Name: SB366791
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8238
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S823801 DMSO]57 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.74%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.74

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Weitere TRP Channel Inhibitoren	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	287.74	Formel	C₁₆H₁₄ClNO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	472981-92-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)NC(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 57 mg/mL (198.09 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TRPV1 (Cell-based assay) 5.7 nM
In vitro	SB-366791 ist ein strukturell neuartiger und potenter TRPV1-Antagonist, der in der Lage ist, die Capsaicin-, Säure- und hitzevermittelte Aktivierung des Rezeptors zu hemmen, aber wenig oder keine Wirkung auf eine Vielzahl von Enzymen, Ionenkanälen, GPCRs und anderen Proteinen hat. Diese Verbindung könnte sich als ein besseres Werkzeug zur eindeutigen Definition der (patho-)physiologischen Rolle von TRPV1 erweisen.
In vivo	Der TRPV1-Antagonist SB366791 reduziert die Anzahl der Zuckungen, verbesserte jedoch weder die Gehfähigkeit noch die Gewichtsbelastung. Eine subanalgetische Dosis dieser Verbindung potenziert die Wirkungen von Morphin in Dosen von 3,0 und 10,0 mg/kg auf Zuckungen und Gewichtsbelastung, jedoch nicht auf die Gehfähigkeit. Die Kombination von Morphin und dieser Chemikalie hat potente analgetische Wirkungen bei Knochenkrebsschmerzen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14654105/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19038965/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25266715/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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SB366791 TRP Channel Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 287.74