| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| E4788 | Nigericin | Nigericin ist ein Antibiotikum, das von Streptomyces hygroscopicus stammt und als K+/H+-Ionophor wirkt, was den Kaliumausstrom aus der Zelle verursacht und somit das Mitochondrienmembranpotential beeinflusst. Es induziert auch Pyroptose in Makrophagen durch die Aktivierung des NLRP3-Inflammasoms. |
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| S2405 | Sophocarpine | Sophocarpine, ein Hauptbestandteil von Sophora alopecuroides, hat ein breites Spektrum pharmakologischer Wirkungen. |
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| S3151 | Gliquidone | Gliquidone (Glurenorm, AR-DF 26) ist ein ATP-sensitiver K+-Kanal-Antagonist mit einer IC50 von 27,2 nM. |
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| S1715 | Glipizide | Glipizide (CP-28720, K 4024) wird zur Behandlung von hohen Blutzuckerwerten eingesetzt, die durch eine Form von Diabetes mellitus namens Typ-2-Diabetes verursacht werden. |
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| S2489 | Nateglinide | Nateglinide (Starlix, A-4166, SDZ DJN 608) ist ein Insulin-Sekretagogum, das den Blutzuckerspiegel senkt, indem es die Insulinsekretion aus der Bauchspeicheldrüse stimuliert. |
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| S4495 | Quinine | Quinine, ein Alkaloid, das aus der Rinde des Chinarindenbaums gewonnen wird, ist ein Anti-Malaria-Mittel und ein Potassium Channel-Inhibitor, der mSlo3 (KCa 5.1)-Kanalströme, die durch Spannungspulse auf +100 mV ausgelöst werden, mit einer IC50 von 169 μM hemmt. |
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| E0378 | PAP-1 | PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen), ein Kv1.3-Antagonist mit einer EC50 von 2 nM, hemmt die Proliferation menschlicher T-Zellen und unterdrückt die Spättyp-Hypersensitivität bei Ratten. |
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| S6627 | E-4031 dihydrochloride | E-4031 ist ein experimentelles Antiarrhythmikum der Klasse III, das Kaliumkanäle des hERG-Typs blockiert. |
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| S1344 | Glimepiride | Glimepiride (HOE-490) ist ein potenter Kir6.2/SUR-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,0 nM, 5,4 nM und 7,3 nM für SUR1, SUR2A und SUR2B, der zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus eingesetzt wird. |
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| S1426 | Repaglinide | Repaglinide (AG-EE 623 ZW) ist ein potassium channel-Blocker, der den Blutzuckerspiegel senkt, indem er die Insulinfreisetzung aus der Bauchspeicheldrüse stimuliert, und wird zur Behandlung von Typ-II-Diabetes eingesetzt. |
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| S1383 | Minoxidil | Minoxidil (U-10858) ist ein Vasodilatator-Medikament, das für seine Fähigkeit bekannt ist, Haarausfall zu verlangsamen oder zu stoppen und das Nachwachsen der Haare zu fördern. Diese Verbindung ist ein ATP-sensitiver Potassium Channel-Öffner, ein starkes orales Antihypertensivum und ein peripherer Vasodilatator, der die Vasodilatation fördert und auch das Haarwachstum beeinflusst. |
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| S2502 | Quinine HCl Dihydrate | Quinine HCl Dihydrate ist ein weißer kristalliner K+ channel Blocker, der zur Behandlung von Malaria eingesetzt wird. |
