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NVP-AEW541 IGF-1R Inhibitor

Name: NVP-AEW541
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1034
Rating: 5 (65 reviews)

Kat.-Nr.S1034

NVP-AEW541 ist ein potenter Inhibitor von IGF-1R/InsR mit einer IC50 von 150 nM/140 nM in zellfreien Assays, mit größerer Potenz und Selektivität für IGF-1R in einem zellbasierten Assay.

NVP-AEW541 IGF-1R Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 439.55

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.61%

99.61

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere IGF-1R Inhibitoren	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 BMS-754807 Picropodophyllin (AXL1717) GSK1904529A AG-1024 NVP-ADW742 NT157 PQ 401 MSDC-0160

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
NWT-21	Kinase assay	~10 μM		DMSO	inhibits IGF-IR with IC50 of 0.086 ± 0.028 μM	15050915
A14	Kinase assay	~10 μM		DMSO	inhibits InsR with IC50 of 2.3 ± 0.163 μM	15050915
A431	Kinase assay	~10 μM		DMSO	inhibits HER1 with IC50 of >10 μM	15050915
A31	Kinase assay	~10 μM		DMSO	inhibits PDGFR with IC50 of >10 μM	15050915
GIST882	Kinase assay	~10 μM		DMSO	inhibits c-Kit with IC50 of >5 μM	15050915
32D-Bcr-Abl	Kinase assay	~10 μM		DMSO	inhibits Bcr-Abl p210 with IC50 of >10 μM	15050915
MCF-7	Cytoxicity assay			DMSO	IC50=1.64 μM	15050915
NWT-21	Growth inhibitory assay			DMSO	IC50=0.163 μM	15050915
TC-71	Growth inhibitory assay	~1 μM		DMSO	inhibits insulin-like growth factor-I–mediated growth	15867386
TC-71	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<0.5 μM	15867386
Saos-2	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<3 μM	15867386
U-2OS	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<0.5 μM	15867386
SK-ES-1	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<0.5 μM	15867386
SK-N-MC	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<0.5 μM	15867386
RD-ES	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<0.5 μM	15867386
SJ-Rh 30	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<0.5 μM	15867386
SJ-Rh 4	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<0.5 μM	15867386
6647	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<0.5 μM	15867386
SARG	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<3 μM	15867386
MOS	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<4 μM	15867386
IOR/OS7	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<1 μM	15867386
IOR/OS9	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<6 μM	15867386
IOR/OS10	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<5 μM	15867386
IOR/OS14	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<4 μM	15867386
LAP35	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<0.5 μM	15867386
IOR/BRZ	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<0.5 μM	15867386
IOR/CAR	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<1 μM	15867386
IOR/NGR	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<0.5 μM	15867386
IOR/RCH	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<0.5 μM	15867386
RMZ-RC2	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<0.5 μM	15867386
CCA	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<2 μM	15867386
RD/18	Growth inhibitory assay	~7 μM		DMSO	IC50<4 μM	15867386
