TGF-beta/Smad Inhibitoren | TGF-beta/Smad Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1476 | SB-525334 | SB525334 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von TGFβ-Rezeptor I (ALK5) mit einer IC50 von 14,3 nM in einem zellfreien Assay, 4-fach weniger potent gegenüber ALK4 als gegenüber ALK5 und inaktiv gegenüber ALK2, 3 und 6. |
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| S7146 | DMH1 | DMH1 ist ein selektiver BMP-Rezeptor-Inhibitor mit einer IC50 von 107,9 nM für ALK2, der keine Hemmung von AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) oder PDGFR zeigt. Diese Verbindung hemmt Autophagy. |
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| S2907 | Pirfenidone | Pirfenidone ist ein Inhibitor für die TGF-β-Produktion und die TGF-β-stimulierte Kollagenproduktion, reduziert die Produktion von TNF-α und IL-1β und hat auch antifibrotische und entzündungshemmende Eigenschaften. Pirfenidone dämpft die Produktion von Chemokin (CC-Motiv) Ligand-2 (CCL2) und CCL12 mit antifibrotischer Aktivität. Phase 3. |
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| S2805 | LY364947 | LY364947 (HTS 466284) ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von TGFβR-I mit einer IC50 von 59 nM in einem zellfreien Assay und zeigt eine 7-fache Selektivität gegenüber TGFβR-II. |
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| S2186 | SB505124 | SB505124 ist ein selektiver Inhibitor von TGFβR für ALK4, ALK5 mit einer IC50 von 129 nM bzw. 47 nM in zellfreien Assays, der auch ALK7 hemmt, aber ALK1, 2, 3 oder 6 nicht hemmt. |
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| S2750 | GW788388 | GW788388 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ALK5 mit einer IC50 von 18 nM in einem zellfreien Assay, der auch die Aktivitäten des TGF-\\\u03b2-Typ-II-Rezeptors und des Activin-Typ-II-Rezeptors hemmt, aber den BMP-Typ-II-Rezeptor nicht inhibiert. |
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| S7359 | K02288 | K02288 ist ein potenter und selektiver Typ-I-BMP-Rezeptor-Inhibitor mit einer IC50 von 1,1, 1,8, 6,4 nM für ALK2, ALK1 und ALK6, der eine schwächere Hemmung anderer ALKs (3, 4, 5) und ActRIIA zeigt. |
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| S7624 | SD-208 | SD-208 ist ein selektiver TGF-βRI (ALK5) Inhibitor mit einer IC50 von 48 nM und einer über 100-fachen Selektivität gegenüber TGF-βRII. |
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| S3552 | SIS3 | SIS3 ist ein zellpermeabler Inhibitor von Smad3, der selektiv die TGF-β1-abhängige Smad3-Phosphorylierung und die Smad3-vermittelte zelluläre Signalgebung hemmt. Diese Verbindung reduziert die TGF-β1-induzierte Typ-1-Prokollagen-Expression und Myofibroblasten-Differenzierung in normalen dermalen Fibroblasten sowie Sklerodermie-Fibroblasten. |
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| S6713 | ITD-1 | ITD-1 ist ein potenter TGF-β-Inhibitor. Es blockiert nicht die Kinaseaktivität von Typ I (TGFBR1) oder Typ II (TGFBR2) TGFβ-Rezeptoren, blockiert jedoch potent die Phosphorylierung der durch TGFβ2 induzierten Effektor-SMAD2/3-Proteine und nur minimal als Reaktion auf Activin A. |
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| S7658 | Kartogenin | Kartogenin (KGN) ist ein Aktivator des smad4/smad5-Signalwegs und fördert die selektive Differenzierung multipotenter mesenchymaler Stammzellen zu Chondrozyten. |
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| S7147 | LDN-212854 | LDN-212854 (BMP Inhibitor III) ist ein potenter und selektiver BMP-Rezeptor-Inhibitor mit einer IC50 von 1,3 nM für ALK2 und einer etwa 2-, 66-, 1641- und 7135-fachen Selektivität gegenüber ALK1, ALK3, ALK4 bzw. ALK5. |
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| S8700 | TP0427736 HCl | TP0427736 ist ein potenter Inhibitor der ALK5-Kinaseaktivität mit einem IC50 von 2,72 nM, und dieser Effekt ist 300-fach höher als der hemmende Effekt auf ALK3 (IC50 = 836 nM für ALK3). Es hemmt auch die Smad2/3-Phosphorylierung in A549-Zellen, die durch TGF-β1 induziert wird, mit einem IC50-Wert von 8,68 nM. |