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| S2601 | Gliclazide | Gliclazide(S1702, SE1702) ist ein Ganzzell-Betazell-ATP-sensitiver Kaliumkanalblocker mit einer IC50 von 184 nM. |
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| S4681 | Quinidine hydrochloride monohydrate | Quinidine hydrochloride monohydrate ist ein Antiarrhythmikum und ein potenter Potassium Channel Inhibitor mit einer IC50 von 19,9 μM. |
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| S5371 | Ajmaline | Ajmaline (Cardiorythmine, Tachmalin), gefunden in der Wurzel von Rauwolfia serpentina, ist ein Antiarrhythmikum der Klasse Ia. |
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| S6174 | NS8593 Hydrochloride | NS8593 ist ein potenter negativer Gating-Inhibitor von Calcium-aktivierten Kaliumkanälen (SK1-3- oder Kca2.1-2.3-Kanäle) mit geringer Leitfähigkeit. NS8593 ist auch ein potenter Inhibitor des TRPM7-Kanals mit einer IC50 von 1,6 µM. |
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| S5257 | Doxapram | Doxapram ist ein zentrales Atemstimulans mit kurzer Wirkungsdauer. Diese Verbindung ist ein selektiver TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 heterodimerer Kanal Inhibitor mit einer EC50 von 410 nM, 37 μM bzw. 9 μM. |
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| E0501 | Senicapoc (ICA-17043) | Als Gardos-Kanal (Ca2+-aktivierter K+-Kanal; KCa3.1)-Blocker mit einer IC50 von 11 nM bewirkt Senicapoc (ICA-17043) dosisabhängige Erhöhungen des Hämoglobins und Abnahmen der Hämolysemarker. Es blockiert den Ca2+-induzierten Rubidiumflux aus menschlichen roten Blutkörperchen mit einem IC50-Wert von 11 nM und hemmt die Dehydrierung der roten Blutkörperchen mit einer IC50 von 30 nM. |
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| S4439 | Almitrine mesylate | Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate, Almitrine dimethanesulfonate, Almitrine dimesylate), ein pharmakologisch einzigartiger Atemstimulans, wirkt als Agonist der peripheren Chemorezeptoren, die sich an den Karotiskörperchen befinden. Diese Verbindung hemmt die Aktivität des Ca2+-abhängigen K+ channel, indem es dessen Öffnungswahrscheinlichkeit mit einer IC50 von 0,22 μM verringert. |
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| S0462 | NS-1619 | NS-1619 ist ein selektiver Aktivator von großen, Ca2+-aktivierten K+-Kanälen. |
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| S8016 | Vonoprazan Fumarate (TAK-438) | Vonoprazan Fumarate (TAK-438) ist ein neuartiger P-CAB (Kalium-kompetitiver Säureblocker), der die H+/K+, ATPase reversibel mit einer IC50 von 19 nM (pH 6,5) hemmt und die Magensäuresekretion kontrolliert. Diese Verbindung befindet sich in Phase 3. | ||
| S6978 | VU0071063 | VU0071063 aktiviert heterolog exprimierte Kir6.2/SUR1 channels mit einer EC50 von 7 μM, hyperpolarisiert das β-Zell-Membranpotenzial dosisabhängig und reversibel, was wiederum den Glukose-stimulierten Ca2+-Eintritt und die Insulinsekretion hemmt. | ||
| S4489 | Tetraethylammonium chloride | Tetraethylammonium (TEA) chloride ist ein unspezifischer Potassium Channel Blocker mit Antitumor-Eigenschaften. | ||