OVCAR-3	Growth inhibitory assay	~15 μM		DMSO	inhibits cell proliferation	16300820
OVCAR-4	Growth inhibitory assay	~15 μM		DMSO	inhibits cell proliferation	16300820
OVCAR-3	Apoptosis assay	~15 μM		DMSO	induces apoptosis	16300820
OVCAR-4	Apoptosis assay	~15 μM		DMSO	induces apoptosis	16300820
OVCAR-3	Function assay	~15 μM		DMSO	Decreases phosphorylation of AKT	16300820
Huh-7	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	IC50=1.4 μM	16530734
Hep-G2	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	IC50=1.8 μM	16530734
Hep-3B	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	IC50=1.9 μM	16530734
SK-Hep-1	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	IC50=6.9 μM	16530734
Huh-7	Function assay	~10 μM		DMSO	Induces cell cycle arrest	16530734
Hep-G2	Function assay	~10 μM		DMSO	Induces cell cycle arrest	16530734
SK-Hep-1	Function assay	~10 μM		DMSO	Induces cell cycle arrest	16530734
BON	Kinase assay	~6 μM		DMSO	induces dephosphorylation of IGF-1R	16601284
BON	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	IC50=6.6 μM	16601284
CM	Growth inhibitory assay	~5 μM		DMSO	IC50=3.3 μM	16601284
BON	Function assay	~7.5 μM		DMSO	induces cell cycle arrest	16601284
CM	Function assay	~5 μM		DMSO	induces cell cycle arrest	16601284
BON	Apoptosis assay	~7.5 μM		DMSO	induces Apoptosis	16601284
CM	Apoptosis assay	~5 μM		DMSO	induces Apoptosis	16601284
HT-29	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	IC50=1.7 μM	17007015
HCT-116	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	IC50=2.5 μM	17007015
primary colorectal cancer cells	Function assay	~5 μM		DMSO	alters the morphology of the remaining cells	17007015
HTLA-230	Function assay	~8 μM		DMSO	inhibits IGF-II-mediated stimulation of IGF-IR and Akt	17121898
KCNR	Function assay	~8 μM		DMSO	inhibits IGF-II-mediated stimulation of IGF-IR and Akt	17121898
SK-N-BE2c	Function assay	~8 μM		DMSO	inhibits IGF-II-mediated stimulation of IGF-IR and Akt	17121898
SK-N-BE	Function assay	~8 μM		DMSO	inhibits IGF-II-mediated stimulation of IGF-IR and Akt	17121898
LAN-5	Function assay	~8 μM		DMSO	inhibits IGF-II-mediated stimulation of IGF-IR and Akt	17121898
GI-CA-N	Function assay	~8 μM		DMSO	inhibits IGF-II-mediated stimulation of IGF-IR and Akt	17121898
SH-EP	Function assay	~8 μM		DMSO	inhibits IGF-II-mediated stimulation of IGF-IR and Akt	17121898
SK-N-AS	Function assay	~8 μM		DMSO	inhibits IGF-II-mediated stimulation of IGF-IR and Akt	17121898
RN-GA	Function assay	~8 μM		DMSO	inhibits IGF-II-mediated stimulation of IGF-IR and Akt	17121898
SY-5Y(N)	Function assay	~8 μM		DMSO	inhibits IGF-II-mediated stimulation of IGF-IR and Akt	17121898
GI-CA-N	Growth inhibitory assay	~8 μM		DMSO	IC50= 6.8 μM	17121898
SH-EP	Growth inhibitory assay	~8 μM		DMSO	IC50= 3 μM	17121898
HTLA-230	Growth inhibitory assay	~8 μM		DMSO	IC50= 0.5 μM	17121898
SK-N-BE2c	Growth inhibitory assay	~8 μM		DMSO	IC50= 1.1 μM	17121898
SK-N-BE2	Growth inhibitory assay	~8 μM		DMSO	IC50= 3 μM	17121898
SY-5Y (N)	Growth inhibitory assay	~8 μM		DMSO	IC50= 2.4 μM	17121898
LAN-5	Growth inhibitory assay	~8 μM		DMSO	IC50= 0.4 μM	17121898
KCNR	Growth inhibitory assay	~8 μM		DMSO	IC50= 0.4 μM	17121898
RN-GA	Growth inhibitory assay	~8 μM		DMSO	IC50= 1.3 μM	17121898
SK-N-AS	Growth inhibitory assay	~8 μM		DMSO	induces apoptosis	17121898
