Name: HMN-214
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1485
Rating: 5 (7 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%

99.88

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere PLK Inhibitoren	Volasertib (BI6727) BI 2536 Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) CFI-400945 Ro3280 SBE 13 HCl MLN0905 Centrinone (LCR-263)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	424.47	Formel	C₂₂H₂₀N₂O₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	173529-46-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(=O)N(C1=CC=CC=C1C=CC2=CC=[N+](C=C2)[O-])S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 12 mg/mL (28.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 12 mg/mL (28.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (23.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PLK1
In vitro	HMN-214 ist ein orales Prodrug, das schnell in HMN-176 umgewandelt wird. Die In-vitro-Daten dieser Verbindung sind spärlich. HMN-176, aktiver Metabolit dieses Prodrugs, zeigt jedoch eine potente und breitbandige Antitumoraktivität gegen verschiedene Krebszellen, einschließlich HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549 und WiDr, mit einem mittleren IC50-Wert von 118 nM. HMN-176 ist auch zytotoxisch für medikamentenresistente menschliche und murine Zelllinien, einschließlich P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP und K2/VP-16, mit IC50-Werten im Bereich von 143 nM–265 nM. In HeLa-Zellen blockiert HMN-176 (3 μM) den Cell Cycle in der G2/M-Phase. In Doxorubicin-resistenten K2/ARS-Zellen hemmt HMN-176 das Zellwachstum mit einem IC50-Wert von 2 μM. HMN-176 (3 μM) reguliert die Expression des Multidrug-Resistenzgens (MDR1) herunter, aufgrund der Störung der NF-Y-Transkriptionsfaktorbindung an den MDR1-Promotor. In menschlichen RPE1- und CFPAC-1-Zellen verzögert HMN-176 (2,5 μM) die Erfüllung des Spindel-Assemblierungs-Checkpoints. HMN-176 (250 nM–2,5 μM) hemmt die meiotische Spindel-Assemblierung und Asterbildung in Spisula-Oozyten. HMN-176 (2,5 μM) hemmt auch die Aster-Mikrotubulus-Bildung aus menschlichen Zentrosomen. Diese Ergebnisse zeigen, dass die Antitumoraktivität von HMN-176 zumindest teilweise durch die Störung der Zentrosomen-vermittelten MT-Assemblierung während der Mitose erfolgt.
In vivo	HMN-214 ist ein orales Prodrug von HMN-176 mit verbesserter oraler Absorption. Diese Verbindung (30 mg/kg) löst bei Mäusen keine offensichtliche Neurotoxizität aus. Im Maus-Xenograft-Modell von PC-3-, A549- und WiDr-Zellen hemmt diese Verbindung (10 mg/kg–20 mg/kg) das Tumorwachstum. Im Nacktmausmodell mit multiresistenten KB-A.1-Zellen unterdrückt diese Verbindung (10 mg/kg–20 mg/kg) signifikant die MDR1-mRNA-Expression.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14586206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14583495/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19258425/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HMN-214 PLK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 424.47