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NT157 IGF-1R Inhibitor

Name: NT157
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8228
Rating: 5 (16 reviews)

Kat.-Nr.S8228

NT157, ein selektiver Inhibitor von IRS-1/2 (Insulinrezeptorsubstrat), hat das Potenzial, die IGF-1R- und STAT3-Signalwege in Krebszellen und Stromazellen der TME zu hemmen, was zu einer Abnahme der Überlebensrate von Krebszellen führt.

NT157 IGF-1R Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 412.26

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 98.91%

98.91

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere IGF-1R Inhibitoren	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (AXL1717) GSK1904529A AG-1024 NVP-ADW742 PQ 401 MSDC-0160

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung	PMID
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 7.3078 μM.	31515284
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	412.26	Formel	C₁₆H₁₄BrNO₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1384426-12-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=C(C=C(C(=C1O)O)O)CNC(=S)C=CC2=CC(=C(C(=C2)Br)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (198.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (198.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (24.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IRS1/2
In vitro	Die Behandlung mit NT157 führte in vitro zu einer dosisabhängigen Hemmung der IGF1R-Aktivierung, einer Unterdrückung der IRS-Proteinexpression, einer Hemmung der IGF1-induzierten AKT-Aktivierung, aber zu einer erhöhten ERK-Aktivierung in diesen Verbindung-behandelten Zellen. Diese Effekte korrelierten mit einer verringerten Proliferation und erhöhten Apoptose von LNCaP-Zellen sowie einem zunehmenden G2-M-Arrest in PC3-Zellen. Diese Chemikalie kann die Unterdrückung der IGF1R-vermittelten Überlebenssignalgebung durch den etablierten Mechanismus der negativen Rückkopplung der IGF1R-Signalgebung vermitteln: die Serinphosphorylierung und anschließende Degradation von IRS1/2. Es zeigte wenig bis keine Wirkung auf das Überleben normaler Melanozyten und Fibroblasten.
In vivo	NT157 unterdrückte das androgenresponsive Wachstum, verzögerte die CRPC-Progression von LNCaP-Xenografts und unterdrückte das PC3-Tumorwachstum allein und in Kombination. Melanom-Tumorwachstum und Metastasierung werden durch diese Verbindung effizient gehemmt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267499/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23651636/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	IRS-1 / IRS-2 p-IRS1 / p-AKT / AKT / p-S6 / S6 / Shc / p-ERK / ERK		26029165
Growth inhibition assay	Cell viability		26029165

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):