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PF-562271 HCl FAK Inhibitor

Name: PF-562271 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7357
Rating: 5 (34 reviews)

Kat.-Nr.S7357

PF-562271 HCl ist das Hydrochloridsalz von PF-562271, einem potenten, ATP-kompetitiven, reversiblen Inhibitor von FAK mit einer IC50 von 1,5 nM, etwa 10-mal weniger potent für Pyk2 als FAK und >100-fach selektiv gegenüber anderen Proteinkinasen, mit Ausnahme einiger CDKs. Phase 1.

PF-562271 HCl FAK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 543.95

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.85%

99.85

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Weitere FAK Inhibitoren	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	543.95	Formel	C₂₁H₂₁ClF₃N₇O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	939791-41-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (183.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (183.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (183.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (9.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.4mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Dual FAK/Pyk2 inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of pancreatic, head and neck, and prostate cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	FAK 1.5 nM PYK2 13 nM CDK2/CyclinE 30 nM CDK3/CyclinE 47 nM CDK1/CyclinB 58 nM CDK7/CyclinH/MAT1 97 nM FLT3 97 nM GSK-3α 101 nM CDK5/p35 120 nM GSK-3β 133 nM Aurora A 145 nM
In vitro	PF-562271 bindet in die ATP-Bindungsspalte von FAK und bildet zwei der drei „kanonischen“ H-Brücken zwischen dem Inhibitor und den Hauptkettenatomen in der Kinase-Gelenkregion. PF-562271 ist potent in einem induzierbaren zellbasierten Assay zur Messung von Phospho-FAK mit einer IC50 von 5 nM. PF-562271 (3,3 μM) führt zu einem G1-Arrest von PC3-M-Zellen. PF-562271 (1 nM) blockiert die bFGF-stimulierte Angiogenesis von Blutgefäßen, wie in Hühner-Chorioallantoismembran-Assays durchgeführt. PF-262271 blockiert potent das Aussprossen von Blutgefäßen ohne nachweisbare Veränderungen der vaskulären Leckage. PF-562271 (250 nM) führt zu einer vollständigen Hemmung der kollektiven Invasion von A431-Zellen in Kollagengele.
In vivo	PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.) hemmt die FAK-Phosphorylierung in Tumoren dosis- und zeitabhängig in U87MG-tragenden Mäusen. PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid) führt zu einer 86%igen Tumorwachstumshemmung in BxPc3-Xenografts-Mäusen und einer 45%igen Tumorwachstumshemmung in PC3-M-Xenografts-Mäusen. PF-562271 (25 mg/kg, bid) führt zu einer 2-fach stärkeren Apoptose in behandelten Tumoren bei Mäusen mit H125-Lungen-Xenografts. PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) hemmt die ausgedehnte Bewegung der Tumorzellen über 24 Stunden bei Mäusen. PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) führt zu veränderten E-Cadherin-Dynamiken bei Mäusen, was mit einer reduzierten E-Cadherin-abhängigen kollektiven Zellbewegung korreliert. PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid) führt zu einer 62%igen Tumorwachstumshemmung im PC3M-luc-C6 subkutanen lokalen Implantat-Xenograft-Mausmodell. PF-562.271 (5 mg/kg, oral) führt zu signifikanten und ähnlichen Erhöhungen von Osteocalcin und den Parametern des Spongiosa-Knochens sowie einer Abnahme des Tumorwachstums und Anzeichen von Knochenheilung bei Ratten, denen MDA-MB-231-Zellen in die Tibia implantiert wurden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339875/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18677107/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045155/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20495381/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18348298/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):