Name: MLN0905
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2898
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.74%

99.74

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere PLK Inhibitoren	Volasertib (BI6727) BI 2536 Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) CFI-400945 HMN-214 Ro3280 SBE 13 HCl Centrinone (LCR-263)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	486.56	Formel	C₂₄H₂₅F₃N₆S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1228960-69-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=N1)CCCN(C)C)NC2=NC=C3CC(=S)NC4=C(C3=N2)C=CC(=C4)C(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 49 mg/mL (100.7 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (199.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (199.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.450mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 49 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PLK1 2 nM
In vitro	MLN0905 ist ein potenter PLK1-Inhibitor mit einer IC50 von 2 nM. Es hemmt die Zellmitose mit einer EC50 von 9 nM. Diese Verbindung hemmt die Cdc25C-T96-Phosphorylierung, eine direkte Ablesung der PLK1-Hemmung mit einer EC50 von 29 nM. Es hemmt die HT-29-Viabilität mit einer LD50 von 22 nM. Diese Chemikalie besitzt eine angemessene Selektivität gegenüber einer Reihe von 359 Kinasen. Es hemmt die Viabilität einer Reihe von Lymphomzellen mit einer IC50 von 3 – 24 nM.
Kinase-Assay	PLK1 Flash Plate Assay
Kinase-Assay	Die enzymatische Reaktion von humaner PLK1 mit einem Gesamtvolumen von 30 μl enthielt 50 mM Tris-HCl (pH 8,0), 10 mM MgCl₂, 0,02 % BSA, 10 % Glycerin, 1 mM DTT, 100 mM NaCl, 3,3 % DMSO, 8 μM ATP, 0,2 μCi [γ- ³³ P]-ATP, 4 μM Peptidsubstrat (Biotin-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2) und 10 nM rekombinante humane PLK1[2–369]T210D. Das enzymatische Reaktionsgemisch, mit oder ohne PLK-Inhibitoren, wird 2,5 h bei 30 °C inkubiert, bevor es mit 20 μl 150 mM EDTA beendet wird. Anschließend werden 25 μl des gestoppten Enzymreaktionsgemisches in eine 384-Well-Streptavidin-beschichtete Image FlashPlate überführt und 3 h bei Raumtemperatur inkubiert. Die Image Flash Plate Wells werden dreimal mit 0,02 % Tween-20 gewaschen und anschließend auf dem Perkin-Elmer Viewlux abgelesen.
In vivo	Nacktmäuse mit HT-29-Xenografts, die mit MLN0905 (6,25 mg/Kg - 50 mg/Kg, p.o.) behandelt wurden, zeigen dosisabhängige pharmakodynamische Reaktionen (48 Stunden nach der Behandlung). OCI LY-19-Luc-Tumor-tragende Mäuse, die mit dieser Verbindung (3,12 mg/Kg – 6,25 mg/Kg, p.o.) behandelt wurden, zeigen signifikante pharmakodynamische Reaktionen und erreichen ihren Höhepunkt 8 Stunden nach der Behandlung. Diese Verbindung zeigt eine Antitumorwirksamkeit bei der Behandlung von OCI LY-19-Luc-Xenografts, die SCID-Mäuse 21 Tage lang tragen. Das T/C der täglichen 6,25 mg/Kg-Gruppe beträgt 0,15.
Literatur	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22070629 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22609854

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MLN0905 PLK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 486.56

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support