Name: Halofuginone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8144
Rating: 5 (12 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S814401 DMSO]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.81%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.81

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HuH7	Antiplasmodial assay		1 hr		Antiplasmodial activity against liver stage Plasmodium berghei infected in human HuH7 cells co-expressing GFP-Luccon treated for 1 hr prior to infection followed by 24 hrs after compound washout measured after 48 hrs post-infection by Alamar Blue assay, IC50=0.017μM.	23701465
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	414.68	Formel	C₁₆H₁₇BrClN₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	55837-20-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	RU-19110			Smiles	C1CC(C(NC1)CC(=O)CN2C=NC3=CC(=C(C=C3C2=O)Cl)Br)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 8 mg/mL (19.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Smad3 prolyl-tRNA synthetase (Cell-free assay) 18.3nM(Ki)
In vitro	Bei Säugetieren reguliert Halofuginone bei 10 ng/ml Smad3 herunter, blockiert die TGF-beta/Smad-Signalübertragung und verhindert sowohl die Differenzierung von Fibroblasten zu Myofibroblasten als auch den Übergang von Epithelzellen zu mesenchymalen Zellen.
Kinase-Assay	Assay der ProRS-Aktivität
Kinase-Assay	Die Prolyl-tRNA-Synthetase-Domäne des humanen EPRS (ProRS) wird in E. coli mit einem 6-His-Tag exprimiert und gereinigt. Die enzymatische Aktivität wird im Wesentlichen mittels des Einbaus von 3H Pro in die tRNA-Fraktion bestimmt, außer dass die beladene tRNA-Fraktion durch schnelle chargenweise Bindung an Mono Q Sepharose isoliert und mittels Flüssigszintillationszählung quantifiziert wird. Für alle kinetischen Assays beträgt die Konzentration des aktiven Enzyms in der Reaktion 40 nM. Eine ähnliche Hemmung durch HF wird unter Verwendung der aus Bakterien gereinigten humanen ProRS-Domäne und der aus Rattenleber gereinigten Volllängen-EPRS beobachtet.
In vivo	Halofuginone verlängert die Überlebenszeiten der parasiteninfizierten Mäuse eindeutig. Die orale Behandlung mit Halofuginone in Dosen von 0,2 und 1 mg/kg hat eine offensichtliche heilende Wirkung bei den infizierten Mäusen.Die subkutane Verabreichung von 0,2 mg Halofuginone pro kg verlängert ebenfalls die Überlebenszeiten der infizierten Mäuse, aber keine der Mäuse wird geheilt. Die Mäuse in den 5-mg/kg-Dosisgruppen sterben vor Abschluss der Behandlung mit dem Medikament, entweder oral oder subkutan. Die subkutane Behandlung mit Halofuginone scheint für Mäuse toxischer zu sein als die orale Behandlung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22327401/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22393274/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24650700/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15728920/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		22393274
Western blot	PARP / Cleaved PARP / Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 p15 / p21 / E-cadherin / MMP2 / MMP9 / MMP14 / CD44 c-IAP / Mcl-1 p-JNK / JNK / p-p38 / p38 ATG7		26015407

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04172779	Not yet recruiting	Cirrhosis Liver	University of Texas Southwestern Medical Center\|National Cancer Institute (NCI)	July 2024	Phase 2
NCT05279001	Recruiting	Myelofibrosis	Suzhou Zelgen Biopharmaceuticals Co.Ltd	July 1 2024	Phase 1
NCT06316336	Not yet recruiting	Healthy Vollunteer	Pharma Nueva	June 10 2024	Phase 1
NCT06156761	Not yet recruiting	Breast Cancer	Cancer Institute and Hospital Chinese Academy of Medical Sciences\|CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. Ltd.	November 28 2023	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Halofuginone DNA/RNA Synthesis Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 414.68