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| S7148 | ML347 | ML347 (LDN-193719) ist ein selektiver BMP-Rezeptor-Inhibitor mit einer IC50 von 32 nM für ALK2 und einer >300-fachen Selektivität gegenüber ALK3. Diese Verbindung hemmt auch die ALK1-Aktivität mit einer IC50 von 46 nM. |
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| S8772 | LY 3200882 | LY 3200882 ist ein potenter, hochselektiver Inhibitor des TGF-β-Rezeptor Typ 1 (TGFβRI). Es hemmt die TGFβ-vermittelte SMAD-Phosphorylierung in vitro in Tumor- und Immunzellen und in vivo in subkutanen Tumoren dosisabhängig. |
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| S7627 | LDN-214117 | LDN-214117 ist ein potenter und selektiver BMP-Typ-I-Rezeptor-Kinase-ALK2-Inhibitor mit einer IC50 von 24 nM. |
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| S2308 | Hesperetin | Hesperetin ist ein Bioflavonoid und genauer gesagt ein Flavanon. |
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| S8318 | Alantolactone | Alantolacton, ein natürlich vorkommendes Eudesman-Sesquiterpenlakton (SL), könnte die Activin/SMAD3-Signalübertragung induzieren und die Cripto-1/Activin-Rezeptor Typ II A-Interaktion stören. |
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| E2394 | TGFβRI-IN-3 | TGFβRI-IN-3 stellt einen hochselektiven TGFβR1-Inhibitor dar, der potenzielle Anwendungen in der Immunonkologie hat und TGFβR1 mit einer IC50 von 0,79 nM mit einer 2000-fachen Selektivität gegenüber MAP4K4 hemmt. |
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| S7710 | R-268712 | R-268712 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ALK5 mit einer IC50 von 2,5 nM. |
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| S3223 | L-Quebrachitol | L-Quebrachitol (L-QCT), ein Naturprodukt, das aus vielen Pflanzen isoliert wird, fördert die Proliferation und die zelluläre DNA-Synthese. Diese Verbindung hochreguliert Knochenmorphogenetisches Protein-2 (BMP-2) und Runt-bezogenen Transkriptionsfaktor-2 (Runx2) sowie regulatorische Gene, die mit dem Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK) und dem Wnt/β-catenin-Signalweg assoziiert sind, während es den mRNA-Spiegel des Rezeptoraktivators des Nuklearfaktor-κB (NF-κB)-Liganden (RANKL) herunterreguliert. | ||
| E4798 | SRI-011381 hydrochloride | SRI-011381 hydrochloride ist ein Agonist des Transforming Growth Factor-beta (TGF-β) Signalwegs und zeigt neuroprotektive Wirkungen mit dem Potenzial zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit. Es erhöht auch die Fibronektin-Expression in den durch Metformin stimulierten NIH-3T3-Zellen. | ||
| S0523 | SB 4 | SB 4 ist ein potenter und selektiver Agonist des Knochenmorphogenetischen Protein 4 (BMP4)-Signalwegs mit einem EC50 von 74 nM. Diese Verbindung verstärkt die kanonische BMP-Signalgebung und aktiviert die SMAD-1/5/9-Phosphorylierung. Als Agonist des BMP-Signalwegs kann diese Chemikalie die Expressionsniveaus klassischer BMP4-nachgeschalteter Zielgene (wie z.B. DNA-bindende Inhibitoren Id1 und Id3) signifikant hochregulieren. | ||
| E3859 | Lycopus Extract | Lycopus Extract wird aus Lycopus gewonnen und verbessert die Schädigung der Podozyten durch Hemmung des TGF-β-Signalwegs. | ||
| S2234 | BIBF-0775 | BIBF-0775 ist ein selektiver Inhibitor des Transformierenden Wachstumsfaktor β Rezeptor I (TGFβRI, Alk5) mit einer IC50 von 34 nM. | ||
| S0153 | SJ000291942 | SJ000291942 ist ein kanonischer Bone Morphogenetic Proteins (BMP)-Signalweg-Aktivator. | ||
| E6646New | BMS-986260 | BMS-986260 ist ein oral wirksames immunonkologisches Mittel, das TGF R1 mit einer IC50 von 1,6 nM hemmt. Es zeigt Selektivität für TGF R1 im Vergleich zu TGF R2 und über 200 anderen Kinasen. In MINK- und NHLF-Zelllinien blockiert BMS-986260 die TGF -induzierte pSMAD2/3-Kerntranslokation mit IC50-Werten von 350 nM bzw. 190 nM. | ||
