Pyk2

Weitere Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren

VEGFR EGFR c-Met PDGFR CSF-1R IGF-1R c-Kit ALK Tie-2 HER2

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S2890	PF-562271 (VS-6062)	PF-562271 (PF-00562271) ist ein potenter, ATP-kompetitiver, reversibler Inhibitor von FAK mit einer IC50 von 1,5 nM in zellfreien Assays, etwa 10-fach weniger potent für Pyk2 als FAK und >100-facher Selektivität gegenüber anderen Proteinkinasen, mit Ausnahme einiger CDKs.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Oncol, 2025, 15:1498005 Cell Rep, 2024, 43(12):114992
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl ist ein neuartiger, hochselektiver Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM in zellfreien Assays und einer >80-fachen Selektivität für Syk im Vergleich zu Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 und Zap70.	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HCl ist das Hydrochloridsalz von PF-562271, einem potenten, ATP-kompetitiven, reversiblen Inhibitor von FAK mit einer IC50 von 1,5 nM, etwa 10-mal weniger potent für Pyk2 als FAK und >100-fach selektiv gegenüber anderen Proteinkinasen, mit Ausnahme einiger CDKs. Phase 1.	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	PF-562271 Besylate ist das Benzolsulfonatsalz von PF-562271, einem potenten, ATP-kompetitiven, reversiblen Inhibitor von FAK mit einer IC50 von 1,5 nM, ~10-fach weniger potent für Pyk2 als FAK und >100-facher Selektivität gegenüber anderen Proteinkinasen, außer für einige CDKs. Phase 1.	JCI Insight, 2025, 10(13)e187684 Elife, 2023, 12RP89141 bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226) ist ein potenter FAK-Inhibitor mit einer IC50 von 5,5 nM und mäßig potent gegenüber Pyk2, ~10- bis 100-fach weniger potent gegen InsR, IGF-1R, ALK und c-Met. Diese Verbindung induziert Apoptose.	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S7644	PF-431396	PF-431396 ist ein dualer PYK2/FAK-Inhibitor mit einer IC50 von 11 nM bzw. 2 nM.	bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026 Cytojournal, 2024, 21:34 Nat Commun, 2023, 14(1):6270
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655 ist ein selektiver Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität im Ba/F3-Xenograft-Modell. Es zeigt auch eine signifikante hemmende Aktivität gegen ROS1, LTK, PYK2, TRKB und FAK, mit einem IC50 ≤10-fach ALK und demonstriert eine hohe Wirksamkeit gegen spezifische ALK-Mutationen, mit einem IC50 von <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM für G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A bzw. G1202R/L1198F.	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib (CT-707), ein potenter Multikinase-Inhibitor von ALK, FAK und Pyk2, zeigt vielversprechende Anti-Tumor-Aktivitäten. Er weist signifikante hemmende Wirkungen auf FAK mit einem IC50-Wert von 1,6 nM im In-vitro-Kinase-Assay auf.