Name: PQ 401
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8003
Rating: 5 (3 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S800301 DMSO]32 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.99%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.99

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere IGF-1R Inhibitoren	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (AXL1717) GSK1904529A AG-1024 NVP-ADW742 NT157 MSDC-0160

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	341.79	Formel	C₁₈H₁₆ClN₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	196868-63-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=NC2=CC=CC=C2C(=C1)NC(=O)NC3=C(C=CC(=C3)Cl)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 32 mg/mL (93.62 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (14.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IGF-1R <1 μM
In vitro	PQ 401 ist ein IGF-1R-Inhibitor und hemmt die Autophosphorylierung der IGF-IR-Kinase-Domäne bei Konzentrationen <100 nM, mit einer IC50 <1μM. Diese Verbindung reduzierte signifikant die Proliferation von MCF-7-Zellen mit einer IC50 von 8 μM. Sie hemmt auch das Wachstum von MCNeuA-Zellen mit einer IC50 von 15 μM. Dieser Inhibitor blockiert den IGF-I-vermittelten antiapoptotischen Signalweg in MCF-7-Zellen. Er erhöht die Caspase-vermittelte apoptotische Aktivität in MCF-7-Zellen.
Kinase-Assay	IGF-IR Peptid-Autophosphorylierung
Kinase-Assay	Ein Mikrogramm konstitutiv aktives IGF-IR-Kinasedomänenpeptid wird +/− variierenden Konzentrationen von PQ 401 in 2% DMSO in 40 mM Tris (pH 7,4), 80 μM EGTA, 0,25% 2-Mercaptoethanol, 80 μM Na₃VO₄, 10 mM MgCl₂ und 2 mM MnCl₂ für 20 Minuten inkubiert. ATP wird dann in einer Endkonzentration von 20 μM hinzugefügt. Die Autophosphorylierung des Kinasedomänenpeptids wird 20 Minuten lang bei 22℃ ermöglicht. Die Reaktion wird durch Zugabe von SDS-Reduktionspuffer gestoppt und die Proben werden auf SDS-PAGE aufgetragen. Nach dem Transfer auf eine Nitrozellulosemembran wird die Peptidautophosphorylierung mittels Western Blot unter Verwendung eines Antikörpers gegen Phosphotyrosin (PY20) bestimmt.
In vivo	PQ 401 (50 mg/kg, 100 mg/kg) hemmt das MCNeuA-Tumorwachstum signifikant dosisabhängig.
Literatur	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16648580

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PQ 401 IGF-1R Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 341.79