| E1785 | PF-06952229 | PF-06952229 (UNII-1KKS7U3X86) ist ein selektiver, oral verfügbarer Inhibitor der Serin/Threonin-Kinase TGF-β-Rezeptor 1 (TGF-β-R1). Er hemmt pSMAD2 in Tumor- und Immunzellen, reduziert die TGF-β-Signalübertragung und kehrt die EMT in vitro um. Er moduliert die immunologische Mikroumgebung des Tumors und zeigt Antitumoraktivität in Mausmodellen. | ||
| S7306 | Dorsomorphin Dihydrochloride | Dorsomorphin 2HCl ist ein potenter, reversibler, selektiver AMPK-Inhibitor mit einem Ki von 109 nM in zellfreien Assays, der keine signifikante Hemmung mehrerer strukturell verwandter Kinasen wie ZAPK, SYK, PKCθ, PKA und JAK3 aufweist. Hemmt auch die Aktivität des Typ-I-BMP-Rezeptors. Dorsomorphin induziert Autophagy in Krebszelllinien. |
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| S7840 | Dorsomorphin (Compound C) | Dorsomorphin ist ein potenter, reversibler, selektiver AMPK-Inhibitor mit einem Ki von 109 nM in zellfreien Assays, der keine signifikante Hemmung mehrerer strukturell verwandter Kinasen wie ZAPK, SYK, PKCθ, PKA und JAK3 zeigt. Dorsomorphin hemmt selektiv die BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2, ALK3 und ALK6. Dorsomorphin wird zur Förderung spezifischer Zelldifferenzierung und zur Induktion der Autophagie von Krebszelllinien eingesetzt. Für Zelltests wird das wasserlösliche S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl empfohlen. |
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| S1576 | Sulfasalazine | Sulfasalazine ist ein Sulfaderivat von Mesalazin, das als entzündungshemmendes Mittel zur Behandlung von Darmerkrankungen und rheumatoider Arthritis eingesetzt wird. Diese Verbindung ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von nuclear factor kappa B (NF-κB), TGF-β und COX-2. Sie induziert ferroptosis, apoptosis und autophagy. |
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| S8144 | Halofuginone | Halofuginone (RU-19110) ist der kompetitive Inhibitor der Prolyl-tRNA-Synthetase mit einem Ki von 18,3 nM. Es könnte auch Smad3 herunterregulieren und die TGF-beta/Smad-Signalübertragung bei 10 ng/ml bei Säugetieren blockieren. |
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| S7914 | ISX-9 (Isoxazole 9) | ISX-9 (Isoxazole 9) ist ein synthetischer Promotor der adulten Neurogenese, indem er die neuronale Differenzierung adulter neuraler Stamm-/Vorläuferzellen (NSPCs) auslöst. ISX-9 (Isoxazole 9) aktiviert mehrere Signalwege, einschließlich der TGF-β-induzierten epithelial-mesenchymalen Transition (EMT)-Signalgebung, der kanonischen und nicht-kanonischen Wnt-Signalgebung in verschiedenen Stadien der kardialen Differenzierung. |
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| S5183 | PD 169316 | PD 169316 ist ein potenter, selektiver und zellgängiger p38 MAP kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 89 nM. PD169316 hebt die durch TGFbeta und Activin A initiierte Signalgebung auf. PD169316 zeigt antivirale Aktivität gegen Enterovirus71. |
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| E4432 | 3,3-Dimethyl-1-butanol | 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) ist ein oral wirksamer Inhibitor von Trimethylamin (TMA) und Trimethylamin-N-oxid (TMAO). 3,3-Dimethyl-1-butanol hemmt negativ die Signalwege von p65 NF-κB und TGF-β1/Smad3. 3,3-Dimethyl-1-butanol hat potenzielle Anwendungen bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen (CVD). | ||
| S0752 | AUDA | AUDA (Verbindung 43) ist ein potenter Inhibitor der löslichen Epoxidhydrolase (sEH) mit einer IC50 von 18 nM und 69 nM für die Maus-sEH bzw. die humane sEH. Diese Verbindung hat eine entzündungshemmende Wirkung, die die Proteinexpression von MMP-9, IL-1β, TNF-α und TGF-β reduziert. Sie reguliert die Signalwege von Smad3 und p38 herunter. | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4 ist ein wichtiger Wirkstoff des traditionellen chinesischen Arzneimittels Ginseng, der nachweislich Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3 und andere Signalwege hemmt. | ||
| S6807 | TA-02 | TA-02 ist ein p38 MAPK Inhibitor mit einer IC50 von 20 nM. Diese Verbindung hemmt insbesondere TGFBR-2. |
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