TRP Channel Inhibitoren | TRP Channel Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S4022	Probenecid	Probenecid (Benemid) ist ein klassischer kompetitiver Inhibitor des organischen Anionentransports, der auch ein TRPV2-Agonist und ein Inhibitor von TAS2R16 ist. Diese Verbindung ist auch ein klinisch verwendeter Breitspektrum-Pannexin1 (Panx1)-Blocker.	BMC Vet Res, 2025, 21(1):237 Mil Med Res, 2024, 11(1):41 Front Immunol, 2022, 13:992505
S6637	HC-067047	HC-067047 ist ein selektiver TRPV4 channel-Antagonist mit IC50-Werten von 48 nM, 133 nM und 17 nM für humane, Ratten- und Maus-TRPV4-Orthologe.	Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-01008-7 Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310 Front Pharmacol, 2023, 14:1101498
E0026	ML-SI3	ML-SI3 ist ein potenter TRPML channel Inhibitor mit IC50-Werten von 4,7 µM bzw. 1,7 µM für TRPML1 und TRPML2.	J Biol Chem, 2025, 301(10):110716 bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659112 Sci Rep, 2024, 14(1):24836
S2277	Caffeic Acid	Caffeic Acid ist eine Hydroxyzimtsäure, eine natürlich vorkommende organische Verbindung. Caffeic Acid ist ein Inhibitor sowohl des TRPV1-Ionenkanals als auch der 5-Lipoxygenase (5-LO).	Molecules, 2021, 26(5)1210 J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84 Sci Rep, 2015, 5:12580
S3763	Cinnamaldehyde	Cinnamaldehyde ist ein Flavonoid, das auf natürliche Weise durch den Shikimatweg synthetisiert wird. Seine Supplementierung kann die Glukose- und Lipidhomöostase bei diabetischen Tieren verbessern; ein TRPA1-Agonist.	Bioact Mater, 2025, 43:240-254 Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9501 Biosci Rep, 2021, BSR20211828
S3942	Cardamonin	Cardamonin (Alpinetin-Chalkon), isoliert aus den Früchten von Alpinia-Arten, ist ein Chalkonoid mit entzündungshemmender und anti-tumoröser Aktivität. Es hat sich gezeigt, dass es ein neuartiger Antagonist des hTRPA1-Kationenkanals mit einer IC50 von 454 nM ist, während diese Verbindung nicht mit dem TRPV1- oder TRPV4-Kanal interagiert.	Cell, 2023, 186(13):2929-2949.e20 Food Funct, 2021, 12(23):11808-11818
S6634	SAR7334	SAR7334 ist ein neuartiger, hochwirksamer und bioverfügbarer Inhibitor von TRPC6-Kanälen. Diese Verbindung blockiert TRPC6-Ströme mit einer IC50 von 7,9 nM in Patch-Clamp-Experimenten.	Adv Healthc Mater, 2025, e2404767. Nat Commun, 2024, 15(1):10476
S2650	RN-1734	RN-1734 (TRPV4 Antagonist I) ist ein selektiver transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)-Antagonist mit einer IC50 von 2,3 μM, 5,9 μM und 3,2 μM für hTRPV4, mTRPV4 bzw. rTRPV4. Diese Verbindung lindert Demyelinisierung und hemmt die Gliaaktivierung sowie die Produktion von Tumornekrosefaktor α (TNF-α) und Interleukin 1β (IL-1β), ohne die Anzahl der olig2-positiven Zellen zu verändern.	Theranostics, 2022, 12(4): 1621-1638 Theranostics, 2022, 12(4):1621-1638
S8691	ML204	ML204 ist ein neuartiger, potenter und selektiver TRPC4-Kanalinhibitor mit scheinbaren IC50-Werten von etwa 1 μM in Fluoreszenz-intrazellulären Ca2+-Assays und etwa 3 μM in Whole-Cell-Voltage-Clamp-Experimenten. Er zeigt eine gewisse Selektivität innerhalb der TRPC-Subfamilie von Kanälen und eine höhere Selektivität gegenüber anderen TRP Channel und Nicht-TRP-Kanälen.	Nature, 2019, 567(7747):262-266
S8073	Optovin	Optovin ist ein reversibler photoaktivierter TRPA1-Aktivator.	Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
S0977	AC1903	AC1903 (Verbindung 2) ist ein spezifischer und selektiver TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) Inhibitor mit einer IC50 von 4,06 μM.	Front Med (Lausanne), 2024, 11:1381479
