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DPI (Diphenyleneiodonium chloride) NADPH-oxidase Inhibitor

Kat.-Nr.S8639

Diphenyleneiodonium chloride (DPI) ist ein Inhibitor der NADPH-oxidase und auch ein potenter, irreversibler und zeit- sowie temperaturabhängiger iNOS/eNOS-Inhibitor. Es fungiert auch als TRPA1-Aktivator und hemmt selektiv intrazelluläre reactive oxygen species (ROS).
DPI (Diphenyleneiodonium chloride) NADPH-oxidase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 314.55

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.69%
99.69

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
MC3T3-E1 Function assay 10 μM 30 min block ROS generation and NOX expression 31049140
RAW264.7 Function assay 10 μM 4 days DPI administration inhibited the effect of RANKL on osteoclast differentiation and reduced the number of TRAP-positive multinuclear cells 30942408
VSMC Function assay 10 μM 6 h diminished PDGF-BB-evoked VSMC dedifferentiation, proliferation and migration 29175753
HK-2 Function assay inhibited ROS generation in the TZA-induced necroptosis 28894570
mouse neural precursor cells Function assay Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay 17417631
RAW264.7 Function assay 1 hr Inhibition of LPS-stimulated ROS production in mouse RAW264.7 cells preincubated for 1 hr followed by LPS stimulation after 24 hrs by CMH2DCFDA probe-based fluorescence assay 28384544
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 314.55 Formel

C12H8I.Cl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 4673-26-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C3=CC=CC=C3[I+]2.[Cl-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 13 mg/mL (41.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
NADPH oxidase
In vitro

Diphenyleneiodonium chloride (DPI) hemmt die Aktivität von NADPH-oxidase, Stickoxid-Synthase, Xanthinoxidase und NADPH-Cytochrom-P450-Oxidoreduktase.

Femtomolare Konzentrationen dieser Verbindung üben potente entzündungshemmende und neuroprotektive Wirkungen aus, indem sie die mikrogliale Aktivierung durch die Hemmung der ERK-regulierten PHOX-Aktivität hemmen.

Es wurde häufig verwendet, um die ROS-Produktion zu hemmen, die durch verschiedene Flavoenzyme vermittelt wird, einschließlich NAD(P)H-Oxidase, Chinon-Oxidoreduktase, Cytochrom-P450-Reduktase und Stickoxid-Synthase.

NADPH, NADP+ und 2'5'-ADP blockieren seine hemmende Wirkung.

Die Behandlung mit DPI in ARPE-19-Zellen führte zu einer dosis- und zeitabhängigen Wachstumshemmung und induzierte auch DNA-Fragmentierung und den Proteingehalt des proapoptotischen Faktors Bax. Darüber hinaus induzierte es signifikant die Expression und Phosphorylierung von p53, das proapoptotische Gene als Reaktion auf DNA-Schäden oder irreparablen Zellzyklusarrest induziert. ROS wurden als Schlüsselfaktor bei der Aktivierung von p53 durch viele chemotherapeutische Medikamente identifiziert.

In vivo

Diphenyleneiodonium chloride (DPI), ein NADPH-oxidase-Inhibitor, hemmte die Produktion proinflammatorischer Zytokine (TNF-α und IL-6), reduzierte die Makrophageninfiltration und klassische Polarisation und induzierte die ROS-Generierung.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17184774/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32550901/

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot Nox1 / MMP2 / MMP9
S8639-WB1
26760964

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06061679 Not yet recruiting
COPD (Chronic Obstructive Pulmonary Disease) With Acute Lower Respiratory Infection
Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS|University of Florence UNIFI University of Florence Florence Italy Florence
November 2023 Not Applicable
NCT06111664 Recruiting
Mood Disorders
University Hospital Strasbourg France
May 1 2023 --
NCT05706129 Recruiting
Clear Cell Renal Cell Cancer (ccRCC)|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC)|Colorectal Cancer (CRC)
Debiopharm International SA
March 14 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05764681 Recruiting
Cerebral Palsy|Chronic Post Surgical Pain
Chantel Burkitt|National Institutes of Health (NIH)|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|University of Minnesota|Nemours Children''s Hospital Delaware|Gillette Children''s Specialty Healthcare
March 17 2023 --

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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