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AG-1024 IGF-1R Inhibitor

Name: AG-1024
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1234
Rating: 5 (27 reviews)

Kat.-Nr.S1234

AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) hemmt die IGF-1R-Autophosphorylierung mit einem IC50 von 7 μM, ist bei IR mit einem IC50 von 57 μM weniger potent und unterscheidet spezifisch zwischen InsR und IGF-1R (im Vergleich zu anderen Tyrphostinen).

AG-1024 IGF-1R Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 305.17

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Qualitätskontrolle

Charge: S123401 DMSO]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.99%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.99

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere IGF-1R Inhibitoren	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (AXL1717) GSK1904529A NVP-ADW742 NT157 PQ 401 MSDC-0160

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	305.17	Formel	C₁₄H₁₃BrN₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	65678-07-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Tyrphostin, AGS 200			Smiles	CC(C)(C)C1=C(C(=CC(=C1)C=C(C#N)C#N)Br)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 61 mg/mL (199.88 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (9.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IGF-1R (NIH-3T3 fibroblasts ) 7 μM Insulin Receptor (NIH-3T3 fibroblasts ) 57 μM
In vitro	AG-1024 blockiert die IGF-1R- und IR-Autophosphorylierung mit einer IC50 von 7 μM bzw. 57 μM. Diese Verbindung hemmt auch die Protein Tyrosine Kinase-Aktivität gegenüber exogenen Substraten (TKA) mit IC50-Werten von 18 μM bzw. 80 μM. Diese Chemikalie (10 μM) hemmt die Zellproliferation zeitabhängig und induziert die Apoptose in MCF-7-Zellen nach 48 Stunden um 20,1 % und um >40 %, wenn sie mit Bestrahlung (10 Gy) kombiniert wird, was potenter ist als die alleinige Bestrahlung (10 Gy) um 11,8 %, was mit einer Herunterregulierung von Phospho-Akt1 und Bcl-2 sowie einer Hochregulierung von Bax, p53 und p21 assoziiert ist. Es hemmt signifikant die Proliferation von Melanomzellen mit einer IC50 von <50 nM in Abwesenheit von Serum, indem es die MAPK/ERK2-Signalübertragung blockiert, anschließend schnell die pRb-Dephosphorylierung und -Aktivierung induziert und schließlich die Bildung von wachstumshemmenden pRb-E2F-Komplexen. Die Behandlung mit dieser Verbindung reguliert die Expression von Bcr-Abl und P-Akt herunter und die DNA-PKcs-Expression in UT7-9- und Ba/F3-p210-Zellen hoch, was zu einer verminderten klonogenen Überlebensrate und Proliferation führt. Es hemmt auch signifikant die Proliferation von Zellen, die gegen den BCR-ABL-Inhibitor STI571 resistent sind, was mit einer dosisabhängigen Abnahme der Bcr-Abl-Proteinexpression korreliert.
Kinase-Assay	Hemmung der IGF-1- und Insulin-stimulierten Zellproliferation
Kinase-Assay	NIH-3T3-Zellen, die IGF-1- oder Insulinrezeptoren überexprimieren, werden auf 96-Well-Platten (2.000–5.000 Zellen/Well) ausgesät und über Nacht in komplettem Medium gehalten. Die Zellen werden dann für 120 Stunden auf DMEM mit 1 % FBS in Gegenwart von 10 nM IGF-1 oder Insulin und verschiedenen Konzentrationen von AG-1024 umgestellt. Das Medium wird alle 48 Stunden gewechselt. Zu den angegebenen Zeitpunkten wird das Medium aus den Wells abgesaugt und 100 μL MTT zu jedem Well gegeben. Die Zellen werden dann 4 Stunden bei 37 °C inkubiert und durch Zugabe von 100 μL Isoamylalkohol und Schütteln für 20 Minuten lysiert. Die Platte wird dann im ELISA-Reader bei 570 und 690 nm abgelesen. Der IC50-Wert wird zum Zeitpunkt 120 Stunden berechnet.
In vivo	Die Verabreichung von AG-1024 in einer Dosis von 30 μg über 10 Tage hemmt signifikant das Tumorwachstum von Ba/F3-p210-Xenotransplantaten in Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9075698/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11747348/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12649208/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494718/

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