Androgen Receptor Inhibitoren | Androgen Receptor Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S7955	EPI-001	EPI-001 ist ein Androgen Receptor N-terminaler Domänenantagonist mit einer IC50 von ∼6 μM und ein selektiver PPAR-gamma Modulator.	Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844 Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S2803	Galeterone	Galeterone (TOK-001) ist ein selektiver CYP17-Inhibitor und Androgen Receptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 300 nM bzw. 384 nM und ist ein potenter Inhibitor des menschlichen Prostatatumorwachstums. Phase 2.	ChemMedChem, 2022, e202200043 Cancer Chemother Pharmacol, 2020, 10.1007/s00280-020-04195-w Steroids, 2020, 153:108534
S2042	Cyproterone Acetate	Cyproteronacetat ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 7,1 nM sowie ein schwacher Progesteronrezeptoragonist mit schwacher progestationaler und glukokortikoider Aktivität.	iScience, 2024, 27(10):110862 Sci Rep, 2021, 11(1):5457 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332
S4728	3,3'-Diindolylmethane	3,3'-Diindolylmethane (DIM) ist ein wichtiges Verdauungsprodukt von Indol-3-carbinol, einem potenziellen Antikrebsbestandteil von Kreuzblütlergemüse. Diese Verbindung ist ein starker, reiner Androgenrezeptor (AR)-Antagonist.	FASEB J, 2021, 35(5):e21502 Cell Death Dis, 2019, 10(2):38
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, A13-Dehydrochaparrinone), eine natürliche Anti-HCC-Komponente (hepatozelluläres Karzinom) in Ailanthus altissima, induziert einen G0/G1-Phasen-Zellzyklusarrest durch Verringerung der Expression von Cyclinen und CDKs und erhöht die Expression von p21 und p27. Diese Verbindung löst DNA damage aus, gekennzeichnet durch die Aktivierung des ATM/ATR-Signalwegs. Es induziert die mitochondrienvermittelte apoptosis und involviert den PI3K/AKT-Signalweg in Huh7-Zellen. Diese Chemikalie ist auch ein potenter Hemmer sowohl des vollständigen Androgen Receptor (AR-FL) als auch der konstitutiv aktiven trunkierten AR-Spleißvarianten (AR-Vs, AR_1-651) mit IC50-Werten von 69 nM bzw. 309 nM.	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
S0839	ACP-105	ACP-105 ist ein oral verfügbarer und potenter selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM) mit einem pEC50-Wert von 9,0 bzw. 9,4 für AR Wildtyp und AR-Mutation T877A.	Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S9898	Proxalutamide (GT0918)	Proxalutamide (GT0918), ein Androgenrezeptor-Antagonist der zweiten Generation, bindet mit einer IC50 von 32 nM in den kompetitiven AR-Bindungstests an die Ligandenbindungsdomäne von AR.	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
S7040	AZD3514	AZD3514 ist ein potenter oraler Androgenrezeptor-Downregulator mit einem K_i von 2,2 μM und der Fähigkeit, die AR-Proteinexpression zu reduzieren. Phase 1.
E1502	Deutenzalutamide	Deutenzalutamide (HC-1119, MDV3100) ist ein Androgen Receptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 36 nM in LNCaP-Prostatakrebszellen. Es kann zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs eingesetzt werden.
S4836	Nilutamide	Nilutamide (RU23908) ist ein nichtsteroidales Antiandrogen (NSAA) mit Affinität zu Androgen Receptor (aber nicht zu Progestogen-, Östrogen- oder Glukokortikoidrezeptoren). Es wird zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt.
S0276	GSK-2881078	GSK 2881078 ist ein nichtsteroidaler selektiver Modulator des Androgen Receptor, der potenziell zur Behandlung von Kachexie eingesetzt wird.
S4593	Chlormadinone acetate	Chlormadinone acetate (Gestafortin) ist ein steroides Progestin mit zusätzlichen antiandrogenen und antigonadotropen Wirkungen, das häufig in Kombinationen als orales Kontrazeptivum verwendet wird. Seine Halbwertszeit beträgt etwa 34-38 Stunden.
E8277^New	GDC-2992	GDC-2992 (RO7656594, Verbindung 28A) ist ein oral aktiver Abbauer des Androgenrezeptors (AR) mit einem DC50 von 2,7 nM. Es bindet an AR und Cereblon (CRBN) und induziert die AR-Ubiquitinierung und den Abbau. Diese Verbindung hemmt auch die Zellproliferation in VCaP-Zellen und zeigt Potenzial, die Behandlungsresistenz und das Krankheitsrezidiv bei Prostatakrebs zu reduzieren.
S9900	JNJ-63576253 (TRC-253)	JNJ-63576253 (TRC-253) ist ein potenter und selektiver Androgen Receptor (AR) Antagonist mit einem IC50 von 6,9 nM und zeigt eine robuste Hemmung in WT- und LBD-mutierten, Enzalutamid-resistenten Prostatakrebsmodellen.
E8283^New	ID11916	ID11916 ist ein oral verfügbarer Antagonist des Androgenrezeptors (AR), der die Androgenbindung, die nukleäre Translokation des AR und die transkriptionelle Aktivität blockiert. Diese Verbindung hemmt auch PDE5 und zeigt antiproliferative Aktivität. Dieser Compound hemmt das Tumorwachstum im MDA-MB-453 Xenograft-Modell.
E8305^New	ATC-324	ATC-324 ist ein potenter AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) Degrader des Androgenrezeptors (AR) mit einem DC50 von 2,05 µM. Es induziert den Autophagie-Lysosomen-Abbau von AR, reduziert die nukleäre AR- und AR-V7-Aktivität und verursacht Zytotoxizität in AR-positiven Prostatakrebszellen, was es für die Prostatakrebsforschung nützlich macht.
