Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren | Estrogen/progestogen Receptor Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S2314	Kaempferol	Kaempferol, ein natürliches Flavonol, fungiert als inverser Agonist von ERRα und ERRγ. Es hemmt die Topoisomerase-I-katalysierte DNA-Religation und kann auch die Aktivität der Fatty Acid Synthase hemmen.	BMC Pharmacol Toxicol, 2025, 26(1):167 Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519 Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
S2128	Bazedoxifene (WAY-140424) HCl	Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424) ist ein neuartiger, nicht-steroidaler, Indol-basierter Estrogenrezeptor-Modulator (SERM), der an sowohl ERα als auch ERβ mit einer IC50 von 23 nM bzw. 89 nM bindet.	Cell Death Dis, 2024, 15(4):255 iScience, 2024, 27(10):110862 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3356
S2567	MPA (Medroxyprogesterone acetate)	Medroxyprogesterone acetate (MPA) ist ein synthetisches Progestin, das als potenter Progesterone Receptor-Agonist wirkt und zur Behandlung von abnormaler Menstruation oder unregelmäßigen Vaginalblutungen eingesetzt wird.	Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081 Cell Prolif, 2024, e13780. J Transl Med, 2024, 22(1):478
S1705	Progesterone	Progesterone ist ein endogenes Steroidhormon, das am Menstruationszyklus, der Schwangerschaft und der Embryogenese von Menschen und anderen Spezies beteiligt ist. Diese Verbindung ist ein potenter Agonist des nukleären Progesterone Receptor (nPR) mit einem Kd von 1 nM; ein Agonist der membranären Progesterone Receptor (mPRs); ein Antagonist des σ1-Rezeptors.	Bone Res, 2025, 13(1):37 Nat Commun, 2024, 15(1):8708 Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
S1227	Raloxifene HCl	Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl ist ein selektiver und oral aktiver estrogen receptor-Modulator (SERM), der die durch humane zytosolische Aldehydoxidase katalysierte Phthalazinoxidationsaktivität mit einer IC50 von 5,7 nM hemmt.	Viruses, 2024, 16(8)1332 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2561	Clomifene citrate	Clomifene citrate (NSC 35770, Clomiphene citrate) ist ein selektiver estrogen receptor modulator, der zur Behandlung der Ovulationsinduktion eingesetzt wird.	Biochem Pharmacol, 2024, 232:116694 J Biol Chem, 2024, 300(12):107929 J Pers Med, 2022, 12(2)258
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol Acetate (BDH1298, SC10363) ist ein synthetisches progestogen, das zur Behandlung von Brustkrebs und Appetitlosigkeit eingesetzt wird.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1859	Diethylstilbestrol	Diethylstilbestrol (Stilbestrol) ist ein synthetisches nichtsteroidales Östrogen, das zur Vorbeugung von Fehlgeburten und anderen Schwangerschaftskomplikationen eingesetzt wird.Diese Verbindung kann zur Induktion von Tiermodellen des Hypophysenadenoms verwendet werden.	iScience, 2024, 27(10):110862 Biomater Res, 2024, 28:0010 J Pers Med, 2022, 12(2)258
S4154	Cholesterol	Cholesterol (Cholesterin) ist das wichtigste Sterol aller höheren Tiere, das zum Aufbau und zur Erhaltung von Membranen benötigt wird.	Nat Commun, 2024, 15(1):6740 Mar Drugs, 2024, 22(4)174 Clin Transl Med, 2023, 13(9):e1415
S1776	Toremifene Citrate (NK 622)	Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680) ist ein oraler selektiver estrogen receptor modulator (SERM), der zur Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs eingesetzt wird.	Viruses, 2024, 16(4)640 Endocrinology, 2021, 162(10)bqab142 bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S6651	G15	G15 ist ein zellgängiger, hochaffiner und selektiver G-Protein-gekoppelter Östrogenrezeptor-1 (GPER, GPR30) -Antagonist mit einer Affinität von etwa 20 nM, der bei Konzentrationen bis zu 10 μM keine Affinität zu ERα und ERβ aufweist.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38
