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MG149 Histone Acetyltransferase Inhibitor

Kat.-Nr.S7476

MG149 (Tip60 HAT-Inhibitor) ist ein potenter Histone Acetyltransferase-Inhibitor mit einer IC50 von 74 μM und 47 μM für Tip60 bzw. MOF.
MG149 Histone Acetyltransferase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 340.46

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%
99.93

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
BL21(DE3) Function assay 5 mins Inhibition of human MOF expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells using [14C]AC-CoA and histone H4 as substrate after 5 mins by scintillation counting, IC50 = 47 μM. 22100137
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
HCT116 Function assay 100 uM 14 days Inhibition of colony formation in human HCT116 cells at 100 uM after 14 days by crystal violet staining based assay 30145373
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 340.46 Formel

C22H28O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1243583-85-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Tip60 HAT inhibitor Smiles CCCCCCCC1=CC=C(C=C1)CCC2=C(C(=CC=C2)O)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 68 mg/mL (199.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
MOF
(Cell-free assay)
47 μM
Tip60
(Cell-free assay)
74 μM
In vitro
MG149 zielt auf die Acetyl-CoA-Bindungsstelle ab und hemmt die Acetyltransferase-Aktivität von nuklearem Extrakt aus Gewebeproben verschiedener Gehirnregionen von Mäusen. Diese Verbindung hemmt auch die p53- und NF-κB-Signalwege.
Literatur

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S7476-viability1
28202522

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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