Androgen Receptor Agonisten | Androgen Receptor Antagonists
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1250 | MDV3100 (Enzalutamide) | Enzalutamide ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 36 nM in LNCaP-Zellen. Es wird gezeigt, dass Enzalutamide die Autophagy erhöht. |
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| S1190 | Bicalutamide | Bicalutamide ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 0,16 μM in der LNCaP/AR(cs)-Zelllinie. Diese Verbindung fördert die Autophagy. |
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| S2840 | ARN-509 (Apalutamide) | Apalutamid (ARN-509) ist ein selektiver und kompetitiver Androgenrezeptor-Inhibitor mit einer IC50 von 16 nM in einem zellfreien Assay, nützlich zur Behandlung von Prostatakrebs. Phase 3. |
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| S1908 | Flutamide | Flutamide (SCH-13521) ist ein Antiandrogen-Medikament, dessen aktiver Metabolit an den Androgen Receptor mit Ki-Werten von 55 nM bindet, und diese Verbindung wird primär zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt. |
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| S7559 | ODM-201 (Darolutamide) | Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) ist ein neuartiger Androgen Receptor (AR)-Antagonist, der die nukleäre Translokation des AR mit einem Ki von 11 nM blockiert. Phase 3. |
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| S4054 | Spironolactone | Spironolactone ist ein potenter Antagonist des Androgen Receptor mit einem IC50 von 77 nM. |
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| S7955 | EPI-001 | EPI-001 ist ein Androgen Receptor N-terminaler Domänenantagonist mit einer IC50 von ∼6 μM und ein selektiver PPAR-gamma Modulator. |
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| S2803 | Galeterone | Galeterone (TOK-001) ist ein selektiver CYP17-Inhibitor und Androgen Receptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 300 nM bzw. 384 nM und ist ein potenter Inhibitor des menschlichen Prostatatumorwachstums. Phase 2. |
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| S2042 | Cyproterone Acetate | Cyproteronacetat ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 7,1 nM sowie ein schwacher Progesteronrezeptoragonist mit schwacher progestationaler und glukokortikoider Aktivität. |
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| S4728 | 3,3'-Diindolylmethane | 3,3'-Diindolylmethane (DIM) ist ein wichtiges Verdauungsprodukt von Indol-3-carbinol, einem potenziellen Antikrebsbestandteil von Kreuzblütlergemüse. Diese Verbindung ist ein starker, reiner Androgenrezeptor (AR)-Antagonist. |
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| S9898 | Proxalutamide (GT0918) |
Proxalutamide (GT0918), ein Androgenrezeptor-Antagonist der zweiten Generation, bindet mit einer IC50 von 32 nM in den kompetitiven AR-Bindungstests an die Ligandenbindungsdomäne von AR. |
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| E1502 | Deutenzalutamide | Deutenzalutamide (HC-1119, MDV3100) ist ein Androgen Receptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 36 nM in LNCaP-Prostatakrebszellen. Es kann zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs eingesetzt werden. | ||
| S4836 | Nilutamide | Nilutamide (RU23908) ist ein nichtsteroidales Antiandrogen (NSAA) mit Affinität zu Androgen Receptor (aber nicht zu Progestogen-, Östrogen- oder Glukokortikoidrezeptoren). Es wird zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt. | ||
| S4593 | Chlormadinone acetate | Chlormadinone acetate (Gestafortin) ist ein steroides Progestin mit zusätzlichen antiandrogenen und antigonadotropen Wirkungen, das häufig in Kombinationen als orales Kontrazeptivum verwendet wird. Seine Halbwertszeit beträgt etwa 34-38 Stunden. | ||
| S9900 | JNJ-63576253 (TRC-253) | JNJ-63576253 (TRC-253) ist ein potenter und selektiver Androgen Receptor (AR) Antagonist mit einem IC50 von 6,9 nM und zeigt eine robuste Hemmung in WT- und LBD-mutierten, Enzalutamid-resistenten Prostatakrebsmodellen. | ||
| S8885 | UT-34 | UT-34 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Pan-Antagonist und -Degrader der zweiten Generation des Androgenrezeptors (AR) mit IC50-Werten von 203,46 nM, 80,78 nM und 94,17 nM für Wildtyp-, T877A- und W741L-AR. Diese Verbindung ist ein potenzielles Therapeutikum der nächsten Generation für -resistenten Prostatakrebs. | ||
| S5285 | RU58841 | RU58841, auch bekannt als PSK-3841 oder HMR-3841, ist ein nichtsteroidales Antiandrogen. | ||
| E1964 | BMS-986365 | BMS-986365 (CC-94676) ist ein potenter und selektiver, heterobifunktionaler liganden-gesteuerter Degrader (LDD) und Antagonist des Androgen Receptor (AR), der sowohl Wildtyp- als auch mutierte Formen des Androgenrezeptors (AR) im Zytoplasma und Zellkern effektiv angreift. Er baut AR schnell ab, unterdrückt die AR-Signalgebung und zeigt eine vielversprechende klinische Aktivität bei der Hemmung des Tumorwachstums bei Patienten mit metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakarzinom (mCRPC). | ||
| E0608 | Pyrilutamide (KX-826) | Pyrilutamide (KX-826) ist ein Antagonist des Androgenrezeptors (AR) und ein potenzielles topisches „First-in-Class“-Medikament zur Behandlung von androgenetischer Alopezie (AGA) und Akne vulgaris. | ||
| S9045 | Triptophenolide | Triptophenolide (Hypolide), gewonnen aus Tripterygium wilfordii, ist ein Pan-Antagonist für Wildtyp- und mutierte Androgenrezeptoren mit den IC50-Werten von 260 nM für AR-WT, 480 nM für AR-F876L, 388 nM für AR-T877A und 437 nM für W741C+T877A. | ||
| E2850 | ORM-15341 | ORM-15341 ist ein potenter und vollständiger Antagonist für menschliche AR (hAR) mit einem IC50-Wert von 38 nM und einem Hemmkonstanten (Ki)-Wert von 8 nM. | ||
| S6896 | Clascoterone | Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) ist ein topischer und peripher selektiver Antagonist des Androgen Receptor (AR). | ||
| S5437 | 4,4'-DDE | 4,4'-DDE (DDE, p,p'-DDE, p,p'-Dichlordiphenyldichlorethylen), ein Abbauprodukt von DDT, ist ein Organochlorpestizid und kann als potenter Androgen Receptor Antagonist wirken. |
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