S7839	Endoxifen HCl	Endoxifen HCl, der aktive Metabolit von Tamoxifen, ist ein potenter und selektiver estrogen receptor Antagonist. Phase 2.	Viruses, 2024, 16(8)1332 Blood Cancer J, 2022, 12(3):36 J Mol Cell Biol, 2021, mjab018
S2167	Bazedoxifene acetate	Bazedoxifene acetate ist ein selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM) der dritten Generation.	Viruses, 2024, 16(8)1332 Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4 Transl Oncol, 2021, 14(11):101192
S2281	Chrysin	Chrysin (NSC 407436) ist ein natürlich vorkommendes Flavon, das chemisch aus der Blauen Passionsblume (Passiflora caerulea) extrahiert wird.	Microb Pathog, 2025, 208:107957 Cell Metab, 2022, 34(2):299-316.e6 Eur J Med Res, 2022, 27(1):105
S7828	Licochalcone A	Licochalcone A ist ein östrogenes Flavonoid, das aus Süßholzwurzeln gewonnen wird und antimalariatische, krebshemmende, antibakterielle und antivirale Aktivitäten aufweist. Phase 3.	Br J Pharmacol, 2023, 180(8):1114-1131 Eur J Pharmacol, 2023, 957:176031 Front Oncol, 2022, 12:1006131
S1727	Levonorgestrel	Levonorgestrel (D-Norgestrel) ist ein weibliches Hormon, das den Eisprung verhindert.	Cancers (Basel), 2025, 17(4)598 Pharmaceuticals -Basel, 2022, 15-101226 J Control Release, 2021, S0168-3659(21)00550-2
S1914	Pregnenolone	Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-on) ist ein endogenes Steroidhormon, das zur Behandlung von Müdigkeit, Alzheimer-Krankheit, Trauma und Verletzungen eingesetzt wird.	Cells, 2024, 13(19)1622 Biol Proced Online, 2023, 25(1):31 J Sep Sci, 2019, 42(10):1833-1841
S4110	Estradiol Benzoate	Estradiol benzoate (β-Estradiol-3-benzoat) ist ein Estradiol-Analogon, das an menschliches, murines und Hühner-ERα mit einer IC50 von 22-28 nM bindet.	J Pain Res, 2025, 18:3573-3592 Neural Plast, 2023, 2023:5225952 Front Pharmacol, 2022, 13:841941
S8372	AZD9496	AZD9496 ist ein oraler estrogen receptor Inhibitor, der das Wachstum von ER-positiven und ESR1-mutierten Brusttumoren in präklinischen Modellen blockiert.	ACS Omega, 2025, 10(15):15256-15271 Breast Cancer Res, 2023, 25(1):96 Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9
S4046	Estradiol Cypionate	Estradiol Cypionate ist der 17 β-Cyclopentylpropinate-Ester von Estradiol, der die ET-1-Synthese über den Estrogen/progestogen Receptor hemmt.	Nat Commun, 2024, 15(1):4549 Cell Death Dis, 2024, 15(8):590 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):195
S8686	PHTPP	PHTPP ist ein ERβ-selektiver Antagonist mit einer 36-fachen Selektivität für ERβ gegenüber ERα.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 J Cancer, 2022, 13(5):1573-1587 Brain Res, 2021, 1768:147580
S4673	Etonogestrel	Etonogestrel (Implanon, Nexplanon, 3-Oxodesogestrel, 3-keto-Desogestrel) ist eine synthetische Form des natürlich vorkommenden weiblichen Sexualhormons Progesteron. Es bindet an die zytoplasmatischen Progesteronrezeptoren im Reproduktionssystem und aktiviert anschließend die Progesteronrezeptor-vermittelte Genexpression.	Pharmaceutics, 2024, 16(8)1030 Biomaterials, 2023, 301:122260 Breast Cancer Res, 2023, 25(1):75
S1377	Drospirenone	Drospirenone (ZK 3059) ist ein synthetisches Gestagen, das ein Analogon zu Spironolacton ist.	Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248 J Thromb Haemost, 2015, 13(10):1918-24
S3081	Ulipristal Acetate (CDB 2914)	Ulipristalacetat (CDB-2914, HRP 2000, RU 44675) ist ein selektiver SPRM zur Notfallverhütung nach ungeschütztem Geschlechtsverkehr oder Versagen der Empfängnisverhütung.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09684-7 J Clin Endocrinol Metab, 2019, 104(12):6256-6264 Cell Prolif, 2017, 50(5)
S3149	Estradiol valerate	Estradiol (E2V) ist ein synthetischer Ester, der zur Behandlung von Wechseljahrsbeschwerden und Hormonmangel eingesetzt wird.	Cell Discov, 2025, 11(1):68 Cell Prolif, 2024, e13754. Front Immunol, 2022, 13:1026214