S6934	AMG-9810	AMG-9810 ist ein potenter, kompetitiver und selektiver Vanilloidrezeptor-1 (TRPV1)-Antagonist und hemmt die Capsaicin-Aktivierung mit einer IC50 von 24,5 nM für menschliches TRPV1 bzw. 85,6 nM für Ratten-TRPV1. Diese Verbindung blockiert alle bekannten TRPV1-Aktivierungsmodi, einschließlich Protonen, Hitze und endogener Liganden wie Anandamid, N-Arachidonyldopamin und Oleoyldopamin. Sie reduziert signifikant die mRNA-Expression von TLR2 und TLR4. Diese Chemikalie fördert auch die Mäusehauttumorgenese, die über die EGFR/Akt/mTOR-Signalgebung vermittelt wird.	Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816
S6409	Zucapsaicin	Zucapsaicin, das cis-Isomer von Capsaicin, ist ein topisches Analgetikum zur Behandlung von Kniearthrose und anderen neuropathischen Schmerzen. Es ist auch ein TRPV-1-Modulator.	Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958
E0028	9-Phenanthrol	9-Phenanthrol (9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-o, 9-Phenanthrenol) ist ein selektiver TRPM4-Inhibitor mit einer IC50 im Bereich von 0,02 M, ohne Auswirkungen auf TRPM5.	Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
S8238	SB366791	SB-366791 ist ein neuartiger, potenter und selektiver Cinnamid-TRPV1-Antagonist mit einer IC50 von 5,7 nM.	Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850
S9926	ML-SA1	ML-SA1 (Mucolipin synthetic agonist 1) ist ein Aktivator von TRPML channels. Diese Verbindung hemmt auch das Dengue-Virus 2 (DENV2) und das Zika-Virus (ZIKV), indem es die lysosomale Ansäuerung und die Proteaseaktivität fördert. Die IC50-Werte dieser Chemikalie gegen DENV2-RNA und ZIKV-RNA betragen 8,93 μM bzw. 52,99 μM. Es induziert Autophagie. Es kann für die Erforschung von Breitspektrum-Antiviral eingesetzt werden.	Sci Rep, 2024, 14(1):24836
E4648	Pico145	Pico145(HC-608) ist ein selektiver Inhibitor von TRPC1/4/5-Kanälen. Es hemmt (-)-Englerin A-aktivierte TRPC4/TRPC5-Kanäle mit IC50-Werten von 0,349 bzw. 1,3 nM. Es zeigt keine Wirkung auf TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(9):1444-1455
S3851	Camphor	Camphor (2-Bornanon, Bornan-2-on, 2-Camphanon, Formosa) ist ein bizyklisches Monoterpenketon, das weit verbreitet in Pflanzen, insbesondere Cinnamomum camphora, vorkommt und topisch als juckreizstillendes Mittel für die Haut und als antiinfektiöses Mittel verwendet wird.	iScience, 2023, 26(5):106749
S4714	(-)-Menthol	(-)-Menthol ist ein Levoisomer von Menthol und wird als Kühlmittel verwendet, das TRPM8 stark aktiviert.	Curr Biol, 2019, 29(11):1787-1799.e5
S6122	Cyclohexanecarboxamide	Cyclohexanecarboxamide (Ethyl Menthane Carboxamide, WS3, Hexahydrobenzamide) ist ein Kühlmittel und ein Agonist an TRPM8-Rezeptoren (EC50 = 3,7 μM).
S6638	AMG-333	AMG-333 ist ein potenter und hochselektiver Antagonist von TRPM8 mit IC50-Werten von 13 nM und 30 nM für humanes TRPM8 und Ratten-TRPM8.
E5869^New	ML-SA5	ML-SA5 ist ein potenter Agonist des Kationenkanals TRPML1, der den gesamten endosomalen TRPML1 (ML1)-Strom in DMD-Myozyten mit einer EC50 von 285 nM aktiviert und eine Antikrebsaktivität aufweist.
E1890	A-967079	A-967079 ist ein selektiver Antagonist des TRPA1-Rezeptors mit IC50-Werten von 67 nM bzw. 289 nM an menschlichen und Ratten-TRPA1-Rezeptoren. Diese Verbindung verringert die Reaktionen von Weitbereichs-(WDR)- und nozizeptiv-spezifischen (NS)-Neuronen nach schmerzhafter Kneifstimulation und hochintensiver mechanischer Stimulation bei Ratten. Es zeigt eine starke Penetration in das zentrale Nervensystem (ZNS).
S6947	MK6-83	MK6-83 ist ein neuartiger Transient receptor potential melastatin member 1 (TRPML1) Aktivator, der als potenzielle pharmakologische Behandlungsoption für eine spezifische Untergruppe von MLIV-Patienten eingesetzt werden könnte.