KCNR	Apoptosis assay	~8 μM		DMSO	induces apoptosis	17121898
GI-CA-N	Apoptosis assay	~8 μM		DMSO	induces apoptosis	17121898
HTLA-230	Apoptosis assay	~8 μM		DMSO	induces apoptosis	17121898
SK-N-BE2c	Apoptosis assay	~8 μM		DMSO	induces apoptosis	17121898
SY-5Y (N)	Apoptosis assay	~8 μM		DMSO	induces apoptosis	17121898
HL60AR	Function assay	160 nM			enhances the levels of p27Kip1	17361225
HL60AR	Apoptosis assay	~200 nM			induces apoptosis	17361225
HPAF-II	Kinase assay	~1 μM		DMSO	inhibits IGF-I-mediated signalling	18445520
HPAF-II	Growth inhibitory assay	~2 μM		DMSO	inhibits cell proliferation	18445520
HPAF-II	Function assay	~2 μM		DMSO	inhibits basal and IGF-I-mediated pancreatic cancer cell migration	18445520
TFK-1	Growth inhibitory assay	~250 nM		DMSO	IC50=0.26 μM	20066734
EGI-1	Growth inhibitory assay	~250 nM		DMSO	IC50=0.28 μM	20066734
CC-LP-1	Growth inhibitory assay	~250 nM		DMSO	IC50=0.15 μM	20066734
CC-SW-1	Growth inhibitory assay	~250 nM		DMSO	IC50=0.54 μM	20066734
Sk-ChA-1	Growth inhibitory assay	~250 nM		DMSO	IC50=0.2 μM	20066734
Mz-ChA-1	Growth inhibitory assay	~250 nM		DMSO	IC50=1.39 μM	20066734
Mz-ChA-2	Growth inhibitory assay	~250 nM		DMSO	IC50=0.73 μM	20066734
ECC-1	Kinase assay	~10 μM		DMSO	inhibits IGF-IR activation by 98%	21295335
Ishikawa	Kinase assay	~10 μM		DMSO	inhibits IGF-IR activation by 93%	21295335
USPC-1	Kinase assay	~10 μM		DMSO	inhibits IGF-IR activation by 100%	21295335
USPC-2	Kinase assay	~10 μM		DMSO	inhibits IGF-IR activation by 96%	21295335
ECC-1	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	decreases cell proliferation	21295335
Ishikawa	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	decreases cell proliferation	21295335
USPC-1	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	decreases cell proliferation	21295335
USPC-2	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	decreases cell proliferation	21295335
Ba/F3	Function assay				Inhibition of full length IGF-1 receptor (unknown origin) transfected in Ba/F3 cells assessed as cell proliferation, IC50=0.02μM	26951753
HEK293	Function assay		60 mins		Inhibition of full length IGF-1 receptor (unknown origin) autophosphorylation transfected in HEK293 cells pretreated for 60 mins followed by IGF-1 stimulation measured after 10 mins by quantitative Western blot analysis, IC50=0.065μM	26951753
HEK293	Function assay				Displacement of [3H]-dofetilide from human ERG channel expressed in HEK293 cells, IC50=0.13μM	26951753
Ba/F3	Function assay				Inhibition of full length insulin receptor (unknown origin) transfected in Ba/F3 cells assessed as cell proliferation, IC50=0.244μM	26951753
HEK293	Function assay		60 mins		Inhibition of full length insulin receptor (unknown origin) autophosphorylation transfected in HEK293 cells pretreated for 60 mins followed by IGF-1 stimulation measured after 10 mins by quantitative Western blot analysis, IC50=0.892μM	26951753
TC32	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
Rh41	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	439.55	Formel	C₂₇H₂₉N₅O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	475489-16-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	AEW541			Smiles	C1CN(C1)CC2CC(C2)N3C=C(C4=C(N=CN=C43)N)C5=CC(=CC=C5)OCC6=CC=CC=C6