S8746	H3B-5942	H3B-5942 ist ein selektiver und irreversibler kovalenter Estrogen/progestogen Receptor-Antagonist, der sowohl ER T als auch ER -Mutation inaktiviert. Die Ki-Werte dieser Verbindung betragen 1 nM bzw. 0,41 nM.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 Nat Commun, 2024, 15(1):10170 Biomater Res, 2024, 28:0010
S5781	Raloxifene	Raloxifene (Keoxifene, Pharoxifene, LY-139481, LY-156758, CCRIS-7129) ist ein selektiver estrogen receptor Modulator (SERM) der zweiten Generation, der zur Vorbeugung von Osteoporose bei postmenopausalen Frauen eingesetzt wird.	iScience, 2024, 27(10):110862 Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4 Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S2473	Hexestrol	Hexestrol (Bibenzyl) bindet an ERα und ERβ mit einer EC50 von 0,07 nM bzw. 0,175 nM.	Cell Syst, 2024, 15(12):1107-1122.e7 iScience, 2024, 27(10):110862
S1625	Ethinyl Estradiol	Ethinyl Estradiol ist ein oral bioaktives Östrogen, das in fast allen modernen Formulierungen kombinierter oraler Kontrazeptiva verwendet wird.	Hum Mol Genet, 2020, ddaa244 Regul Toxicol Pharmacol, 2020, S0273-2300(20)30246-4
S9520	Lasofoxifene Tartrate	Lasofoxifene Tartrate ist ein nicht-steroidaler, selektiver Estrogenrezeptor-Modulator (SERM) der dritten Generation, der mit hoher Affinität an den menschlichen Estrogenrezeptor-α mit einem IC50-Wert von 1,5 nM bindet.	bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160 Mol Cancer Res, 2021, 19(6):1026-1039
S3929	Liquiritigenin	Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanon), die aktivste östrogene Verbindung aus der Wurzel von Glycyrrhizae uralensis Fisch, bindet selektiv an ERβ mit einem IC50-Wert von 7,5 μM und aktiviert multiple ER-Regulatorelemente und native Zielgene mit Erβ, aber nicht ERα.	Chin Med, 2024, 19(1):12 Mol Med Rep, 2021, 24(4)686
S1858	Dienestrol	Dienestrol (Restrol) ist ein synthetisches, nicht-steroidales Östrogen. Es ist ein Estrogen/progestogen Receptor Agonist.	iScience, 2024, 27(10):110862 Biomater Res, 2024, 28:0010
S1904	Avobenzone	Avobenzone (Butylmethoxydibenzoylmethan, BF2AVB) ist ein öllöslicher Bestandteil, der in Sonnenschutzprodukten verwendet wird, um das gesamte Spektrum der UVA-Strahlen zu absorbieren, und ein Dibenzoylmethan-Derivat.	ProQuest, 2023, 30000028 Reprod Toxicol, 2018, 81:50-57
S7855	Brilanestrant (GDC-0810)	Brilanestrant (GDC-0810, ARN-810) ist ein potenter ER-α-Binder (ER-α, IC50 = 6,1 nM; ER-β, IC50 = 8,8 nM). Diese Verbindung ist ein vollständiger transkriptioneller Antagonist ohne Agonismus und zeigt gute Potenz und Wirksamkeit beim ER-α-Abbau (EC50 = 0,7 nM) und bei der Lebensfähigkeit von MCF-7-Brustkrebszellen (IC50 = 2,5 nM) mit guter Selektivität gegenüber anderen nuklearen Hormonrezeptoren.	Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9 Nat Genet, 2019, 51(2):207-216
S1598	Erteberel (LY500307)	Erteberel (LY500307) ist ein potenter, selektiver estrogen receptor β-Agonist mit einer EC50 von 0,66 nM, der eine 32-fache Selektivität gegenüber dem Östrogenrezeptor α aufweist. Es befindet sich derzeit in Phase 2.	University of North Texas, 2014, Health Science Center at Fort Worth
S2450	Equol	Equol, ein Metabolit von Sojabohnen, ist ein wichtiges Isoflavon beim Menschen, bindet spezifisch an 5α-DHT und hat eine moderate Affinität für den rekombinanten Estrogen/progestogen Receptor ERβ. Phase 2.	ACS Chem Biol, 2015, 10.1021/cb5009487
S2466	Estriol	Estriol (NSC-12169) ist ein Antagonist des G-Protein-gekoppelten estrogen receptors in Estrogen-Rezeptor-negativen Brustkrebszellen.	Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9
S1665	Estrone	Estrone ist ein östrogenes Hormon.	Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9
