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(Z)-4-Hydroxytamoxifen Estrogenrezeptor-Modulator

Kat.-Nr.: S8956

(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) ist ein selektiver Modulator des Estrogenrezeptors (SERM) mit einem IC50 von 3,3 nM für die [3H]Oestradiol-Bindung an den Estrogenrezeptor.
(Z)-4-Hydroxytamoxifen Estrogen/progestogen Receptor Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 387.51

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.96%
99.96

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 387.51 Formel

C26H29NO2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 68047-06-3 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme (Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen Smiles CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)O)C2=CC=C(C=C2)OCCN(C)C)C3=CC=CC=C3

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (201.28 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
[3H]oestradiol binding Oestrogen Receptor
(Cell-free assay)
3.3 nM
In vitro

This compound is a partial estrogen that binds to estrogen receptors with relative binding affinity (RBA) of 2.9 and blocks the growth of the MCF-7 human mammary tumor cell line in vitro.

In vivo

(Z)-4-Hydroxytamoxifen is a partial estrogen with antiestrogenic properties, and the cis isomer is less potent than the trans isomer. This compound inhibits estradiol benzoate action and reduces the uterine growth rate in vivo.

Literatur

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-09-01)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04570956 TERMINATED
Breast Atypical Hyperplasia; Breast Lobular Carcinoma in Situ; Breast Atypical Lobular Hyperplasia; Breast Carcinoma
Mayo Clinic
2021-07-26 PHASE2
NCT05133674 Unknown status
Breast Cancer|Breast Carcinoma|Breast Tumors|Cancer of Breast|Malignant Neoplasm of Breast
Karolinska University Hospital
2022-04-04 Phase 2
NCT03063619 COMPLETED
Mammographically Dense Breast
M.D. Anderson Cancer Center
2018-01-30 PHASE2
NCT02993159 COMPLETED
Ductal Breast Carcinoma In Situ; Estrogen Receptor Positive
Northwestern University
2017-05-31 PHASE2
NCT03199963 TERMINATED
Mammographic Breast Density
BHR Pharma, LLC
2017-08-21 PHASE3
NCT00952731 COMPLETED
Ductal Breast Carcinoma in Situ; Estrogen Receptor-positive Breast Cancer
Northwestern University
2009-12 PHASE2