Caspase Aktivatoren | Caspase Activators
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| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S2738 | PAC-1 | PAC-1 ist ein potenter procaspase-3-Aktivator mit einem EC50-Wert von 0,22 μM und das erste bekannte niedermolekulare Mittel, das procaspase-3 direkt zu caspase-3 aktiviert. |
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| S2927 | Apoptosis Activator 2 | Apoptosis Activator 2 induziert stark die caspase-3-Aktivierung, PARP-Spaltung und DNA-Fragmentierung, was zur Zerstörung von Zellen (Apaf-1-abhängig) mit einem IC50 von ~4 μM führt, inaktiv gegenüber HMEC-, PREC- oder MCF-10A-Zellen. |
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| S3865 | Taurochenodeoxycholic acid | Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholat, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurin), eine in der Leber der meisten Spezies gebildete Gallensäure, wird als Choleretikum und Cholagogum eingesetzt. |
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| S7326 | Tasisulam | Tasisulam (LY573636) ist ein Antitumormittel und ein Apoptosis-Induktor über den intrinsischen Signalweg. Phase 3. |
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| S5550 | Ethyl gallate | Ethyl gallate (Phyllemblin, Gallussäureethylester), das natürlicherweise in einer Vielzahl von Pflanzenquellen vorkommt, ist ein Lebensmittelzusatzstoff mit antimikrobieller Aktivität. Ethyl gallate aktiviert den Todesrezeptor-abhängigen Apoptosis-Weg durch Verbesserung der Expression von Caspases-8, -9 und -3 sowie der Bcl-2-interagierenden Domäne (Bid). |
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| S9634 | Phenoxodiol (Haginin E) | Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) ist ein Isoflavon-Analogon mit antineoplastischer Aktivität. Es aktiviert das caspase-System, hemmt XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) und stört die Expression von FLICE inhibitory protein (FLIP), was zu einer apoptosis von Tumorzellen führt. Diese Verbindung hemmt auch die DNA topoisomerase II. |
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| S6501 | NVP 231 | NVP 231 ist ein neuartiger CerK-Inhibitor, der die katalytische Aktivität von rekombinantem CerK in vitro mit einer IC50 von 12 nM hemmt. Diese Verbindung induziert die Apoptose von Zellen durch Erhöhung der DNA-Fragmentierung und caspase-3 und caspase-9 cleavage. | ||
| E6477New | Taurolithocholic acid | Taurolithocholic acid ist eine Taurin-konjugierte tertiäre Gallensäure. Sie induziert Apoptosis in Hepatom-Zelllinien über die Aktivierung von caspase-3/7 und dient als Modell zur Untersuchung der endokrinen und metabolischen Rolle von Gallensäuren im enterohepatischen Kreislauf und der Leberphysiologie. | ||
| S9097 | Alisol B Acetate | Alisol B Acetate, ein Triterpen aus Alismatis rhizoma, induziert die Bax-Hochregulierung und Kern-Translokation, die Aktivierung der Initiator-Caspase-8 und Caspase-9 sowie der Effektor-Caspase-3, was auf die Beteiligung sowohl extrinsischer als auch intrinsischer Apoptosis-Signalwege hindeutet. | ||
| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomid ist ein TNF-α-Sekretionshemmer mit einer IC50 von 13 nM in PBMCs. Lenalidomid (CC-5013) ist ein Ligand der Ubiquitin-E3-Ligase Cereblon (CRBN) und verursacht die selektive Ubiquitinierung und den Abbau zweier lymphoider Transkriptionsfaktoren, IKZF1 und IKZF3, durch die CRBN-CRL4-Ubiquitinligase. Lenalidomid fördert die Expression von gespaltener Caspase-3 und hemmt die VEGF-Expression und induziert die Apoptose. |
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| S2768 | Dinaciclib (SCH 727965) | Dinaciclib ist ein neuartiger und potenter CDK-Inhibitor für CDK2, CDK5, CDK1 und CDK9 mit einem IC50 von 1 nM, 1 nM, 3 nM und 4 nM in zellfreien Assays. Es blockiert auch den Einbau von Thymidin (dThd) in die DNA. Dinaciclib induziert Apoptose durch die Aktivierung von Caspase 8 und 9. Phase 3. |
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| S2891 | GW441756 | GW441756 ist ein potenter, selektiver Inhibitor von TrkA mit einer IC50 von 2 nM und sehr geringer Aktivität gegenüber c-Raf1 und CDK2. Diese Verbindung bewirkt eine relevante Zunahme von Caspase-3, die zu Apoptose führt. |
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| S2271 | Berberine chloride | Berberine chloride ist ein quaternäres Ammoniumsalz aus der Gruppe der Isochinolin-Alkaloide. Diese Verbindung aktiviert Caspase 3 und Caspase 8, die Spaltung von Poly-ADP-Ribose-Polymerase (PARP) und die Freisetzung von Cytochrom c. Es verringert die Expression von c-IAP1, Bcl-2 und Bcl-XL. Diese Chemikalie induziert Apoptosis mit anhaltender Phosphorylierung von JNK und p38 MAPK sowie die Erzeugung von ROS. Es ist ein dualer Topoisomerase I- und II-Inhibitor. Es ist auch ein potenzieller Autophagy-Modulator. |
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| S2448 | Gambogic Acid | Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) aktiviert Caspasen mit EC50 von 0,78-1,64 μM und hemmt kompetitiv Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 und Mcl-1 mit IC50 von 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 bzw. 0,79 μM. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), ein Bestandteil von Huachansu mit krebshemmender Wirkung, löst Nekroptose durch Hochregulierung der Rezeptor-interagierenden Proteinkinase 3 (RIP3) und Phosphorylierung des Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein an Ser358 aus. Diese Verbindung übt eine zytotoxische Wirkung aus, indem sie die Akkumulation von reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) induziert. Sie induziert Apoptose sowie die Aktivität von Caspase-3 und Caspase-8. Diese Chemikalie erhöht die Bax/Bcl-2-Expression und unterdrückt die Proteinexpression von Cyclin D1, Cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β und β-Catenin. |