| S6284 | Tetraethylammonium bromide | Tetraethylammonium bromide (TEAB, TEA bromide) wird als Quelle für Tetraethylammoniumionen in pharmakologischen und physiologischen Studien verwendet, aber auch in der organischen chemischen Synthese. Es blockiert selektive Potassium Channel. | ||
| S0524 | A2793 | A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetat) ist ein effizienter Inhibitor von TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) und TASK-1 (KCNK3) mit einem IC50-Wert von 6,8 μM für murine TRESK. | ||
| S0741 | A2764 dihydrochloride | A2764 dihydrochloride ist ein selektiver Inhibitor von TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) mit einer IC50 von 11,8 μM für den aktivierten mTRESK-Kanal. Diese Verbindung hat das Potenzial, die Rolle des TRESK channel bei Migräne und Nozizeption zu untersuchen. | ||
| E8113 | L-Palmitoylcarnitine chloride | L-Palmitoylcarnitin chloride ist ein Fettsäuremetabolit, akkumuliert im Sarkolemm und stört die Membranlipid Umgebung während Ischämie. Es hemmte potenziell die KATP channels durch Interaktion mit Kir6.2. | ||
| E4828 | Cloperastine fendizoate | Cloperastine fendizoate (Hustazol) ist ein Sedativum zur Linderung von Husten und hat auch eine periphere Wirkung, die die afferenten Nerven in der tracheobronchialen Region desensibilisiert. Es hemmt die hERG K+-Ströme konzentrationsabhängig mit einem IC50-Wert von 0,027 μM. | ||
| S0050 | ML277 | ML277 (CID-53347902) ist ein potenter Aktivator von KCNQ1-Kanälen mit einer EC50 von 260 nM und zeigt eine >100-fache Selektivität gegenüber KCNQ2 und KCNQ4. | ||
| E4806 | Quinine dihydrochloride | Quinine dihydrochloride ist ein Antiparasitikum zur Behandlung von Malaria und besonders wichtig für die Malariabehandlung im ersten Trimester der Schwangerschaft. Es hemmt den Slo3 (KCa 5.1) channel, der einen wesentlichen Bestandteil der Säugetier-KSper (Spermien-Kaliumleitfähigkeit) darstellt, indem es an hydrophobe Seitenketten bindet, die sich in der intrazellulären Region der Kanalpore befinden. | ||
| S4037 | Doxapram HCl | Doxapram HCl hemmt die heterodimere Kanalfunktion von TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 mit einer EC50 von 410 nM, 37 μM bzw. 9 μM. | ||
| S9251 | Oxypeucedanin | Oxypeucedanin ist ein wichtiges Cumarinaglykon, das aus Ostericum koreanum extrahiert werden kann. Es ist eine Art Offenkanalblocker des hKv1.5-Kanals. | ||
| S0311 | SKA-31 | SKA-31 (Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamin) ist ein potenter potassium channel-Aktivator mit EC50-Werten von 260 nM, 1,9 μM, 2,9 μM bzw. 2,9 μM für KCa3.1, KCa2.2, KCa2.1 und KCa2.3. | ||
| S4583 | Butamben | Butamben (Butyl-4-aminobenzoat) ist ein langwirksames Lokalanästhetikum zur Behandlung chronischer Schmerzen. | ||
| E0012 | 1-EBIO | 1-EBIO (1-Ethylbenzimidazolinon, 1-Ethyl-2-benzimidazolinon) ist ein Aktivator von Ca2+-sensitiven K+-Kanälen mit einer EC50 von 490 µM in T84-Zellen. | ||
| E0001 | DCPIB | DCPIB ist ein spezifischer und potenter Inhibitor von volume-regulated anion channels (VRAC). Diese Verbindung hemmt potent mehrere K2P-Kanäle ohne Spannungsabhängigkeit, einschließlich TRESK, TASK1 und TASK3. Sie zeigte eine überlegene Selektivität gegenüber TRESK mit einem IC50 von 0,14 μM, was eine mindestens 100-fach höhere Affinität gegenüber TREK1/TRAAK-Kanälen demonstriert. Diese Chemikalie ist auch ein neuartiger selektiver Blocker von I(Cl,swell), der native I(Cl,swell) von bovinen Lungenarterienendothelzellen (CPAE) mit einem IC(50) von 4,1 μM blockiert. | ||