S5872	Estradiol dipropionate	Estradiol dipropionate (17-Beta-Estradiol-3,17-Dipropionat) ist ein halbsynthetisches, steroides Östrogen, das in der Hormontherapie bei Wechseljahrsbeschwerden und niedrigem Östrogenspiegel bei Frauen sowie bei der Behandlung gynäkologischer Erkrankungen eingesetzt wurde.	Pharmaceuticals (Basel), 2022, 16(1)25
E0361	Enclomiphene Citrate	Enclomiphene citrate ist das trans-Isomer von Clomiphencitrat und wirkt als nichtsteroidaler Estrogen receptor-Antagonist.	Biochem Pharmacol, 2024, 232:116694
E0940	Propyl pyrazole triol (PPT)	Propyl pyrazole triol (PPT) ist ein selektiver Estrogenrezeptor-alpha (ERα)-Agonist.	Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117743
S2301	Genistin (Genistoside)	Genistin (Genistoside, Genistine, Genistein 7-glucosid, Genistein Glucosid) ist ein Isoflavon, das in einer Reihe von Nahrungspflanzen wie Soja und Kudzu vorkommt. Diese Verbindung dämpft das Zellwachstum und fördert den apoptotischen Zelltod in Brustkrebszellen durch Modulation des Östrogenrezeptor α (ERα) Signalwegs.	Acta Biomater, 2021, S1742-7061(21)00586-9
S4674	Hydroxyprogesterone caproate	Hydroxyprogesterone Caproate (17α-Hydroxyprogesterone hexanoat, 17α-Hydroxyprogesterone caproate) ist ein synthetisches gestagenes Mittel. Es bindet an und aktiviert nukleare Progesteronrezeptoren im Reproduktionssystem und hemmt den Eisprung sowie eine Veränderung des Zervixschleims und des Endometriums.	Nat Commun, 2024, 15(1):8708
S8958	Camizestrant (AZD9833)	Camizestrant (AZD9833) ist ein oral verfügbarer und selektiver Estrogenrezeptor (ER)-Antagonist mit antineoplastischer Aktivität.	Viruses, 2024, 16(8)1332
S5910	Alpha-Estradiol	Alpha-Estradiol (α-Estradiol, 17 alpha-Estradiol, Alfatradiol, Epiestradiol, Epiestrol, Alora, 17 α-E2), ein natürliches, nicht-feminisierendes Stereoisomer, ein hormonal nahezu inaktives Isomer des physiologischen 17 beta-Estradiols (17 β-E2), ist ein schwacher Inhibitor von Estrogen.	Biomater Res, 2024, 28:0010
S5364	DY131	DY131 ist ein potenter und selektiver ERRβ/γ-Aktivator. Er hat keine Wirkung auf die strukturell verwandten Rezeptoren ERRalpha oder die Östrogenrezeptoren alpha und beta (ERalpha/beta).	Cell Regen, 2025, 14(1):18
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1 (LNS 8801) ist ein nichtsteroidaler und selektiver Agonist des G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) mit einem Ki von 11 nM.	iScience, 2024, 27(3):109125
S5236	β-Estradiol 17-Acetate	β-Estradiol 17-Acetate ist ein Metabolit von Estradiol, einem Östrogen-Steroidhormon und dem wichtigsten weiblichen Sexualhormon.	Cell Death Dis, 2019, 10(10):775
S3449	GSK5182	GSK5182, 4-Hydroxytamoxifen-Analogon, ist ein spezifischer inverser Agonist des Estrogen-related receptor γ (ERRγ), der proinflammatorische Zytokin-induzierte katabolische Faktoren hemmt.	Nat Genet, 2023, 55(2):187-197
S1251	Dienogest	Dienogest (STS 557) ist ein oral wirksames synthetisches Progesteron, das zur Empfängnisverhütung und zur Behandlung von Endometriose eingesetzt wird.
S1376	Gestodene	Gestodene (SH B 331,WL 70) ist ein progestogenes hormonelles Kontrazeptivum.
S2125	Mestranol	Mestranol ist der 3-Methylether von Ethinylestradiol, einem potenten Estrogen receptor-Agonisten, der als orales Kontrazeptivum eingesetzt wird.
S3167	Altrenogest	Altrenogest (A35957, RU2267, R2267) ist ein Progestogen, das strukturell mit dem Veterinärsteroid Trenbolon verwandt ist.
E0527	Norgestimate	Norgestimate, ein synthetisches Progesteron-Analogon, ist ein oral aktives Progestin mit hochselektiver progestativer Aktivität und minimaler Androgenität.
S0712	Endoxifen E-isomer	Endoxifen E-isomer (E-Endoxifen), ein E-Isomer von Endoxifen und eine Verunreinigung im Wirkstoff Endoxifen Z-Isomer, weist antiöstrogene Wirkungen auf.
S0503	Estrogen receptor modulator 1	Estrogen receptor modulator 1 (Verbindung 18) ist ein oral aktiver und selektiver Estrogenrezeptor-Modulator (SERM) mit einem pIC50 von 0,46. Diese Verbindung zeigt potenzielle Antitumoraktivität.
