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Sulfasalazine Immunology & Inflammation related Inhibitor

Kat.-Nr.S1576

Sulfasalazine ist ein Sulfaderivat von Mesalazin, das als entzündungshemmendes Mittel zur Behandlung von Darmerkrankungen und rheumatoider Arthritis eingesetzt wird. Diese Verbindung ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von nuclear factor kappa B (NF-κB), TGF-β und COX-2. Sie induziert ferroptosis, apoptosis und autophagy.
Sulfasalazine Immunology & Inflammation related Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 398.39

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.65%
99.65

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HEK293 Flp-In Function assay Inhibition of human liver OATP1B1 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in E17-betaG uptake by scintillation counting, Ki=0.53μM 22541068
HEK293 Flp-In Function assay Inhibition of human liver OATP1B1 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in E17-betaG uptake by scintillation counting, IC50=0.56μM 22541068
HepG2 Function assay 1 hr Inhibition of NF-kappaB activation expressed in TNFalpha-stimulated human HepG2 cells co-transfected with PPRE-Luc plasmid pretreated for 1 hr before TNFalpha challenge measured after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.9μM 21889336
HepG2 Function assay 1 hr Inhibition of TNF-alpha-induced NFkappaB activation in human HepG2 cells after 1 hr by luciferase reporter assay, IC50=0.9μM 21870831
HepG2 Function assay 1 hr Inhibition of TNFalpha-induced NFkappaB transcriptional activity in human HepG2 cells pretreated for 1 hr before TNFalpha challenge by luciferase reporter gene analysis, IC50=0.9μM 22381047
HepG2 Function assay 1 hr Inhibition of NF-kappaB expressed in human HepG2 cells assessed as inhibition of TNFalpha-induced luciferase activity preincubated for 1 hr followed by TNFalpha challenge measured after 1 hr by reporter gene assay, IC50=0.9μM 23031596
HepG2 Function assay 1 hr Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB transcriptional activation in human HepG2 cells preincubated for 1 hr followed by TNF-alpha challenge measured after 1 hr by luciferase reporter gene assay, IC50=0.9μM 24314396
HEK293 Flp-In Function assay 5 mins Inhibition of human liver OATP2B1 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in [3H]E3S uptake incubated for 5 mins by scintillation counting, Ki=3μM 22541068
HEK293 Flp-In Function assay 5 mins Inhibition of human liver OATP2B1 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in [3H]E3S uptake incubated for 5 mins by scintillation counting, IC50=3μM 22541068
U2OS Function assay 10 mins Inhibition of HA-tagged human NTCP expressed in human U2OS cells assessed as reduction in [14C]taurocholate uptake preincubated for 10 mins followed by [14C] taurocholate addition and further incubation for 10 mins by scintillation counting method, IC50=9.6μM 31439379
HEK293 Flp-In Function assay 5 mins Inhibition of human liver OATP1B3 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in [3H]E17-betaG uptake incubated for 5 mins by scintillation counting, Ki=11μM 22541068
HEK293 Flp-In Function assay 5 mins Inhibition of human liver OATP1B3 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in [3H]E17-betaG uptake incubated for 5 mins by scintillation counting, IC50=12μM 22541068
U87 Function assay 15 mins Inhibition of xc-cystine-glutamate antiporter-mediated cystine uptake in human U87 cells using L-[14C]cystine as substrate after 15 mins by liquid scintillation counting, IC50=30μM 21889337
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 398.39 Formel

C18H14N4O5S

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 599-79-1 SDF herunterladen SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NSC 667219, Sulphasalazine Smiles C1=CC=NC(=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)N=NC3=CC(=C(C=C3)O)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (200.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
NF-κB
COX-2
TGF-β
In vitro

Sulfasalazine, wie Methotrexat, erhöht die Adenosinfreisetzung an einer entzündeten Stelle, und Adenosin verringert Entzündungen durch Besetzung von A2-Rezeptoren auf Entzündungszellen. Diese Verbindung hemmt nach 4 Stunden Behandlung die kappaB-abhängige Transkription mit einem IC50-Wert von etwa 0,625 mM. Diese Chemikalie (2,5 mM) führt zu einem dosis- und zeitabhängigen Zelltod von T-Lymphozyten. Diese Verbindung, aber nicht 5ASA oder Sulfapyridin, hemmt die NF-kappaB-Aktivierung stark und induziert Apoptose in T-Lymphozyten. Sie wird durch Darmbakterien in Sulfapyridin und 5-Aminosalicylsäure (5-ASA; Mesalamin) gespalten, wobei letztere ebenfalls die NF-kappaB-Aktivität unterdrücken soll. Diese Verbindung, aber nicht ihre gespaltene Form 5-ASA, verursacht eine dosisabhängige Hemmung des Gliomwachstums; dieser Effekt ist vollständig auf die Hemmung der Cystinaufnahme über den System x(c)(-) Cystin-Glutamat-Transporter zurückzuführen. Sie hemmt die Cystinaufnahme, was zu einer chronischen Erschöpfung des intrazellulären GSH und folglich zu einer beeinträchtigten zellulären Redox-Abwehr führt, die das Tumorwachstum behindert.

In vivo

Sulfasalazine verringert die Anzahl der Leukozyten, die sich im entzündeten (Carrageenan, 2 mg/ml) Luftsack im murinen Luftsackmodell der Entzündung ansammeln, deutlich. Die Behandlung mit dieser Verbindung fördert einen deutlichen Anstieg der Splenozyten-5-Aminoimidazol-4-carboxamidribonukleotid (AICAR)-Konzentration, was mit der In-vitro-Beobachtung übereinstimmt, dass sie die AICAR-Transformylase hemmt.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22381741/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06134388 Recruiting
Metastatic Colorectal Cancer
Tanta University
 September 1 2023 Phase 3
NCT03487926 Active not recruiting
Major Depressive Episode|Inflammatory Bowel Diseases
Centre for Addiction and Mental Health|McMaster University
 September 14 2022 --
NCT04720183 Completed
Healthy
Galapagos NV
 January 11 2021 Phase 1
NCT01577966 Completed
Brain Tumor
University of Alabama at Birmingham
 January 2012 Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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