Name: Y15
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5321
Rating: 5 (11 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.66%

99.66

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Weitere FAK Inhibitoren	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Solanesol (Nonaisoprenol)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	284.01	Formel	C₆H₁₀N₄.4HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	4506-66-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14			Smiles	C1=C(C(=CC(=C1N)N)N)N.Cl.Cl.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 56 mg/mL (197.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 56 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Water : 28 mg/mL

DMSO : 19 mg/mL (66.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.95mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FAK (Cell-free assay)
In vitro	Die Y15-Behandlung in vitro führt zu einer verringerten Zellviabilität, einer erhöhten Ablösung und einer erhöhten Apoptose in Darmkrebszellen, Brustkrebszellen und Melanomen. In den Zelllinien TPC1, BCPAP, K1 und TT hemmt diese Verbindung die pY397- und die gesamte FAK-Expression dosisabhängig. Sie verursacht eine effektive dosisabhängige Ablösung in allen Schilddrüsenkrebszelllinien. Diese Chemikalie verursacht eine dosisabhängige Abnahme der Koloniebildung in allen papillären Schilddrüsenkrebszelllinien und erhöht die Nekrose in papillären und medullären Schilddrüsenkrebszelllinien. Sie zielt nicht auf homologe Pyk-2, c-Src, c-RAF, EGFR, IGFR, PDGFR, PI3K, VEGFR-3 und c-Met ab.
In vivo	Y15 blockiert das Wachstum von Brust-, Bauchspeicheldrüsen- und Neuroblastomtumoren in vivo. Die pharmakokinetische Studie an Mäusen zeigt, dass nach intraperitonealer Verabreichung einer Dosis von 30 mg/kg diese Verbindung bei Mäusen sehr schnell absorbiert wird und die maximale Plasmakonzentration in 4,8 Minuten erreicht. Sie wird in Maus- und menschlichen Lebermikrosomen mit einer Halbwertszeit t_1/2 von 6,9 bzw. 11,6 Minuten schnell metabolisiert. Die maximal verträgliche Dosis bei einmaliger oraler Verabreichung dieser Chemikalie beträgt 200 mg/kg, und die multiple maximal verträgliche Dosis beträgt 100 mg/kg p.o. während einer 7-tägigen Studie. Sie verursacht bei 30 mg/kg i.p. während einer 28-tägigen Studie und bei 100 mg/kg p.o. während der 7-tägigen Studie keine Mortalität oder statistisch signifikante Unterschiede im Körpergewicht. Es gibt keine klinisch-chemischen, hämatologischen oder histopathologischen Veränderungen in verschiedenen Mausorganen bei 30 mg/kg i.p. während 28 Tagen und bei 100 mg/kg Dosis p.o. während 7 Tagen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25277206/ [2] https://academic.oup.com/carcin/article/33/5/1004/2463779 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24915938/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Y15 FAK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 284.01