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Alsterpaullone CDK Inhibitor

Name: Alsterpaullone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0354
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S0354

Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) ist ein potenter Inhibitor von CDK mit IC50 von 35 nM, 15 nM, 200 nM und 40 nM für CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E bzw. CDK5/p35. Diese Verbindung wirkt auch als potenter Inhibitor der Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3) mit einem IC50-Wert von jeweils 4 nM für GSK-3α und GSK-3β. Sie induziert Apoptose durch Aktivierung von Caspase-9. Diese Chemikalie hat Antitumoraktivität und besitzt Potenzial für die Behandlung von neurodegenerativen und proliferativen Erkrankungen.

Alsterpaullone CDK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 293.28

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Qualitätskontrolle

Charge: S035401 DMSO]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.81%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.81

Verwandte Ziele	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere CDK Inhibitoren	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	293.28	Formel	C₁₆H₁₁N₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	237430-03-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701			Smiles	C1C2=C(C3=CC=CC=C3NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)[N+](=O)[O-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 25 mg/mL (85.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	caspase-9 GSK-3α (Cell-free assay) 4 nM GSK-3β (Cell-free assay) 4 nM CDK2/cyclin A (Cell-free assay) 15 nM CDK1/cyclin B (Cell-free assay) 35 nM CDK5/p35 (Cell-free assay) 40 nM CDK2/cyclin E (Cell-free assay) 200 nM
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998059/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12669310/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03160430	Not yet recruiting	Kidney Failure Chronic	Resverlogix Corp	November 22 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06377293	Not yet recruiting	End-Stage Kidney Disease	Far Eastern Memorial Hospital	November 2024	Not Applicable
NCT06405555	Not yet recruiting	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Hypotension\|LV Dysfunction	Ottawa Heart Institute Research Corporation	August 1 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT06398002	Not yet recruiting	Secondary Hyperparathyroidism\|End-stage Kidney Disease	Iain Bressendorff\|Herlev Hospital	August 1 2024	Phase 2
NCT06383403	Not yet recruiting	Primary Biliary Cholangitis	Ipsen	July 1 2024	Phase 3
NCT06095986	Not yet recruiting	Primary Sclerosing Cholangitis	Galmed Research and Development Ltd.\|Virginia Commonwealth University\|Galmed Pharmaceuticals Ltd	June 2024	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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