E4659	Pyr3	Pyr3 ist ein selektiver und potenter Inhibitor des transienten Rezeptorpotenzial-Kanonkanals 3 (TRPC3). Es hemmt den TRPC3-vermittelten Ca2+-Einstrom dosisabhängig mit einem IC50-Wert von 0,7 μM. Es birgt Potenzial für die Behandlung von TRPC3-bedingten Krankheiten wie der Herzhypertrophie.
S0825	MDR-652	MDR-652 ist ein potenter und spezifischer Agonist des transienten Rezeptorpotentials Vanilloid 1 (TRPV1) mit einem Ki von 11,4 nM und 23,8 nM für hTRPV1 bzw. rTRPV1. Diese Verbindung weist eine ausgezeichnete und dosisabhängige analgetische Aktivität auf.
S9140	Pulegone	Pulegone, eine natürlich vorkommende organische Verbindung, ist ein Duft- und Geschmacksstoff. Pulegone stimuliert sowohl TRPM8 and TRPA1 channel in sensorischen Neuronen von Hühnern und unterdrückt erstere, aber nicht letztere bei hohen Konzentrationen.
S0750	GFB-8438	GFB-8438 ist ein neuartiger, potenter und subtyp-selektiver TRP channel subfamily C (TRPC)-Inhibitor, der gegen TRPC4 und TRPC5 mit IC50 von 0,18 μM bzw. 0,29 μM gleich potent ist und eine ausgezeichnete Selektivität gegenüber TRPC6, anderen TRP family members, NaV 1.5 sowie eine begrenzte Aktivität gegen den hERG channel zeigt.
E5813	JNJ-28583113	JNJ-28583113 ist ein potenter, hirngängiger Antagonist von TRPM2 mit einem IC50-Wert von 126 nM, der Zellen vor oxidativem Stress-induziertem Zelltod und morphologischen Veränderungen schützt. Es hemmt auch die Freisetzung von Mikroglia-Zytokinen als Reaktion auf proinflammatorische Stimuli und fördert die GSK3α/β-Phosphorylierung.
S7848	QX-314 chloride	QX-314 chloride aktiviert und permeiert direkt die menschlichen Isoformen von TRPV1 und TRPA1, um eine Hemmung der Natriumkanäle zu induzieren.
E2871	Trovafloxacin Mesylate	Trovafloxacin Mesylate, ein Breitspektrum-Chinolon-Antibiotikum, ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Pannexin-1-Kanal (PANX1)-Inhibitor mit einer IC50 von 4 μM für den PANX1-Einwärtsstrom.
E0390^New	CIM0216	CIM0216 ist ein synthetischer TRPM3-Ligand, der als TRPM3-Agonist fungiert. Er zeigt eine Präferenz für TRPM3 im Vergleich zu TRPM1, TRPM2 und TRPM4-8. In-vitro-Studien zeigen, dass CIM0216 über TRPM3 wirkt, um Schmerzreaktionen auszulösen und die Neuropeptidfreisetzung aus sensorischen Nervenenden zu stimulieren. Diese Verbindung dient als wertvolles Forschungswerkzeug zur Untersuchung der physiologischen Rollen von TRPM3 und zur Erforschung neurogener Entzündungen.
E2515	JT010	JT010 ist ein potenter Agonist des transienten Rezeptorpotenzial-Kationenkanals der Unterfamilie A Mitglied 1 (TRPA1) mit einem EC50 von 0,65 nM.
S3756	Methyl salicylate	Methylsalicylat (Betulaöl, Gaultheriaöl, Methyl-2-hydroxybenzoat, natürliches Wintergrünöl) ist ein organischer Ester, der auf natürliche Weise von vielen Pflanzenarten, insbesondere von Wintergrün, produziert wird. Es ist ein Agonist für TRPA1 und TRPV1.
S6838	BCTC	BCTC ist ein oral wirksamer und hochwirksamer Vanilloidrezeptor-1 (VR1/TRPV1)-Antagonist. Diese Verbindung hemmt die Capsaicin-induzierte und Säure-induzierte Aktivierung des Ratten-VR1 mit IC50-Werten von 35 nM bzw. 6,0 nM. Sie zeigt Antitumoraktivität.
S6070	CBA (TRPM4-IN-5)	CBA (TRPM4-IN-5, Compound 5) ist ein hochselektiver Blocker des TRPM4-Ionenkanals mit einer IC50 von 1,5 μM.
S6410	Clemizole	Clemizole, ein Antagonist der ersten Generation des Histaminrezeptors (H1), ist ein potenter Inhibitor der Verhaltens- und elektrographischen Anfallsaktivität. Es hat eine potenzielle therapeutische Wirkung bei Hepatitis-C-Infektionen und hemmt auch potent TRPC5-Ionenkanäle.