S9207	Gypenoside XVII	Gypenoside XVII (GP-17, Gynosaponin S), ein Ginsenosid aus Panax-Arten, hat neuroprotektive Wirkungen und wird häufig zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt. Die GP-17-Behandlung reguliert vorwiegend die Expression von ERα, nicht aber von ERβ.
E1301	Imlunestrant	Imlunestrant (LY3484356) ist ein potenter, oral bioverfügbarer selektiver Östrogenrezeptor-Degrader (SERD), der als reiner Antagonist des Östrogenrezeptor alpha (ERα) fungiert. Er hemmt die ER-abhängige Gentranskription und Zellproliferation, was zu einer anhaltenden Unterdrückung des Östrogen-getriebenen Wachstums in ER-positiven Zellen.
E6030	Bazedoxifene	Bazedoxifene (TSE-424) ist ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator, der mit IC50-Werten von 26 nM bzw. 99 nM an ERα und ERβ bindet und diese aktiviert. Es hemmt auch IL-6/GP130-Interaktionen, unterdrückt die STAT3-Signalgebung, induziert Apoptose und reduziert Tumorwachstum, Lebensfähigkeit und Koloniebildung in Krebsmodellen, während es auf Auswirkungen auf Knochendichte, Uterusgesundheit und vasomotorische ZNS-Reaktionen untersucht wird.
S6927	Dihydroresveratrol	Dihydroresveratrol ist ein Naturprodukt mit signifikanten biologischen Aktivitäten. Diese Verbindung, ein potentes Phytoöstrogen, ist ein Hormonrezeptor-Modulator.
E0937	Segesterone acetate	Segesterone acetate (Nestoron, ST-1435) ist ein synthetisches Progestin, das mit einer EC50 von 50,3 nM an den progesterone receptor bindet.
E4845	Ulipristal	Ulipristal (Deacetyl CDB-2914, CDB-3236) ist ein selektiver Modulator von Progesteronrezeptoren, der als Einzeldosis als Notfallkontrazeptivum nach dem Geschlechtsverkehr eingesetzt wird.
S6601	(±)-Equol	(±)-Equol, ein Isoflavandiol-Östrogen, ist ein Metabolit der Soja-Isoflavone Daidzin und Daidzein.
E7039	27-Hydroxycholesterol	27-Hydroxycholesterol ist ein endogener selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM) und ein partieller Agonist sowohl von LXRα als auch von LXRβ. Es zeigt partielle agonistische Aktivität in Brustkrebszellen und kann in der Forschung über Brustkrebsrisiken im Zusammenhang mit Adipositas und Hypercholesterinämie verwendet werden.
S3818	Tectoridin	Tectoridin (Shekanin), ein aus den Blüten von Pueraria thunbergiana isoliertes Isoflavon, hat mehrere pharmakologische Wirkungen, darunter Antikrebs-, entzündungshemmende, antioxidative und hepatoprotektive Wirkungen.
E0532	Menotropin	Menotropin (Human Menopausal Gonadotrophin) ist ein hormonell wirksames Medikament zur Behandlung von Fertilitätsstörungen, das aus dem Urin postmenopausaler Frauen gewonnen wird.
S4629	Chlorotrianisene	Chlorotrianisene (Tri-p-anisylchloroethylene, TACE, CTA) ist ein synthetisches, nicht-steroidales Östrogen. Es ist ein selektiver estrogen receptor modulator.
E8137	Droloxifene	Droloxifene, ein Tamoxifen-Derivat, ist ein oral aktiver und selektiver Estrogen/progestogen Receptor-Modulator. Droloxifene zeigt antiöstrogene und anti-implantationäre Wirkungen. Droloxifene induziert die p53-Expression und Apoptosis in MCF-7-Zellen. Droloxifene verhindert Knochenschwund bei ovariektomierten Ratten.
S5676	Zearalenone	Zearalenone (F2-Toxin, RAL) ist ein nichtsteroidales östrogenes Mykotoxin, das durch Bindung an den Estrogenrezeptor (ER) wirkt.
E1903	SLU-PP-332	SLU-PP-332 ist ein Agonist des Pan-Estrogen Receptor/ERR mit EC50-Werten von 98 nM, 230 nM und 430 nM für ERRα, ERRβ bzw. ERRγ, wobei die höchste Potenz für ERRα vorliegt. SLU-PP-332 verstärkt die mitochondriale Funktion und die Zellatmung in Skelettmuskelzelllinien und bietet auch Möglichkeiten zur Erforschung metabolischer Erkrankungen und zur Verbesserung der Muskelfunktionalität.
