IGF-1R Inhibitoren | IGF-1R Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1091 | Linsitinib (OSI-906) | Linsitinib (OSI-906) ist ein selektiver Inhibitor von IGF-1R mit einer IC50 von 35 nM in zellfreien Assays. Es ist mäßig potent gegenüber InsR mit einer IC50 von 75 nM und zeigt keine Aktivität gegenüber Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA usw. Phase 3. |
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| S1034 | NVP-AEW541 | NVP-AEW541 ist ein potenter Inhibitor von IGF-1R/InsR mit einer IC50 von 150 nM/140 nM in zellfreien Assays, mit größerer Potenz und Selektivität für IGF-1R in einem zellbasierten Assay. |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 ist ein potenter und reversibler Inhibitor von IGF-1R/InsR mit IC50 von 1,8 nM/1,7 nM in zellfreien Assays, weniger potent gegenüber Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B und Ron, und zeigt wenig Aktivität gegenüber Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC usw. Phase 2. |
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| S7668 | Picropodophyllin (AXL1717) | Picropodophyllin (PPP, AXL1717) ist ein IGF-1R-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM. Es zeigt Selektivität für IGF-1R und hemmt nicht die Tyrosinphosphorylierung des IR oder einer ausgewählten Gruppe von Rezeptoren, die weniger mit IGF-IR verwandt sind (FGF-R, PDGF-R ODER EGF-R). Picropodophyllin (PPP) induziert Apoptose mit antineoplastischer Aktivität. |
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| S1093 | GSK1904529A | GSK1904529A (GSK 4529) ist ein selektiver Inhibitor von IGF-1R und IR mit einer IC50 von 27 nM und 25 nM in zellfreien Assays, >100-fach selektiver für IGF-1R/InsR als Akt1/2, Aurora A/B, B-Raf, CDK2, EGFR usw. |
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| S1012 | BMS-536924 | BMS-536924 (CS-0117) ist ein ATP-kompetitiver IGF-1R/IR-Inhibitor mit einer IC50 von 100 nM/73 nM, moderater Aktivität für Mek, Fak und Lck und sehr geringer Aktivität für Akt1, MAPK1/2. |
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| S1234 | AG-1024 | AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) hemmt die IGF-1R-Autophosphorylierung mit einem IC50 von 7 μM, ist bei IR mit einem IC50 von 57 μM weniger potent und unterscheidet spezifisch zwischen InsR und IGF-1R (im Vergleich zu anderen Tyrphostinen). |
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| S1088 | NVP-ADW742 | NVP-ADW742 (GSK 552602A) ist ein IGF-1R-Inhibitor mit einer IC50 von 0,17 μM, >16-mal potenter gegen IGF-1R als InsR; diese Verbindung zeigt geringe Aktivität gegenüber HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl und c-Kit. |
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| S8228 | NT157 | NT157, ein selektiver Inhibitor von IRS-1/2 (Insulinrezeptorsubstrat), hat das Potenzial, die IGF-1R- und STAT3-Signalwege in Krebszellen und Stromazellen der TME zu hemmen, was zu einer Abnahme der Überlebensrate von Krebszellen führt. |
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| S8003 | PQ 401 | PQ401 hemmt die Autophosphorylierung der IGF-1R-Domäne mit einer IC50 von <1 μM. |
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| E2459 | Ginsenoside Rg5 | Ginsenoside Rg5, der Hauptbestandteil von Rotem Ginseng, blockiert die Bindung von IGF-1 an seinen Rezeptor mit einer IC50 von ~90 nM. Diese Verbindung hemmt auch die mRNA-Expression von COX-2 durch Unterdrückung der DNA-bindenden Aktivitäten von NF-κB p65. | ||
| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract wird aus dem Rhizom von Dioscorea nipponica extrahiert, dessen Hauptkomponente die Phosphorylierung in IGF-1R verringert, was wiederum die Phosphorylierung und Aktivierung der Signalwege PI3K-AKT und Rap1-MEK hemmt und die Zellapoptose sowie die Remission der Basedow-Krankheit fördert. | ||
