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Evacetrapib (LY2484595) CETP Inhibitor

Name: Evacetrapib (LY2484595)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2925
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S2925

Evacetrapib (LY2484595) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CETP mit einer IC50 von 5,5 nM, der HDL-Cholesterin ohne Anstieg von Aldosteron oder Blutdruck erhöht. Phase 3.

Evacetrapib (LY2484595) CETP Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 638.65

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Qualitätskontrolle

Charge: S292501 DMSO]12.8 mg/mL]false]Ethanol]12.8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.83%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.83

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere CETP Inhibitoren	Anacetrapib (MK-0859) Dalcetrapib (JTT-705) Torcetrapib Obicetrapib

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	638.65	Formel	C₃₁H₃₆F₆N₆O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1186486-62-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=C2C(=C1)C(CCCN2CC3CCC(CC3)C(=O)O)N(CC4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C5=NN(N=N5)C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 12.8 mg/mL (20.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 12.8 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (15.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CETP 5.5 nM
In vitro	Evacetrapib (LY2484595) hemmt das menschliche Plasma-CETP-Protein mit einer IC50 von 26 nM. Diese Verbindung (< 10 μM) induziert keine Aldosteron- oder Kortisolsynthese in H295R-Zellen.
In vivo	Evacetrapib (LY2484595) (30 mg/kg, oral) führt zu einer Hemmung der CETP-Aktivität von 98,4 %, 98,6 % und 18,4 % 4 Stunden, 8 Stunden bzw. 24 Stunden nach der Dosis bei humanen ApoAI- und CETP-Doppeltransgenen Mäusen. Diese Verbindung (30 mg/kg) führt zu einem Anstieg des HDL-C um 129,7 % 8 Stunden nach oraler Verabreichung. Die ED50-Werte der CETP-hemmenden Aktivität 8 Stunden nach oraler Verabreichung für diese Chemikalie in zwei Dosis-Wirkungs-Studien werden auf 3,5 mg/kg bzw. 4,1 mg/kg berechnet. Es (< 200 mg/kg) erhöht den Blutdruck bei Zucker-Diabetiker-Ratten nicht.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21957197/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02497391	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	July 2015	Phase 1
NCT02365558	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	January 2015	Phase 1
NCT02271425	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	October 2014	Phase 1
NCT02226653	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	September 2014	Phase 1
NCT02156492	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	June 2014	Phase 1
NCT02168803	Completed	Dyslipidemia	Eli Lilly and Company	May 2014	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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