E7063	Endoxifen (Z-isomer)	Endoxifen (Z-isomer) ist der wichtigste Tamoxifen-Metabolit, der eine antiöstrogene Wirkung in Brustkrebszellen mit ERα-Expression hervorruft. Endoxifen (Z-isomer) hemmt hERG. Dieser Effekt ist konzentrationsabhängig, mit einem IC50-Wert von 1,6 μM.
S5288	Estropipate	Estropipate (Piperazinstrognonsulfat, Estronsulfatpiperazinsalz, Pipestron) ist eine natürliche östrogene Substanz, die aus Estronsulfat und Piperazin besteht und hauptsächlich in der menopausalen Hormontherapie zur Behandlung von Wechseljahrsbeschwerden eingesetzt wird.
S5320	Octinoxate	Octinoxate (Octylmethoxycinnamat, Ethylhexylmethoxycinnamat) ist ein Zimtsäureester und ein häufiger Bestandteil in Sonnenschutzmitteln und anderen Hautpflegeprodukten, um DNA-Lichtschäden zu minimieren.
S5738	Megestrol	Megestrol, ein synthetisches Gestagen, ist für die Behandlung von Anorexie, Kachexie oder einem unerklärlichen signifikanten Gewichtsverlust bei Patienten mit einer Diagnose des erworbenen Immunschwächesyndroms zugelassen. Diese Verbindung (Megace) ist eines der ersten Gestagenmittel, das für den Einsatz in der Hormontherapie von fortgeschrittenem Brustkrebs evaluiert wurde.
S5785	Norethindrone acetate	Norethindrone acetate (19-Norethindrone acetate, NA) ist ein häufig verwendetes synthetisches Hormon in oralen Kontrazeptiva. Diese Verbindung ist eine gut verträgliche, wirksame Option zur Behandlung von Schmerzen und Blutungen in allen Stadien der Endometriose.
S4638	Desogestrel	Desogestrel (Cerazette, Desogen, Desogestrelum, Org-2969) ist ein synthetisches progestatives Hormon, das häufig als progestogener Bestandteil kombinierter oraler Kontrazeptiva verwendet wird.
S0358	GSK4716	GSK4716 ist ein selektiver Agonist der Östrogen-verwandten Orphan-Kernrezeptoren ERR und ERRγ mit einer IC50 von 2 µM im ERRγ-FRET-Assay.
S3657	Promestriene	Promestriene (3-Propylethyl, 17B-Methylestradiol) ist ein synthetisches Estrogen-Analogon, von dem berichtet wurde, dass es die Symptome der vaginalen Atrophie, die durch Östrogenentzug verursacht wird, bei topischer Anwendung signifikant verbessert.
S5219	Allylestrenol	Allylestrenol ist ein oral aktives Progestagen aus der 19-Nortestosteron-Reihe, das Progesteron ähnelt.
E7105	Coumestrol	Coumestrol, ein Phytoöstrogen, das in Sojaprodukten enthalten ist, zeigt Zytotoxizität über einen Kupfer-zielgerichteten ROS-vermittelten p53-abhängigen Mechanismus in Krebszellen. Es unterdrückt auch die Proliferation von ES2-Zellen mit einer IC50 von 50 μM.
S4883	Lynestrenol	Lynestrenol (Ethinylestrenol) ist ein synthetisches Gestagenhormon, ein Agonist des Progesterone Receptor und besitzt eine schwache androgene und östrogene Aktivität.
E0707	Nomegestrol Acetate	Nomegestrol Acetate ist ein potentes, hochselektives Gestagen, das als vollständiger Agonist am Progesteronrezeptor charakterisiert ist, mit keiner oder nur minimaler Bindung an andere Steroidrezeptoren, einschließlich der Androgen- und Glucocorticoidrezeptoren.
S3635	Medroxyprogesterone	Medroxyprogesterone (MP) ist ein synthetisches Pregnansteroid und ein Derivat von Progesteron. Es ist ein potenter progesterone receptor-Agonist.
S0143	WAY-200070	WAY-200070 ist ein selektiver Östrogenrezeptor β (ERRβ)-Agonist mit einer IC50 von 2,3 nM.
S3671	Quinestrol	Quinestrol (Ethinylestradiol-3-cyclopentylether, EE2CPE, W-3566) ist ein synthetisches, steroidales Östrogen, das in der Hormonersatztherapie und gelegentlich zur Behandlung von Brustkrebs und Prostatakrebs eingesetzt wird.
E7121	Elacestrant	Elacestrant (RAD1901) ist ein oral verfügbarer und selektiver Estrogenrezeptor-Degrader (SERD) mit IC50s von 48 und 870 nM für ERα und ERβ. Diese Verbindung kann auch das Wachstum von ER+-Brustkrebszelllinien in vitro und in vivo hemmen.
