Name: SBE 13 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7720
Rating: 5 (5 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S772001 DMSO]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.39%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.39

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere PLK Inhibitoren	Volasertib (BI6727) BI 2536 Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) CFI-400945 HMN-214 Ro3280 MLN0905 Centrinone (LCR-263)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	479.4	Formel	C₂₄H₂₈Cl₂N₂O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1052532-15-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)CCNCC2=CC(=C(C=C2)OCC3=CN=C(C=C3)Cl)OC)OC.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 95 mg/mL (198.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4mg/ml (8.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2mg/ml (4.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PLK1 200 pM
In vitro	SBE 13 verringert die Zellproliferation in verschiedenen Krebszelllinien und verursacht einen G2/M-Arrest, gefolgt von Apoptose. In primären Zellen beeinträchtigt SBE 13 den Cell Cycle und damit die Proliferation primärer Zellen nicht. SBE13 in Kombination mit Enzastaurin zeigt eine synergistische Reduzierung der Zellproliferation und eine verstärkte Apoptose-Induktion in HCT116(p53-/-)-Zellen.
Kinase-Assay	Kinase-Assays
Kinase-Assay	Um die Plk1- und Aurora A-Kinaseaktivität zu bestimmen, werden Zellen nach 13 Stunden Freisetzung in Gegenwart von SBE13 nach doppelter Thymidinblockade lysiert und Kinasen aus Lysaten mittels Antikörpern wie beschrieben immunpräzipitiert. Kurz gesagt, für jede Immunpräzipitation wurden 800 µg Gesamtprotein mit 1,5 µg Plk1-Antikörper-Cocktail, 3 µg Plk2-Antikörper, 3 µg Plk3-Antikörper oder 5 µg Aurora A-Antikörper für 2 Stunden bei 4 °C auf einem Rotator inkubiert. Immunpräzipitiertes Protein wird mit Protein G Agarose-Beads gesammelt. Die Plk1-, Plk2- und Plk3-Immunpräzipitate werden mit 1 µg Casein und mit 1 µCi [γ³²-P]ATP für 30 Minuten bei 37 °C in Kinasepuffer inkubiert. Die Aurora A-Immunpräzipitate werden mit 0,5 µl Histon und mit 1 µCi [γ³²-P]ATP für 60 Minuten bei Raumtemperatur in Kinasepuffer inkubiert. Produkte aus den Kinase-Assays werden auf 10%igen Bis-Tris-Polyacrylamidgelen fraktioniert, und das phosphorylierte Substrat wird nach einer Exposition von 12 bis 36 Stunden mittels Autoradiographie sichtbar gemacht. Eine gleiche Menge an Immunpräzipitaten wird der Western-Blot-Analyse unterzogen, um eine gleiche Beladung von Plk1-, Plk2-, Plk3- oder Aurora A-Protein in Kinase-Reaktionen zu bestätigen. Immunpräzipitiertes Plk1 nach 13 Stunden Freisetzung in Gegenwart von SBE13 wird nach Dephosphorylierung mittels λ-Proteinphosphatase untersucht und mit der Kinaseaktivität von endogenem immunpräzipitiertem Plk1 verglichen. Die Aktivität der Plk1-Kinase mit und ohne Dephosphorylierung wird verglichen, und das Verhältnis zwischen der dephosphorylierten und der „normalen“ endogenen immunpräzipitierten Plk1-Kinaseaktivität wird berechnet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20139717/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21301227/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24810255/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SBE 13 HCl PLK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 479.4