Name: SB 225002
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7651
Rating: 5 (91 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%

99.95

Verwandte Ziele	Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Weitere CXCR Inhibitoren	AZD5069 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung	PMID
CHO cells	Function assay	Displacement of [125I]IL8 from human recombinant CXCR2 expressed in CHO cells, IC50=22 nM	17236763
human PMNs	Function assay	Antagonist activity at CXCR2 in human PMNs assessed as inhibition of CXCL1-induced intracellular Ca2+ release by fluorescence based calcium flux assay, IC50=30 nM	25254640
HEK293 cells	Function assay	Antagonist activity at human CXCR2 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of CXCL8-induced intracellular Ca2+ release by fluorescence based calcium flux assay, IC50=40 nM	25254640
CHO	Function assay	Antagonist activity at CXCR2 expressed in 7w CHO cells co-expressing human recombinant APP 751 assessed as inhibition of gamma-secretase-mediated amyloid beta42 production, IC50 = 0.5 μM.	19853461
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	352.14	Formel	C₁₃H₁₀BrN₃O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	182498-32-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)[N+](=O)[O-])O)Br

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 70 mg/mL (198.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (198.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (198.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (198.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (14.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.100mg/ml (0.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR2 (Cell-free assay) 22 nM
In vitro	In vitro hemmt SB225002 die GROα-stimulierte Kalziummobilisierung und hemmt potent die Chemotaxis menschlicher und Kaninchen-Neutrophiler, die sowohl durch IL-8 als auch durch GROalpha induziert wird. Diese Verbindung reduziert die Spiegel von phosphoryliertem ERK1/2 erheblich und verringert die Zellproliferation in WHCO1-Zellen. Es zeigt auch die Antitumoraktivität als Mikrotubulusinhibitor.
Kinase-Assay	Radioligandenbindungsversuche
Kinase-Assay	Die Assays werden in 96-Well-Mikrotiterplatten durchgeführt, wobei das Reaktionsgemisch 1,0 μg/ml Membranprotein in 20 mM Bis-Tris-Propan, pH 8,0, mit 1,2 mM MgSO₄, 0,1 mM EDTA, 25 mM NaCl und 0,03 % CHAPS und SB 225002 (10 mM Stammlösung in Me₂SO) in den angegebenen Konzentrationen enthält, wobei die endgültige Me₂SO-Konzentration unter Standardbindungsbedingungen <1 % beträgt. Die Bindung wird durch Zugabe von 0,25 nM ¹²⁵I-IL-8 (2.200 Ci/mmol) initiiert. Nach 1-stündiger Inkubation bei Raumtemperatur wird die Platte mit einem Tomtec 96-Well-Harvester auf eine Glasfaserfiltermate geerntet, die mit 1 % Polyethylenimin, 0,5 % BSA blockiert und dreimal mit 25 mM NaCl, 10 mM Tris·HCl, 1 mM MgSO₄, 0,5 mM EDTA, 0,03 % CHAPS, pH 7,4 gewaschen wird. Der Filter wird getrocknet, in einem Probenbeutel mit 10 ml Wallac 205 Betaplate Flüssigszintillationsflüssigkeit versiegelt und mit einem Wallac 1205 Betaplate Flüssigszintillationszähler gezählt.
In vivo	Bei Kaninchen blockiert SB225002 selektiv die IL-8-induzierte Neutrophilen-Marginierung. Im Mausmodell des intrahepatischen cholangiozellulären Karzinoms unterdrückt diese Verbindung (1 mg/kg i.p.) das Wachstum transplantierter subkutaner Tumoren. Darüber hinaus zeigt sie auch lang anhaltende antinozizeptive Effekte und reduziert die TNBS-induzierte Kolitis in Mausmodellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9553055/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540656/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23611835/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24582495/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19264522/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18653784/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-p53 / p53 p-Chk1 / Chk1		23359652
Growth inhibition assay	Apoptosis		23359652

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Whether the in vivo formulation for it: 2% DMSO/castor oil is a clear solution for injection or a suspension for oral administration?

Antwort:
It can be dissolved in 2% DMSO/castor oil at 10 mg/ml as a clear solution and is a suspension in 2% DMSO/30% PEG 300/dd H2O at 5 mg/mL.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB 225002 CXCR2-Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 352.14

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support

Häufig gestellte Fragen