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 88 mg/mL (200.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 29 mg/mL (65.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (200.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (200.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	20.000mg/ml (45.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified PEG400 stock solution of 66.67 mg/ml to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Insulin Receptor (Cell-free assay) 0.14 μM IGF-1R (Cell-free assay) 0.15 μM FLT3 (Cell-free assay) 0.42 μM Tek (Cell-free assay) 0.53 μM FLT1 (Cell-free assay) 0.6 μM HER4 (Cell-free assay) 1.4 μM PDGFR (Cell-free assay) 2.0 μM KDR (Cell-free assay) 2.3 μM c-Src (Cell-free assay) 2.4 μM FLT4 (Cell-free assay) 2.4 μM c-Kit (Cell-free assay) 3.3 μM c-Met (Cell-free assay) 3.8 μM HER2 (Cell-free assay) 4.1 μM FGFR1 (Cell-free assay) 4.1 μM PDK-1 (Cell-free assay) 4.8 μM HER1 (Cell-free assay) 5.8 μM
In vitro	NVP-AEW541 hemmt auch InsR, Tek, Flt1 und Flt3 mit einer IC50 von 140 nM, 530 nM, 600 nM und 420 nM in Assays mit gereinigten Kinasen/rekombinanten Kinasedomänen. Diese Verbindung ist selektiver und zeigt auf zellulärer Ebene eine 27-fach höhere Wirksamkeit als InsR. Sie unterdrückt das IGF-I-vermittelte Überleben, das Weichagar-Wachstum und die Proliferation von MCF-7-Zellen mit einer IC50 von 0,162 μM, 0,105 μM bzw. 1,64 μM. Diese Chemikalie reduziert auch den Spiegel von Phospho-IGF-1R und Phospho-PKB in NWT-21-Zellen. Sie zeigt eine wachstumshemmende Wirkung auf TC-71-Muskuloskelettalsarkomzellen in serumarmem Medium sowie in 10 % FBS-haltigem Medium. Diese Verbindung hemmt den Zellzyklus und induziert einen spezifischen G1-Arrest in Sarkomzelllinien (TC-71, SK-N-MC, SaoS-2, RD/18 und RH4). Sie könnte das Wachstum menschlicher Neuroblastomzellen mit einer IC50 von 0,4-6,8 μM hemmen. Eine Zunahme der hypodiploiden Fraktion und die Depletion der S- und G2-M-Kompartimente konnten in diesen Zelllinien nachgewiesen werden. Diese Verbindung-getriebene Hemmung von IGF-1R führt zu einer Reduktion der Phosphorylierung von Akt, aber nicht von Erk1 und Erk2 in Neuroblastomzellen. Sie hemmt das Gliomzellwachstum und stört die autokrine Schleife, die durch HIF1α-Stabilisierung initiiert wird. Eine aktuelle Studie zeigt, dass diese Chemikalie die Proliferation und Viabilität von PC3-, DU145- und 22Rv1-Prostatakrebszellen unterdrückt, ohne dass ein assoziierter Zelltod erforderlich ist. Sie senkt die Phospho-Akt-Spiegel in 22Rv1- und DU415-Zellen, nicht aber in PC3-Zellen, ohne die Gesamt-Akt-Spiegel zu beeinflussen, was zeigt, dass der PTEN-Status die Wirksamkeit dieser Verbindung mit essentiellem Akt bestimmen könnte. Die durch diese Verbindung induzierte Radiosensibilisierung ist vom Akt-Aktivierungsstatus abhängig. Sie könnte die H2AX-Phosphorylierung (ein Maß für DSBs) in PC3-, DU145- und 22Rv1-Zellen erhöhen.
Kinase-Assay	In-vitro-Kinase-Assays
Kinase-Assay	NVP-AEW541 wird in DMSO (10 mM) gelöst und bei -20 °C gelagert. Verdünnungen werden frisch in DMSO/Wasser 1:1 hergestellt. Die Endkonzentration von DMSO in den Enzymassays beträgt <0,5 %. Die Proteinkinase-Assays werden in 96-Well-Platten bei RT durchgeführt und durch Zugabe von 20 μL 125 mM EDTA beendet. Anschließend werden 30 μL (c-Abl, c-Src, IGF-1R) des Reaktionsgemisches auf Immobilon-PVDF übertragen, das 5 Minuten mit Methanol vorbehandelt, mit Wasser gespült, dann 5 Minuten mit 0,5 % H₃PO₄ getränkt und auf ein Vakuummanifold montiert wurde. Nach dem Auftragen aller Proben wird ein Vakuum angelegt und jede Vertiefung mit 200 μL 0,5 % H3PO4 gespült. Die Membranen werden entfernt und 4-mal auf einem Schüttler mit 1,0 % H₃PO₄ und einmal mit Ethanol gewaschen. Nach dem Trocknen, Montieren in einem Packard TopCount 96-Well-Rahmen und Zugabe von 10 μL/Well Microscint werden die Membranen gezählt. IC50-Werte werden durch lineare Regressionsanalyse der prozentualen Hemmung dieser Verbindung in Duplikaten bei vier Konzentrationen (üblicherweise 0,01, 0,1, 1 und 10 μM) berechnet. Eine Einheit Proteinkinase-Aktivität ist definiert als 1 nmol ³³P, das pro Minute pro mg Protein bei 37 °C von [γ³³P]ATP auf das Substratprotein übertragen wird.
In vivo	NVP-AEW541 (50 mg/kg, p.o.) führt zur Aufhebung der basalen und IGF-I-induzierten Rezeptor-, sowie PKB- und MAPK-Phosphorylierung, mit einem T/C-Wert von 14 % im NWT-21-Tumorxenograft. Diese Verbindung (50 mg/kg) verursacht eine Tumorschrumpfung sowohl in HTLA-230- als auch in SK-N-BE2c-Xenografts, ohne Anzeichen systemischer Toxizität. Sie könnte die Tumorinvasion sowohl in Matrigel-beschichteten Kammern als auch in HTLA-230-Xenografts hemmen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15050915/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15867386/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121898/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20488164/ [5] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/m/pubmed/21816290/

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):