nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.: S8956
Chemische Struktur
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone |
| Molekulargewicht | 387.51 | Formel | C26H29NO2 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 68047-06-3 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | (Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen | Smiles | CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)O)C2=CC=C(C=C2)OCCN(C)C)C3=CC=CC=C3 | ||
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In vitro |
DMSO
: 78 mg/mL
(201.28 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
[3H]oestradiol binding Oestrogen Receptor
(Cell-free assay) 3.3 nM
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|---|---|
| In vitro |
This compound is a partial estrogen that binds to estrogen receptors with relative binding affinity (RBA) of 2.9 and blocks the growth of the MCF-7 human mammary tumor cell line in vitro. |
| In vivo |
(Z)-4-Hydroxytamoxifen is a partial estrogen with antiestrogenic properties, and the cis isomer is less potent than the trans isomer. This compound inhibits estradiol benzoate action and reduces the uterine growth rate in vivo. |
Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-09-01)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04570956 | TERMINATED | Breast Atypical Hyperplasia; Breast Lobular Carcinoma in Situ; Breast Atypical Lobular Hyperplasia; Breast Carcinoma |
Mayo Clinic |
2021-07-26 | PHASE2 |
| NCT05133674 | Unknown status | Breast Cancer|Breast Carcinoma|Breast Tumors|Cancer of Breast|Malignant Neoplasm of Breast |
Karolinska University Hospital |
2022-04-04 | Phase 2 |
| NCT03063619 | COMPLETED | Mammographically Dense Breast |
M.D. Anderson Cancer Center |
2018-01-30 | PHASE2 |
| NCT02993159 | COMPLETED | Ductal Breast Carcinoma In Situ; Estrogen Receptor Positive |
Northwestern University |
2017-05-31 | PHASE2 |
| NCT03199963 | TERMINATED | Mammographic Breast Density |
BHR Pharma, LLC |
2017-08-21 | PHASE3 |
| NCT00952731 | COMPLETED | Ductal Breast Carcinoma in Situ; Estrogen Receptor-positive Breast Cancer |
Northwestern University |
2009-12 | PHASE2 |