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Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Östrogenrezeptor-Degrader

Name: Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9629
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.: S9629

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride ist ein oral verfügbarer selektiver Östrogenrezeptor-Degrader (SERD) mit einer IC50 von 48 nM und 870 nM für ERα bzw. ERβ.

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Estrogen/progestogen Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 531.56

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S962901 DMSO]100 mg/mL]false]Water]25 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false Reinheit: 99.96%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.96

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone Chrysin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	531.56	Formel	C₃₀H₄₀C_l2N₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1349723-93-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCNCCC1=CC=C(C=C1)CN(CC)C2=C(C=CC(=C2)OC)C3CCC4=C(C3)C=CC(=C4)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (188.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (0.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ERα 48 nM ERβ 870 nM
In vitro	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride is a selective estrogen receptor degradation (SERD), which inhibits expression of ERα and ERβ in cultured breast tumor cell lines, thus inhibits the cell proliferation in a dose-dependent manner.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26164151/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-08-07)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT07242352	RECRUITING	Breast Cancer; HR+/HER2- Breast Cancer	Women's Cancer Study Group GmbH	2026-04-29	PHASE3
NCT05512364	RECRUITING	ER-positive Breast Cancer; HER2-negative Breast Cancer; Stage IIB Breast Cancer; Stage III Breast Cancer	European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC	2023-12-15	PHASE3
NCT07753954	NOT_YET_RECRUITING	ER+ / HER2- Advanced Breast Cancer	Jules Bordet Institute	2026-09-13	PHASE2
NCT07222215	RECRUITING	Estrogen-receptor-positive Breast Cancer; Metastatic Breast Cancer; Breast Cancer; Hormone Receptor Positive Breast Cancer; Human Epidermal Growth Factor 2 Negative Carcinoma of Breast; HER2- Breast Cancer; ESR1 Gene Mutation; ER Wildtype; Breast Neoplasms	Kristina A. Fanucci	2026-01-16	PHASE2
NCT06120283	RECRUITING	Advanced Solid Tumor; Advanced Breast Cancer; Metastatic Breast Cancer; Hormone-receptor-positive Breast Cancer; Hormone Receptor Positive Breast Carcinoma; Hormone Receptor Positive Malignant Neoplasm of Breast; HER2-negative Breast Cancer; Hormone Receptor Positive HER-2 Negative Breast Cancer	BeOne Medicines	2023-12-01	PHASE1
NCT06492616	RECRUITING	Breast Cancer	Stemline Therapeutics, Inc.	2024-09-27	PHASE3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):