CETP

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S2748 Anacetrapib (MK-0859) Anacetrapib (MK-0859) ist ein potenter, selektiver, reversibler rhCETP und mutant CETP(C13S) Inhibitor mit einer IC50 von 7,9 nM und 11,8 nM. Es erhöht HDL-C und senkt LDL-C und erhöht weder Aldosteron noch den Blutdruck. Diese Verbindung befindet sich in Phase 3.
Circulation, 2021, 143(9):921-934
J Phys Chem B, 2016, 120(33):8254-63
Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62
S2792 Torcetrapib Torcetrapib (CP-529414) ist ein CETP-Inhibitor mit einer IC50 von 37 nM, der HDL-C erhöht und nonHDL-C im Plasma reduziert. Phase 3.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2772 Dalcetrapib (JTT-705) Dalcetrapib (JTT-705) ist ein rhCETP-Inhibitor mit einer IC50 von 0,2 µM, der das Plasma-HDL-Cholesterin erhöht. Diese Verbindung befindet sich in Phase 3.
Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62
S2925 Evacetrapib (LY2484595) Evacetrapib (LY2484595) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CETP mit einer IC50 von 5,5 nM, der HDL-Cholesterin ohne Anstieg von Aldosteron oder Blutdruck erhöht. Phase 3.
E1561 Obicetrapib Obicetrapib (TA-8995, AMG-899, DEZ-001) ist ein Inhibitor der Cholesteryl Ester Transfer Protein (CETP), der den Non-HDL-Cholesterin-(non-HDL-C)- und Lipoprotein(a)-Spiegel signifikant senkt und gleichzeitig den High-Density-Lipoprotein-Cholesterin-(HDL-C)-Spiegel erhöht. Es hat auch das Potenzial, schwerwiegende unerwünschte kardiovaskuläre Ereignisse zu reduzieren.