S4097	Dydrogesterone	Dydrogesterone (NSC 92336) ist ein oral aktives Gestagen, das direkt auf die Gebärmutter wirkt und in einer Östrogen-vorbehandelten Gebärmutter ein komplettes sekretorisches Endometrium erzeugt.
S0407	XCT790	XCT-790 (Verbindung 12) ist ein potenter und selektiver inverser Agonist für den Estrogen-related receptor α (ERRα) mit einer IC50 von 0,37 μM. XCT-790 (Verbindung 12) ist inaktiv gegenüber ERRγ und den Estrogenrezeptoren ERα und ERβ. XCT-790 (Verbindung 12) hemmt signifikant das in-vivo-Tumorwachstum und die Angiogenese und induziert die Apoptosis.
S8986^New	Giredestrant	Giredestrant (GDC-9545; RG6171) ist ein effizienter und potenter selektiver estrogen receptor Degrader und ein vollständiger Antagonist mit einer IC50 von 0,05 nM in T-47D Wildtypzellen. Es zeigt auch eine antiproliferative Aktivität.
S9609	Amcenestrant (SAR439859)	Amcenestrant (SAR439859, Verbindung 43d) ist ein oral verfügbarer und nichtsteroidaler selektiver Östrogenrezeptor-Degrader (SERD) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Es ist ein potenter Östrogenrezeptor (ER)-Antagonist mit einer EC50 von 0,2 nM für den ERα-Abbau.
E5720	Isocurcumenol	Isocurcumenol, ein aus Curcuma zedoaria-Rhizomen isolierter Estrogenrezeptor-alpha (ERα)-Inhibitor, besitzt Antitumoraktivität mit IC50-Werten von 99,1 μg/mL bzw. 178,2 μg/mL in DLA- und KB-Zellen.
S4507	17-Hydroxyprogesterone	17-Hydroxyprogesterone (17-OHP) ist ein endogenes Gestagen sowie ein chemisches Zwischenprodukt bei der Biosynthese anderer Steroidhormone, einschließlich der Kortikosteroide, Androgene und Östrogene.
S4440	2-Phenylacetamide	2-Phenylacetamide, die Hauptverbindung, isoliert aus den Samen von Lepidium apetalum Willd (LA) mit östrogenen Aktivitäten, erhöht die Expression von Estrogen receptorα (ERα), ERβ und GPR30 in Uterus- und MCF-7-Zellen.
S5464	Psoralidin	Psoralidin, ein natürlich vorkommendes Coumestan, isoliert aus den Fraktionen von organischen Lösungsmitteln wie Ethylacetat, Hexan oder n-Butanol des Samenextrakts von Psoralea corylifolia L., besitzt eine Vielzahl biologischer Aktivitäten wie Antikrebs-, Antioxidations-, Antibakterien-, Antidepressiva-, Entzündungshemmer-Aktivitäten und die Regulation der Insulinsignalisierung. Es ist ein Agonist sowohl für den Estrogenrezeptor (ER)α als auch für ERβ mit Bindungsaffinitäten (IC50-Werte) von 1,03 bzw. 24,6 μM.
E1842	Palazestrant	Palazestrant (OP-1250) ist ein oral bioverfügbarer vollständiger Antagonist des Östrogenrezeptors (ER), der die ER-Aktivität blockiert. Er zeigt antiproliferative und antitumorale Aktivität in ER-positiven (ER⁺) Brustkrebsmodellen.
S3160	Ethynodiol diacetate	Ethynodiol diacetate (8080 CB, Ethynodiol acetate) ist eines der ersten synthetischen Progestagene, das in Antibabypillen verwendet wird.
E4947	Estrone sulfate sodium	Estrone sulfate (Estrone 3-sulfate sodium salt, Premarin), eine inaktive Form von Östrogen, dient als wichtiges zirkulierendes Östrogen im Plasma. Es wird durch die Wirkung von Steroid-Sulfatase (STS) in die aktive Form, Estron (E1), umgewandelt. Estrone sulfate wird häufig in der Brustkrebsforschung eingesetzt.
S4285	Ospemifene	Ospemifene(FC-1271a) ist ein nicht-hormoneller selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM), der zur Behandlung von Dyspareunie eingesetzt wird.
S2611	Ethisterone	Ethisterone (17α-Ethynyltestosterone) ist ein Progestogenhormon, das zur Behandlung von Prostatakrebs in Betracht gezogen wird.
S6810	Diarylpropionitrile (DPN)	Diarylpropionitrile (DPN) ist ein nicht-steroidaler Estrogenrezeptor β (ERβ)-Agonist mit einer EC50 von 0,85 nM, 72-mal selektiver für ERβ als für ERα.
