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Cardamonin TRP Channel Antagonist

Name: Cardamonin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3942
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S3942

Cardamonin (Alpinetin-Chalkon), isoliert aus den Früchten von Alpinia-Arten, ist ein Chalkonoid mit entzündungshemmender und anti-tumoröser Aktivität. Es hat sich gezeigt, dass es ein neuartiger Antagonist des hTRPA1-Kationenkanals mit einer IC50 von 454 nM ist, während diese Verbindung nicht mit dem TRPV1- oder TRPV4-Kanal interagiert.

Cardamonin TRP Channel Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 270.28

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.81%

99.81

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Weitere TRP Channel Inhibitoren	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	270.28	Formel	C₁₆H₁₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	18956-16-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Alpinetin chalcone			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1C(=O)C=CC2=CC=CC=C2)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 54 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 54 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 54 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.7mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	hTRPA1 454 nM
In vitro	Cardamonin blockiert selektiv die TRPA1-Aktivierung, interagiert jedoch nicht mit dem TRPV1- oder TRPV4-Kanal. Ein konzentrationsabhängiger Hemmeffekt wird mit einer IC50 von 454 nM beobachtet. Diese Verbindung reduziert die Lebensfähigkeit von HEK293-Zellen nicht signifikant und beeinträchtigt auch nicht die Kardiomyozytenkontraktion. In vitro hemmt diese Chemikalie (25 und 50 μM) konzentrationsabhängig die Endothelpermeabilität und reguliert die Phosphorylierung von P38 in Ratten-Lungenmikrogefäß-Endothelzellen, die durch Lipopolysaccharid (LPS) induziert werden, herunter. In RAW 264.7 Makrophagenzellen zeigt es auch eine selektive Hemmung der LPS-induzierten P38-Phosphorylierung. Diese Verbindung hemmt das Wachstum mehrerer Krebszelltypen, einschließlich Brustkrebs, Glioblastom, Eierstockkrebs, Prostatakrebs und Lungenkrebs. Die Behandlung mit dieser Chemikalie in CRC-Zelllinien induziert einen Zellzyklusarrest hauptsächlich in der S-Phase des Zellzyklus. Sie aktiviert sowohl die Apoptose als auch den Zellzyklusarrest, um die Zellproliferation zu hemmen. Dieses Naturprodukt ist bekannt dafür, verschiedene Signalwege zu hemmen, die eine wichtige Rolle bei Entzündungs- und Krebsprozessen spielen. Es hemmt die Phosphorylierung und Translokation von STAT3 und NF-κB. Es hemmt auch die Angiogenese durch Herunterregulierung der miR-21-Expression.
In vivo	Cardamonin (30 und 100 mg/kg) erhöht signifikant die Überlebensrate septischer Mäuse, lindert ALI und die mikrovaskuläre Leckage in der Lunge und senkt die Serumspiegel der proinflammatorischen Zytokine TNF-α, IL-1β und IL-6. Diese Verbindung hemmt Azoxymethan-induzierten kolorektalen Krebs (CRC). Ihre Behandlung hemmt die Tumorinzidenz, die Tumormultiplizität sowie Ki-67- und β-Catenin-positive Zellen. Die präklinische Pharmakokinetik und ADME-Charakterisierung dieser Chemikalie bei Mäusen berichtet, dass sie hochpermeabel ist, mit einem effektiven Permeabilitätswert im Ileum (P_eff) von 3 × 10⁻⁴, was hochsignifikant ist. Innerhalb von 30 Minuten nach oraler Verabreichung wird sie in verschiedene Gewebe verteilt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27589700/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22696397/ [3] https://www.nature.com/articles/s41598-017-14253-8

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):