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AMG 487 CXCR Antagonist

Name: AMG 487
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8682
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S8682

AMG 487 ist ein oral aktiver und selektiver CXC-Chemokinrezeptor-3 (CXCR3)-Antagonist, der die Bindung von IP-10 (CXCL10) und ITAC (CXCL11) an CXCR3 mit einer IC50 von 8,0 nM bzw. 8,2 nM hemmt.

AMG 487 CXCR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 603.59

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Qualitätskontrolle

Charge: S868201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.86%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.86

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Weitere CXCR Inhibitoren	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	603.59	Formel	C₃₂H₂₈F₃N₅O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	473719-41-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCOC1=CC=C(C=C1)N2C(=O)C3=CC=CN=C3N=C2C(C)N(CC4=CC=CN=C4)C(=O)CC5=CC=C(OC(F)(F)F)C=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (165.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (8.28mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (4.14mM)

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR3-CXCL10 (Cell-free assay) 8.0 nM CXCR3-CXCL11 (Cell-free assay) 8.2 nM
In vitro	AMG487 ist der gezielte Blocker des Chemokinrezeptors CXCR3 und verbessert entzündliche Symptome durch Blockade des Entzündungszyklus. AMG487 beeinflusst die DC-Reife in vitro und die Funktion signifikant, was zu einer beeinträchtigten T-Zell-Aktivierung führt und DCs dazu anregt, Merkmale aufzuweisen, die tolerogenen DCs ähneln. AMG487 kann während der DC-Entwicklung und Funktionsgestaltung direkt eine immunmodulatorische Rolle spielen.
In vivo	AMG487 zeigt die antiarthritischen Wirkungen bei DBA/1J-Mäusen mit kollageninduzierter Arthritis (CIA).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17448658/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32239302/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31449849/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):