E4621	BHPI	BHPI ist ein potenter, nichtkompetitiver Inhibitor des Estrogenrezeptors α (ERα), der die schützende, Östrogen-ERα-vermittelte Aktivierung der ungefalteten Proteinantwort (UPR) stört und zu einer anhaltenden UPR-Aktivierung führt. Es hemmt spezifisch das Wachstum von medikamentenresistenten ERα-positiven Brust- und Eierstockkrebszellen und induziert eine signifikante Tumorregression in einem Maus-Xenograft-Modell für Brustkrebs.
S5393	Cyclofenil	Cyclofenil ist ein selektiver Estrogen/progestogen Receptor-Modulator mit einer höheren Affinität für ERβ als Erα.
E4848	Toremifene	Toremifene (Z-Toremifene) ist ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM) der zweiten Generation in der Entwicklung zur Vorbeugung von Osteoporose. Toremifene hemmt auch potent infektiöse EBOV Zaire und Marburg (MARV) mit einem IC50 von 0,07 µM bzw. 2,6 µM.
S5469	Bavachin	Bavachin (Corylifolin) ist ein Phytoöstrogen, das aus natürlichen Kräuterpflanzen wie Psoralea corylifolia gereinigt wird. Es wirkt als schwaches Phytoöstrogen, indem es den ER bindet und aktiviert.
S5454	Saikosaponin D	Saikosaponin D, ein Kalzium-mobilisierendes Mittel (SERCA-Inhibitor), ist ein Saponin-Derivat, das aus Bupleurum falactum extrahiert wird. Diese Verbindung hat Antikrebsaktivitäten.	Theranostics, 2025, 15(17):8935-8951 Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
S3617	(20S)-Protopanaxatriol	(20S)-Protopanaxatriol (g-PPT, 20(S)-APPT), ein neuroprotektiver Metabolit von Ginsenosid, Protopanaxatriol (g-PPT), ist ein funktioneller Ligand sowohl für GR als auch für ERbeta und könnte die Endothelzellfunktionen über den Glucocorticoid Receptor (GR) und den Estrogen Receptor (ER) modulieren.
S3879	Kaempferide	Kaempferide (4'-Methylkaempferol, 4'-O-Methylkaempferol, Kaempferol 4'-methyl ether), eine natürliche Verbindung, die aus den Wurzeln von Kaempferia galanga gewonnen wird, besitzt eine Vielzahl von Wirkungen, darunter antikarzinogene, entzündungshemmende, antioxidative, antibakterielle und antivirale Eigenschaften.
E7992	Endoxifen	Endoxifen ist ein wichtiger aktiver Metabolit von Tamoxifen (TAM) mit höherer Affinität und Spezifität zum Estrogen/progestogen Receptor, der auch die Aromataseaktivität hemmt. Endoxifen hat Potenzial für die Brustkrebsforschung.
S9122	Tectorigenin	Tectorigenin (TEC) ist ein Isoflavon, das aus verschiedenen Heilpflanzen wie Pueraria thunbergiana Benth, Belamcanda chinensis und Iris unguicularis isoliert wird. Es wird berichtet, dass es pharmakologische Wirkungen wie Antitumor- und antibakterielle Effekte, Neutralisierung freier Radikale und selektive Estrogen/progestogen Receptor-Modulation ausübt.
E2401	SPP-86	SPP-86, ein potenter und selektiver zellgängiger Inhibitor der rearranged during transfection (RET) Tyrosinkinase mit einem IC50-Wert von 8 nM, hemmt die RET-induzierte Phosphatidylinositid-3-Kinase (PI3K)/Akt- und MAPK-Signalgebung und hemmt auch die RET-induzierte Estrogenrezeptorα (ERα)-Phosphorylierung in MCF7-Zellen.
S4418	Phenol Red sodium salt	Phenol Red sodium salt (Phenolsulfonephthalein-Natriumsalz) wird ubiquitär als pH-Indikator in Gewebekulturmedien im Bereich von 6,8 (gelb) bis 8,2 (rot) verwendet. Phenolrot bindet an den Estrogen/progestogen Receptor von MCF-7 menschlichen Brustkrebszellen.
S3284	Tracheloside	Tracheloside ist ein Lignanglykosid, das aus den Samen von Carthamus tinctorius isoliert wird und anti-östrogene Wirkungen besitzt. Diese Verbindung verringert signifikant die Aktivität der alkalischen Phosphatase (AP) (ein Östrogen-induzierbares Markerenzym) mit einer IC50 von 0,31 μg/ml. Es fördert die Keratinozytenproliferation durch ERK1/2-Stimulation.