nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S8639
| Verwandte Ziele | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
|---|---|
| Weitere NADPH-oxidase Inhibitoren | Setanaxib (GKT137831) NAD+ (β-DPN) Apocynin 2-Acetylphenothiazine (ML171) GLX351322 GSK2795039 VAS2870 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base) |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MC3T3-E1 | Function assay | 10 μM | 30 min | block ROS generation and NOX expression | 31049140 | |
| RAW264.7 | Function assay | 10 μM | 4 days | DPI administration inhibited the effect of RANKL on osteoclast differentiation and reduced the number of TRAP-positive multinuclear cells | 30942408 | |
| VSMC | Function assay | 10 μM | 6 h | diminished PDGF-BB-evoked VSMC dedifferentiation, proliferation and migration | 29175753 | |
| HK-2 | Function assay | inhibited ROS generation in the TZA-induced necroptosis | 28894570 | |||
| mouse neural precursor cells | Function assay | Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay | 17417631 | |||
| RAW264.7 | Function assay | 1 hr | Inhibition of LPS-stimulated ROS production in mouse RAW264.7 cells preincubated for 1 hr followed by LPS stimulation after 24 hrs by CMH2DCFDA probe-based fluorescence assay | 28384544 | ||
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| Molekulargewicht | 314.55 | Formel | C12H8I.Cl |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 4673-26-1 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C3=CC=CC=C3[I+]2.[Cl-] | ||
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In vitro |
DMSO
: 13 mg/mL
(41.32 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
NADPH oxidase
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|---|---|
| In vitro |
Diphenyleneiodonium chloride (DPI) hemmt die Aktivität von NADPH-oxidase, Stickoxid-Synthase, Xanthinoxidase und NADPH-Cytochrom-P450-Oxidoreduktase. Femtomolare Konzentrationen dieser Verbindung üben potente entzündungshemmende und neuroprotektive Wirkungen aus, indem sie die mikrogliale Aktivierung durch die Hemmung der ERK-regulierten PHOX-Aktivität hemmen. Es wurde häufig verwendet, um die ROS-Produktion zu hemmen, die durch verschiedene Flavoenzyme vermittelt wird, einschließlich NAD(P)H-Oxidase, Chinon-Oxidoreduktase, Cytochrom-P450-Reduktase und Stickoxid-Synthase. NADPH, NADP+ und 2'5'-ADP blockieren seine hemmende Wirkung. Die Behandlung mit DPI in ARPE-19-Zellen führte zu einer dosis- und zeitabhängigen Wachstumshemmung und induzierte auch DNA-Fragmentierung und den Proteingehalt des proapoptotischen Faktors Bax. Darüber hinaus induzierte es signifikant die Expression und Phosphorylierung von p53, das proapoptotische Gene als Reaktion auf DNA-Schäden oder irreparablen Zellzyklusarrest induziert. ROS wurden als Schlüsselfaktor bei der Aktivierung von p53 durch viele chemotherapeutische Medikamente identifiziert. |
| In vivo |
Diphenyleneiodonium chloride (DPI), ein NADPH-oxidase-Inhibitor, hemmte die Produktion proinflammatorischer Zytokine (TNF-α und IL-6), reduzierte die Makrophageninfiltration und klassische Polarisation und induzierte die ROS-Generierung. |
Literatur |
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| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | Nox1 / MMP2 / MMP9 |
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26760964 |
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06061679 | Not yet recruiting | COPD (Chronic Obstructive Pulmonary Disease) With Acute Lower Respiratory Infection |
Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS|University of Florence UNIFI University of Florence Florence Italy Florence |
November 2023 | Not Applicable |
| NCT06111664 | Recruiting | Mood Disorders |
University Hospital Strasbourg France |
May 1 2023 | -- |
| NCT05706129 | Recruiting | Clear Cell Renal Cell Cancer (ccRCC)|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC)|Colorectal Cancer (CRC) |
Debiopharm International SA |
March 14 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05764681 | Recruiting | Cerebral Palsy|Chronic Post Surgical Pain |
Chantel Burkitt|National Institutes of Health (NIH)|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|University of Minnesota|Nemours Children''s Hospital Delaware|Gillette Children''s Specialty Healthcare |
March 17 2023 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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