| E0794 | MID-1 | MID-1 ist ein Disruptor der MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-Insulinrezeptor-Substrat-1)-Interaktion, der die molekulare Assoziation von MG53 mit IRS-1 stört und die MG53-induzierte IRS-1-Ubiquitinierung und -Degradation in der Skelettmuskulatur aufhebt, was zu einem erhöhten IRS-1-Expressionsniveau und einer verstärkten Insulinsignalisierung und Glukoseaufnahme führt. | ||
| S3187 | SBI-477 | SBI-477 ist ein Insulin-Signalweg-Inhibitor, der den Transkriptionsfaktor MondoA deaktiviert, was zu einer reduzierten Expression der Insulinweg-Suppressoren Thioredoxin-interagierendes Protein (TXNIP) und Arrestin-Domänen-enthaltendes 4 (ARRDC4) führt. Diese Verbindung hemmt die Triacylglycerid (TAG)-Synthese und verbessert die basale Glukoseaufnahme in menschlichen Skelettmuskelzellen. | ||
| S7083 | Ceritinib | Ceritinib ist ein potenter Inhibitor gegen ALK mit einem IC50 von 0,2 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung hemmt auch IGF-1R, InsR, STK22D und FLT3 mit IC50-Werten von 8 nM, 7 nM, 23 nM bzw. 60 nM. Phase 3. |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) ist ein hochwirksamer HSP90-Inhibitor für HSP90α/β mit einer IC50 von 13 nM /21 nM in zellfreien Assays, zeigt eine schwächere Wirksamkeit gegen die HSP90-Familienmitglieder GRP94 und TRAP-1 und die stärkste Bindung aller niedermolekularen HSP90-Liganden. Es reguliert das IGF-1Rβ-Protein effektiv herunter, destabilisiert es und führt zu Wachstumshemmung, Autophagy und Apoptosis. Phase 2. |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinib ist ein potenter und selektiver ALK (IC50, 0,6 nM) und ROS1 (IC50, 0,9 nM) Inhibitor. Es hemmt auch IGF-1R, FLT3 und mutierte Varianten von FLT3 (D835Y) und EGFR mit geringerer Potenz. |
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| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A ist ein potenter IGF-1R-Inhibitor mit einer IC50 von 2,0 nM, mäßig potent gegenüber IR und ALK mit einer IC50 von 1,6 nM bzw. 0,5 nM und geringer Aktivität gegenüber anderen Protein Tyrosine Kinase. |
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| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride ist ein selektiver, oral bioverfügbarer und ATP-kompetitiver Inhibitor von ALK mit einer IC50 von 0,2 nM. Ceritinib dihydrochloride hemmt auch InsR, IGF-1R und STK22D mit einer IC50 von 7 nM, 8 nM bzw. 23 nM. Ceritinib zeigt Antitumoraktivität. |
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| S7106 | AZD3463 | AZD3463 ist ein neuartiger oral bioverfügbarer ALK-Inhibitor mit einem Ki von 0,75 nM, der auch IGF1R mit äquivalenter Potenz hemmt. Diese Verbindung unterdrückt die Zellviabilität durch Induktion von Zell-Apoptose und Autophagie. |
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| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) ist ein phenolisches Antioxidans, das in den Blättern und Zweigen des immergrünen Wüstenstrauchs Larrea tridentata (Sesse und Moc. ex DC) Coville (Kreosotbusch) vorkommt. Es ist ein anerkannter Inhibitor der Lipoxygenase (LOX) und besitzt antioxidative sowie freie Radikale abfangende Eigenschaften. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) ist ein zytotoxischer insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2-Inhibitor und induziert Apoptose. |
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| E2507 | BI605906 | BI605906 ist ein selektiver Inhibitor von IKKβ mit einer IC50 von 380 nM, wenn bei 0,1 mM ATP getestet, der die Phosphorylierung und Aktivierung von IKKβ unterdrückt und die NF-κB-Signalgebung moduliert. Es hemmt auch den Insulin-like growth factor 1 (IGF1) receptor mit einer IC50 von 7,6 μM. Diese Verbindung blockiert effektiv den TNF-α-abhängigen IκB-Abbau und reduziert die Expression proinflammatorischer Zytokine, einschließlich IL-6, IL-1β und C-X-C-Motiv-Liganden CXCL1/2. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 ist ein Proteinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM und 2 nM für Wildtyp-ABL-Kinase, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC bzw. LYN. |
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