Name: TAE226 (NVP-TAE226)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2820
Rating: 5 (25 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Weitere FAK Inhibitoren	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate GSK2256098 PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
HCT116 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=0.4 μM
HUVEC	Function assay		72 h	Antiangiogenic activity in HUVEC assessed as inhibition of VEGF-stimulated proliferation after 72 hrs by WST-1 assay, IC50=1 μM
U87MG cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human U87MG cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.2 μM
PC3 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.6 μM
MDA-MB-231 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=2.8 μM
BT474 cells	Function assay	1 μM	24 h	Induction of apoptosis in human BT474 cells assessed as cleavage of 89 kDa PARP at 1 uM after 24 hrs by Western blotting
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	468.94	Formel	C₂₃H₂₅ClN₆O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	761437-28-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCOCC4)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 94 mg/mL (200.45 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (100.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (21.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PYK2 (cell-free assay) 3.5 nM FAK (cell-free assay) 5.5 nM Insulin Receptor (cell-free assay) 43.5 nM IGF-1R (cell-free assay) 140 nM c-Met (cell-free assay) 160 nM FLT4 (cell-free assay) 220 nM FLT1 (cell-free assay) 3.4 μM
In vitro	TAE226 (NVP-TAE226) (< 1 μM) hemmt die extrazelluläre Matrix-induzierte Autophosphorylierung von FAK (Tyr397) in serumstarvierten U87-Zellen. Diese Verbindung (< 1 μM) hemmt auch die IGF-I-induzierte Phosphorylierung von IGF-1R und die Aktivität seiner nachgeschalteten Zielgene wie MAPK und Akt in U87- und U251-Zellen. Diese Chemikalie (<10 μM) verzögert das Wachstum von Tumorzellen und schwächt die G(2)-M-Zellzyklusprogression ab, die mit einer Abnahme der Cyclin B1- und phosphorylierten cdc2 (Tyr15)-Proteinexpression in U87- und U251-Zellen verbunden ist. Diese Verbindung (1 μM) hemmt die Tumorzellinvasion um mindestens 50 % im Vergleich zur Kontrolle in einem In-vitro-Matrigel-Invasionstest in Gliomzelllinien. Diese Chemikalie (1 μM) Behandlung von Gliomzelllinien, die Wildtyp-p53 enthalten, zeigt hauptsächlich einen G(2)-M-Arrest, während Gliomzelllinien, die mutiertes p53 tragen, Apoptose durchlaufen, wie durch den Nachweis von Caspase-3/7-Aktivierung und Poly(ADP-Ribose)-Polymerase-Spaltung und durch einen Annexin V Apoptosis Assay belegt wird. Diese Verbindung (5 μM) hemmt die Phosphorylierung von FAK in der menschlichen Neuroblastomzelllinie SK-N-AS. Diese Chemikalie (<10 μM) Behandlung der menschlichen Neuroblastomzelllinie SK-N-AS führt zu einer Abnahme der zellulären Viabilität, einem Zellzyklusarrest und einer Zunahme der Apoptose. Diese Verbindung (0,1 μM-10 μM) hemmt die Röhrenbildung von HMEC1-Zellen.
In vivo	TAE226 (NVP-TAE226) (75 mg/kg) erhöht die Überlebensrate von Mäusen mit intrakraniellen Gliom-Xenotransplantaten signifikant. Diese Verbindung (100 mg/kg, oral) bewirkt eine signifikante Abnahme der Mikrovaskulardichte in einem menschlichen Kolonkrebsmodell in SCID-Mäusen. Diese Chemikalie (100 mg/kg, oral) hemmt effizient das Wachstum von MIA PaCa-2 humanen Pankreastumoren ohne Gewichtsverlust im In-vivo-Modell. Es hemmt das Wachstum von 4T1 murinen Brusttumoren und die Metastasierung in die Lunge dosisabhängig im In-vivo-Modell, verbunden mit der Hemmung der FAK-Autophosphorylierung an Y397 und der Akt-Phosphorylierung an Serine473.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17431114/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18259944/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19784551/ [4] http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=40&abstractID=31679 [5] http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=40&abstractID=31680

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		21196322
Western blot	FAK / p-FAK(Y397) / p-AKT(S473) / AKT / pERK / ERK		31215459

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TAE226 (NVP-TAE226) FAK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 468.94