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| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate ist ein quartäres Ammoniumsalz aus der Gruppe der Isochinolin-Alkaloide. Berberine aktiviert caspase 3 und caspase 8, Spaltung der Poly-ADP-Ribose-Polymerase (PARP) und die Freisetzung von Cytochrom c. Berberine chloride reduziert die Expression von c-IAP1, Bcl-2 und Bcl-XL. Berberine chloride induziert Apoptose mit anhaltender Phosphorylierung von JNK und p38 MAPK, sowie die Erzeugung von ROS. Berberine chloride ist ein dualer Topoisomerase I- und II-Inhibitor. Berberine chloride ist auch ein potenzieller Autophagie-Modulator. |
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| S6990 | Phytohemagglutinin (PHA) | Phytohemagglutinin (PHA), ein potentes Mitogen aus roten Kidneybohnen (Phaseolus vulgaris), stimuliert die Lymphozytenproliferation und wandelt sie in große Blutzellen um. Es kann humorale Antikörperreaktionen unterdrücken und das Überleben von Homotransplantaten durch Hemmung der Immunabwehr verbessern. Es löst auch die T-Zell-Aktivierung und Apoptose durch Hochregulierung pro-apoptotischer Proteine wie Bax aus, was zur Aktivierung von caspase-3 führt. |
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| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) ist ein potenter Inhibitor von CDK mit IC50 von 35 nM, 15 nM, 200 nM und 40 nM für CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E bzw. CDK5/p35. Diese Verbindung wirkt auch als potenter Inhibitor der Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3) mit einem IC50-Wert von jeweils 4 nM für GSK-3α und GSK-3β. Sie induziert Apoptose durch Aktivierung von Caspase-9. Diese Chemikalie hat Antitumoraktivität und besitzt Potenzial für die Behandlung von neurodegenerativen und proliferativen Erkrankungen. |
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| S0563 | 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel | 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel), ein Derivat von Paclitaxel und natürlich vorkommendes Xylosid, isoliert aus Taxus chinensis, verursacht einen signifikanten Mitosearrest in PC-3-Zellen, gefolgt von einer Hochregulierung der Expression der pro-Apoptose-Proteine Bax und Bad sowie einer Herunterregulierung der Expression der anti-Apoptose-Proteine Bcl-2 und Bcl-XL, was zu einer Störung der mitochondrialen Membranpermeabilität und zur Aktivierung von caspase-9 führt. |
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| S4513 | RGD peptide (GRGDNP) | RGD peptide (GRGDNP) ist ein Inhibitor der Bindung von integrins an extrazelluläre Matrizen. Diese Verbindung induziert Apoptosis vermutlich durch direkte Aktivierung von caspase-3. |
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| E3037 | Solanum lyratum Extract | Solanum lyratum Extract (300 μg/ml) erhöht die Bax-Spiegel und senkt die Bcl-2-Spiegel, was zum Verlust des mitochondrialen Membranpotenzials (Δæm) führt, gefolgt von Cytochrom-C-Freisetzung und caspase-9 und -3-Aktivierung, was schließlich zur apoptosis führt. Diese Verbindung fördert auch p53 und p27, senkt aber die Spiegel von cyclin B1, wodurch ein S-Phasen-Arrest verursacht wird. | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), ein aus der chinesischen Heilpflanze Glycyrrhiza inflata isoliertes Flavonoid, besitzt antioxidative, entzündungshemmende und krebshemmende Eigenschaften. Diese Verbindung hemmt die Phosphorylierung von NF-κB p65 im LPS-Signalweg. Sie hemmt die Aktivitäten von JAK2, EGFR und Met (c-Met) und induziert ROS-abhängige Apoptose. Diese Chemikalie induziert auch die Aktivierung von Caspasen und die Spaltung von Poly (ADP-Ribose) Polymerase (PARP). | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) ist ein aus Kaempferia parviflora (KP) isoliertes Flavonoid, das Apoptosis induziert. Diese Verbindung erhöht die Sub-G1-Phase, die DNA-Fragmentierung, die Annexin-V/PI-Färbung und das Bax/Bcl-xL-Verhältnis, aktiviert Caspase-3 und baut das Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)-Protein ab. | ||
| S9276 | Alisol B | Alisol B, ein Triterpen aus Alismatis rhizoma, induziert die Hochregulierung und nukleäre Translokation von Bax, die Aktivierung des Initiator-Caspase-8 und Caspase-9 sowie des Effektor-Caspase-3, was auf die Beteiligung sowohl extrinsischer als auch intrinsischer Apoptosis-Signalwege hindeutet. | ||
| S4353 | Terfenadine | Terfenadine ist ein Antihistaminikum, das in der Leber durch das Enzym Cytochrom P450 CYP3A4-Isoform im Allgemeinen vollständig in die aktive Form Fexofenadin umgewandelt wird. Diese Verbindung ist ein potenter Offenkanalblocker von hERG mit einer IC50 von 204 nM. Diese Chemikalie, ein H1 Histamine Receptor Antagonist, wirkt als potenter Apoptose-Induktor in Melanomzellen durch Modulation der Ca2+-Homöostase. Es induziert ROS-abhängige Apoptose und aktiviert gleichzeitig Caspase-4, -2, -9. |
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