S8885	UT-34	UT-34 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Pan-Antagonist und -Degrader der zweiten Generation des Androgenrezeptors (AR) mit IC50-Werten von 203,46 nM, 80,78 nM und 94,17 nM für Wildtyp-, T877A- und W741L-AR. Diese Verbindung ist ein potenzielles Therapeutikum der nächsten Generation für -resistenten Prostatakrebs.
E0377	CLP-3094	CLP-3094, ein potenter Inhibitor, der auf die Bindungsfunktion-3 (BF3)-Stelle des androgen receptor (AR) abzielt, hemmt die transkriptionelle AR-Aktivität mit einer IC50 von 4 μM und ist auch ein selektiver, potenter GPR142-Antagonist.
E1964	BMS-986365	BMS-986365 (CC-94676) ist ein potenter und selektiver, heterobifunktionaler liganden-gesteuerter Degrader (LDD) und Antagonist des Androgen Receptor (AR), der sowohl Wildtyp- als auch mutierte Formen des Androgenrezeptors (AR) im Zytoplasma und Zellkern effektiv angreift. Er baut AR schnell ab, unterdrückt die AR-Signalgebung und zeigt eine vielversprechende klinische Aktivität bei der Hemmung des Tumorwachstums bei Patienten mit metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakarzinom (mCRPC).
E0608	Pyrilutamide (KX-826)	Pyrilutamide (KX-826) ist ein Antagonist des Androgenrezeptors (AR) und ein potenzielles topisches „First-in-Class“-Medikament zur Behandlung von androgenetischer Alopezie (AGA) und Akne vulgaris.
S3542	N-desMethyl EnzalutaMide	N-desMethyl EnzalutaMide (N-desmethyl MDV 3100) ist der aktive Metabolit von Enzalutamid, einem oralen Androgen Receptor-Inhibitor zur Behandlung von kastrationsresistentem Prostatakrebs.
S9045	Triptophenolide	Triptophenolide (Hypolide), gewonnen aus Tripterygium wilfordii, ist ein Pan-Antagonist für Wildtyp- und mutierte Androgenrezeptoren mit den IC50-Werten von 260 nM für AR-WT, 480 nM für AR-F876L, 388 nM für AR-T877A und 437 nM für W741C+T877A.
E2850	ORM-15341	ORM-15341 ist ein potenter und vollständiger Antagonist für menschliche AR (hAR) mit einem IC50-Wert von 38 nM und einem Hemmkonstanten (Ki)-Wert von 8 nM.
S6896	Clascoterone	Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) ist ein topischer und peripher selektiver Antagonist des Androgen Receptor (AR).
E8049	Topilutamide	Topilutamide ist ein topisches nichtsteroidales Antiandrogen (NSAA), das bei der Behandlung von metastasiertem Prostatakrebs eingesetzt wird.
S6630	Dimethylcurcumin (ASC-J9)	Dimethylcurcumin (ASC-J9, Dimethyl curcumin, GO-Y025) ist ein die Androgen Receptor (AR)-Degradation verstärkendes Mittel, das das Wachstum von kastrationsresistentem Prostatakrebs durch den Abbau von full-length und splice variant Androgenrezeptoren unterdrückt.
S5437	4,4'-DDE	4,4'-DDE (DDE, p,p'-DDE, p,p'-Dichlordiphenyldichlorethylen), ein Abbauprodukt von DDT, ist ein Organochlorpestizid und kann als potenter Androgen Receptor Antagonist wirken.
S2246	Abiraterone Acetate	Abiraterone Acetate ist eine Acetat-Salzform von Abiraterone, das ein steroidaler Cytochrom-CYP17-Inhibitor mit einer IC50 von 72 nM in einem zellfreien Assay ist. Abiraterone acetate ist ein oraler Androgen-Biosynthese-Inhibitor.	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(31):e01284 Cancer Med, 2025, 14(9):e70855 Cells, 2024, 13(19)1622
S1123	Abiraterone	Abiraterone ist ein potenter CYP17-Inhibitor mit einer IC50 von 2 nM in einem zellfreien Assay. Diese Verbindung ist ein Inhibitor der Androgen-Biosynthese.	Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0 Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
S1353	Ketoconazole	Ketoconazole hemmt Cyclosporinoxidase und Testosteron-6-beta-Hydroxylase mit einer IC50 von 0,19 mM bzw. 0,22 mM. Diese Verbindung ist ein Androgen-Biosynthese-Inhibitor.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9 Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799 Discov Oncol, 2024, 15(1):709
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol Acetate (BDH1298, SC10363) ist ein synthetisches progestogen, das zur Behandlung von Brustkrebs und Appetitlosigkeit eingesetzt wird.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1195	Orteronel	Orteronel (TAK-700) ist ein potenter und hochselektiver humaner 17,20-Lyase-Inhibitor mit einer IC50 von 38 nM, der eine über 1000-fache Selektivität gegenüber anderen CYPs (z. B. 11-Hydroxylase und CYP3A4) aufweist. Diese Verbindung ist ein Androgen-Biosynthese-Inhibitor. Phase 3.	Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638 Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) ist der VH032-basierte VHL-Ligand, der bei der Rekrutierung des von Hippel-Lindau (VHL)-Proteins verwendet wird. (S,R,S)-AHPC ist potenziell nützlich für den gezielten Abbau des Androgen Receptors. (S,R,S)-AHPC kann über einen Linker mit dem Liganden für Proteine wie BCR-ABL1 verbunden werden, um PROTACs wie GMB-475 zu bilden. GMB-475 induziert den Abbau von BCR-ABL1 mit einer IC50 von 1,11 μM in Ba/F3-Zellen.