| S0075 | ICA-110381 | ICA 110381 (Verbindung 16) ist ein KCNQ2/Q3-Kaliumkanal-Öffner zur Behandlung von Epilepsie. ICA 110381 zeigt eine KCNQ2/Q3-Agonistenaktivität mit einem EC50 von 0,38 μM bzw. eine KCNQ1-Antagonistenaktivität mit einem IC50 von 15 μM. | ||
| S0087 | JNJ 303 | JNJ 303 ist ein potenter Blocker des spannungsabhängigen IKs-Kanals, der von KCNQ1/KCNE1 kodiert wird, mit einer IC50 von 64 nM. Diese Verbindung induziert QT-Verlängerungen und verursacht unprovozierte Torsades de pointes (TdP). | ||
| S6559 | ML-297 | ML-297 (VU 0456810, CID 56642816) ist ein potenter und selektiver Aktivator des Kir3.1/3.2 (G-Protein-gekoppelter einwärts rektifizierender Kaliumkanal, GIRK1/2)-Kanals mit einer EC50 von 0,16 μM bzw. 1,8 μM für GIRK1/2 und GIRK1/4. Diese Verbindung hat Potenzial für die Behandlung von Epilepsie. | ||
| S6553 | ML213 | ML213 (CID-3111211) ist ein selektiver KCNQ2 (Kv7.2)- und KCNQ4 (Kv7.4) Potassium Channel-Öffner mit einer EC50 von 230 nM bzw. 510 nM. | ||
| S0090 | NS6180 | NS-6180 ist ein hochselektiver Inhibitor des KCa3.1-Ionenkanals mit einem IC50-Wert von 9 nM, der die T-Zell-Aktivierung und Entzündung hemmt. | ||
| S6554 | ML365 | ML365 ist ein neuartiger selektiver niedermolekularer Inhibitor des TASK1 oder potassium channel, subfamily K, member 9 (KCNK3). | ||
| E0325 | NS3623 | NS3623 ist ein Aktivator von menschlichen Ether-a-go-go-related gene hERG1/KV11.1 Kaliumkanälen. Diese Verbindung aktiviert die IKr- und Ito-Ströme und hat eine antiarrhythmische Wirkung. Sie hat einen dualen Wirkmechanismus, indem sie ein Inhibitor von hERG1-Kanälen ist. | ||
| S4186 | Domiphen Bromide | Domiphen Bromide (NSC-39415) ist ein quartäres Ammoniumantiseptikum mit Wirkungen als kationisches Tensid. | ||
| E0105 | ICA-27243 | ICA-27243, ein selektiver Aktivator des neuronalen M-Stroms und der KCNQ2/Q3-Kanäle, induziert eine konzentrationsabhängige Zunahme des 86Rb+-Efflux aus CHO-Zellen, die KCNQ2/Q3-Kanäle exprimieren, mit einer EC50 von 0,2 μM. | ||
| S5028 | 4-Aminopyridine | 4-Aminopyridin (4-AP, Fampridin, Dalfampridin) ist ein potenter und nicht-selektiver Inhibitor von spannungsgesteuerten Kaliumkanälen (Kv) mit IC50-Werten von 170 μM und 230 μM für Kv1.1 bzw. Kv1.2 in CHO-Zellen.Dieses Produkt ist eine gefährliche Chemikalie (akute Toxizität/entzündlich/hautätzend). Bitte verwenden Sie es mit Schutzausrüstung (Gesichtsmaske, Handschuhe und Schutzkleidung). | ||
| S0144 | ICA 069673 | ICA 069673 (Verbindung 51) ist ein oral aktiver, potenter und selektiver KCNQ2/Q3 Potassium Channel-Aktivator mit einem EC50 von 0,69 μM für KCNQ2/Q3 bzw. 14,3 μM für KCNQ3/Q5. | ||
| S6572 | ML335 | ML335 ist ein potenter und selektiver TREK-1/2-Aktivator. Diese Verbindung ist ein Agonist für die OPRM1-OPRD1-Heterodimerisierung mit einem EC50 von 403 nM und Selektivitäten gegenüber OPRM1, OPRD1 und HTR5A von 37, 2,7 bzw. >99. | ||
| E0030 | NS309 |
NS309 ist ein potenter und selektiver Aktivator von humanen Ca2+-aktivierten K+-Kanälen der SK- und IK-Typen mit einer EC50 von 150 nM für den hSK3-Kanal und zeigt keine Aktivität an BK-Kanälen. |
