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AZD5069 CXCR2-Antagonist

Kat.-Nr.S6645

AZD5069 ist ein neuartiger Antagonist von CXCR2, der die Bindung von CXCL8 an CXCR2 mit einem pIC50-Wert von 8,8 hemmt und die CXCL8-Bindung an CXCR1 mit pIC50-Werten von 6,5 hemmt.
AZD5069 CXCR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 476.52

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.66%
99.66

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 476.52 Formel

C18H22F2N4O5S2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 878385-84-3 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(C(CO)O)OC1=NC(=NC(=C1)NS(=O)(=O)N2CCC2)SCC3=C(C(=CC=C3)F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 95 mg/mL (199.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
CXCR2
In vitro

AZD5069 ist ein langsam reversibler Antagonist von CXCR2 mit zeit- und temperaturevidenten Effekten auf die Pharmakologie und Bindungskinetik.

In vivo

In präklinischen Modellen wird die Rekrutierung von Atemwegsneutrophilen als Reaktion auf eine entzündliche Herausforderung durch die selektive Ausrichtung auf CXCR2 mittels AZD5069 aufgehoben.

Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT03177187 Terminated
Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer
Institute of Cancer Research United Kingdom|Astellas Pharma Inc|AstraZeneca|Prostate Cancer UK
November 13 2017 Phase 1|Phase 2
NCT01962935 Completed
Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD).
AstraZeneca
November 2013 Phase 1
NCT01735240 Completed
Asthma|Pharmacokinetics|Cmax|Tmax|λz|AUC|Ketoconazole|Metabolite
AstraZeneca
December 2012 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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