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Alantolactone TGF-beta/Smad Modulator

Kat.-Nr.S8318

Alantolacton, ein natürlich vorkommendes Eudesman-Sesquiterpenlakton (SL), könnte die Activin/SMAD3-Signalübertragung induzieren und die Cripto-1/Activin-Rezeptor Typ II A-Interaktion stören.
Alantolactone TGF-beta/Smad Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 232.32

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%
99.98

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 232.32 Formel

C15H20O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 546-43-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 46 mg/mL (198.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
STAT3
activin/SMAD3
In vitro
Alantolactone unterdrückt selektiv die STAT3-Aktivierung und zeigt eine potente Antikrebsaktivität in MDA-MB-231-Zellen. Diese Verbindung unterdrückte sowohl die konstitutive als auch die induzierbare STAT3-Aktivierung an Tyrosin 705 effektiv. Sie verringerte die STAT3-Translokation in den Zellkern, ihre DNA-Bindung und die Expression von STAT3-Zielgenen. Diese Chemikalie hemmt die STAT3-Aktivierung signifikant mit einem geringfügigen Effekt auf MAPKs und die NF-κB-Transkription; dieser Effekt wird jedoch nicht durch die Hemmung von STAT3-Upstream-Kinasen vermittelt. SHP-1, SHP-2 und PTEN, die Proteintyrosinphosphatasen (PTPs) sind, wurden durch Alantolactone nicht beeinflusst. Ihre Behandlung führte zur Hemmung von Migration, Invasion, Adhäsion und Koloniebildung. Es könnte die Activin-Signalübertragung und die Expression von Activin-Zielgenen induzieren. Dieser Wirkstoff aktivierte den Activin-Signalweg in einer Krebszelllinie. Es könnte die SMAD2/3-Kernverlagerung in sehr kurzer Zeit fördern.
In vivo
Die In-vivo-Verabreichung von Alantolactone hemmte das Wachstum menschlicher Brust-Xenograft-Tumoren. Diese Verbindung übt in vivo keine toxische Wirkung auf Leber und Nieren aus. Der Wirkstoff wurde von Mäusen gut vertragen, und bei einer Dosis von 100 mg/kg wurde während aller Versuchsperioden keine Mortalität oder Anzeichen von Pharmakotoxizität festgestellt. Es kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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