S9086	Dihydrocapsaicin	Dihydrocapsaicin (6,7-Dihydrocapsaicin, 8-Methyl-N-vanillylnonanamid, CCRIS1589), das in Paprika (C. annuum) vorkommt, ist ein potenzielles Nutrazeutikum. Diese Verbindung ist ein selektiver TRPV1-Agonist.
S0174	TRPM8 antagonist 2	TRPM8 antagonist 2 (TRPM8 Antagonist) ist ein potenter und selektiver Antagonist von TRPM8 mit einer IC50 von 0,2 nM, der zur pharmakologischen Behandlung neuropathischer Schmerzsyndrome eingesetzt werden kann.
E0031	RN-1747	RN-1747 ist ein selektiver TRPV4-Agonist mit EC50-Werten von 0,77 μM, 4,0 μM und 4,1 μM für hTRPV4, mTRPV4 bzw. rTRPV4. Diese Verbindung antagonisiert auch TRPM8 mit einer IC50 von 4 μM.
S5419	1,4-Cineole	1,4-Cineol (Isocineol) ist ein weit verbreitetes, natürliches, sauerstoffhaltiges Monoterpen. Diese Verbindung, die in Eukalyptusöl vorkommt, aktiviert sowohl den menschlichen TRPM8 als auch den menschlichen TRPA1.
E2684	Icilin	Icilin ist ein Agonist des transienten Rezeptorpotentials M8 (TRPM8) Ionenkanals mit einem EC50-Wert von 1,4 μM.
S4787	Methyl syringate	Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester), eine pflanzliche phenolische Verbindung, ist ein spezifischer und selektiver TRPA1-Agonist.
S4516	(+)-Camphor	Camphor ist ein wachsartiger, brennbarer, weißer oder transparenter Feststoff mit einem starken Aroma, der oft zur Linderung von Schmerzen, zur Reduzierung von Juckreiz und zur Behandlung von Fungal Infektionen eingesetzt wird. Er kann TRPV1 und TRPV3 aktivieren.
S2963	WS-12	WS-12 ist ein potenter TRPM8-Agonist mit einer EC50 von 39 nM.
E4673	AMTB hydrochloride	AMTB hydrochloride ist ein Blocker des Ionenkanals transient receptor potential melastatin 8 (TRPM8). Es reduziert die durch Icilin induzierte Aktivierung von TRPM8-Kanälen, gemessen durch einen Ca2+-Einstrom-Assay, mit einem pIC50-Wert von 6,23. Es wird als Werkzeug verwendet, um die Rolle dieses Kanals bei der rhythmischen Kontraktion der Blase zu bewerten.
S2556	Rosiglitazone (BRL 49653)	Rosiglitazone ist ein potentes Antihyperglykämikum und ein potenter Thiazolidindion-Insulinsensitizer mit IC50 von 12, 4 und 9 nM für Ratten-, 3T3-L1- und menschliche Adipozyten. Rosiglitazone ist ein reiner Ligand von PPAR-gamma und hat keine PPAR-alpha-bindende Wirkung. Rosiglitazone moduliert TRP channels und induziert autophagy. Rosiglitazone verhindert ferroptosis.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394 Nat Commun, 2025, 16(1):6241 Lab Invest, 2025, 105(4):104103
S8639	DPI (Diphenyleneiodonium chloride)	Diphenyleneiodonium chloride (DPI) ist ein Inhibitor der NADPH-oxidase und auch ein potenter, irreversibler und zeit- sowie temperaturabhängiger iNOS/eNOS-Inhibitor. Es fungiert auch als TRPA1-Aktivator und hemmt selektiv intrazelluläre reactive oxygen species (ROS).	Redox Biol, 2025, 80:103485 Sci Adv, 2025, 11(34):eadv6937 Exp Mol Med, 2024, 56(12):2602-2616
S2505	Rosiglitazone maleate	Rosiglitazone maleate, ein Mitglied der Thiazolidindion-Klasse der Antihyperglykämika, ist ein hochaffiner selektiver Agonist des peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) mit einer IC50 von 42 nM. Diese Verbindung moduliert auch TRP channels und induziert autophagy. Es verhindert ferroptosis.	Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S3867	(E)-Cardamonin	(E)-Cardamonin (Alpinetin-Chalkon, Cardamomin) ist ein natürlich vorkommendes Chalkon mit starker entzündungshemmender Wirkung. Es ist ein neuartiger TRPA1-Antagonist mit einer IC50 von 454 nM und auch ein NF-κB-Inhibitor.