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Anacetrapib (MK-0859) CETP Inhibitor

Name: Anacetrapib (MK-0859)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2748
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S2748

Anacetrapib (MK-0859) ist ein potenter, selektiver, reversibler rhCETP und mutant CETP(C13S) Inhibitor mit einer IC50 von 7,9 nM und 11,8 nM. Es erhöht HDL-C und senkt LDL-C und erhöht weder Aldosteron noch den Blutdruck. Diese Verbindung befindet sich in Phase 3.

Anacetrapib (MK-0859) CETP Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 637.51

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%

99.86

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere CETP Inhibitoren	Dalcetrapib (JTT-705) Torcetrapib Evacetrapib (LY2484595) Obicetrapib

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	637.51	Formel	C₃₀H₂₅F₁₀NO₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	875446-37-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1C(OC(=O)N1CC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=C(C=C3OC)F)C(C)C)C4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (156.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (156.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 127 mg/mL (199.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 127 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (156.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 127 mg/mL (199.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 127 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (15.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	rhCETP 7.9 nM Mutant CETP (C13S) 11.8 nM
In vitro	Anacetrapib (MK-0859) ist nicht nur in der Lage, das HDL-Cholesterin zu erhöhen, sondern senkt auch das LDL-Cholesterin weiter, wenn es in Kombination mit einem Statin eingenommen wird. Es verringert dosisabhängig und signifikant die Übertragung von CE von HDL3 auf HDL2. Diese Verbindung beeinflusst nicht die Menge an [¹⁴C]-Dalcetrapibthiol, das an rhCETP gebunden ist. Es reduziert die prä-β-HDL-Bildung um mehr als 46 %. Anacetrapib blockiert wirksam die CE- und TG-Übertragung in 95 % menschlichem Serum.
In vivo	In einem dyslipidämischen Hamstermodell führt 60 mg/kg/Tag Anacetrapib (MK-0859) über 2 Wochen zu einer Reduktion der CETP-Aktivität um 94 % und einem Anstieg des HDL-Cholesterins um 47 % im Vergleich zu Kontrolltieren; die Non-HDL-Cholesterin-Konzentrationen sind nicht betroffen. Diese Verbindung fördert auch den reversen Cholesterintransport aus Makrophagen und führt zu einem Anstieg des fäkalen Cholesteringehalts um 30 %. HDL von behandelten Hamstern zeigt einen Anstieg des SR-B1- und ABCG1-vermittelten Efflux im Vergleich zu Kontrollen. Nach oraler Verabreichung von [¹⁴C]Anacetrapib bei 10 mg/kg werden über 48 Stunden nach der Dosis bei Ratten und Affen jeweils ∼80 und 90 % der radioaktiven Dosis wiedergefunden. Der Großteil der verabreichten radioaktiven Dosis wird bei beiden Spezies unverändert im Kot ausgeschieden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861162/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20458119/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20016052/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01122667	Completed	Dyslipidemia	Merck Sharp & Dohme LLC	June 2010	Phase 1
NCT01114490	Completed	Dyslipidemia	Merck Sharp & Dohme LLC	May 2010	Phase 1
NCT00325455	Terminated	Hypercholesterolemia\|Mixed Hyperlipemia	Merck Sharp & Dohme LLC	June 2006	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):