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| E5975New | Ebio1 | Ebio1 ist ein Subtyp-selektiver Aktivator des spannungsgesteuerten Kaliumkanals KCNQ2, der die Leitfähigkeit durch einen einzigartigen Twist-to-open-Mechanismus verbessert. Er induziert Konformationsänderungen in der S6-Helix, wodurch die Kanalaktivität bei einer sättigenden Spannung (+50 mV) erhöht wird. | ||
| E4642New | CVN293 | CVN293 ist ein potenter, selektiver und hirngängiger niedermolekularer Inhibitor des Kaliumionenkanals KCNK13 mit IC50-Werten von 49 nM für hKCNK13 bzw. 28 nM für mKCNK13. Es hemmt auch die durch das NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) Inflammasom vermittelte IL-1ß-Produktion in LPS-stimulierten primären neonatalen murinen Mikroglia mit einem IC50-Wert von 24 nM und hat potenzielle Anwendungen in der Alzheimer-Forschung. | ||
| S0188 | GSK369796 Dihydrochloride | GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-Butylisoquin) ist ein Inhibitor der Repolarisation des hERG-Kaliumionenkanals mit einer IC50 von 7,5 μM. Diese Verbindung ist ein erschwingliches und wirksames 4-Aminoquinolin-Antimalariamittel. | ||
| S5773 | NS1643 | NS1643 ist einer der niedermolekularen HERG (Kv11.1) Kanal-Aktivatoren und es wurde auch festgestellt, dass er Erg2 (Kv11.2)-Ströme erhöht. | ||
| S4353 | Terfenadine | Terfenadine ist ein Antihistaminikum, das in der Leber durch das Enzym Cytochrom P450 CYP3A4-Isoform im Allgemeinen vollständig in die aktive Form Fexofenadin umgewandelt wird. Diese Verbindung ist ein potenter Offenkanalblocker von hERG mit einer IC50 von 204 nM. Diese Chemikalie, ein H1 Histamine Receptor Antagonist, wirkt als potenter Apoptose-Induktor in Melanomzellen durch Modulation der Ca2+-Homöostase. Es induziert ROS-abhängige Apoptose und aktiviert gleichzeitig Caspase-4, -2, -9. | ||
| E1632 | VU0463271 | VU0463271 ist ein selektiver und potenter Antagonist des neuronal-spezifischen Kalium-Chlorid-Kotransporters 2 KCC2 mit einer IC50 von 61 nM. Diese Verbindung zeigt eine über 100-fache Selektivität im Vergleich zum eng verwandten Na-K-2Cl-Kotransporter 1 (NKCC1). | ||
| S2073 | Mitiglinide Calcium | Mitiglinide Calcium (KAD-1229) ist ein blutzuckersenkendes Medikament, das die Insulinsekretion durch Schließen der ATP-sensitiven K+-Kanäle in den pankreatischen Beta-Zellen stimuliert. | ||
| E0034 | CyPPA |
CyPPA ist ein Subtyp-selektiver positiver Modulator von SK-Kanälen mit EC50-Werten von 5,6 μM und 14 μM für hSK3 bzw. hSK2. Diese Verbindung ist sowohl an hSK1- als auch an hIK-Kanälen inaktiv. |
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| S2967 | XE991 dihydrochloride | XE 991 (LS190926) dihydrochloride ist ein Blocker von Kv7 (KCNQ) Kanälen, der KCNQ1 (Kv7.1), KCNQ2 (Kv7.2), KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3) Kanal und den M-Strom mit einer IC50 von 0,75 μM, 0,71 μM, 0,6 μM bzw. 0,98 μM potent hemmt. | ||
| E0144 | Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride |
Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) ist ein neuartiger, frequenzabhängiger Na+ channel- und früh aktivierender K+ channel-Blocker, der selektiv die atriale Refraktärzeit verlängert. |
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| S5749 | Chlorpromazine | Chlorpromazine (CPZ) ist ein typisches Antipsychotikum mit geringer Potenz, das zur Behandlung psychotischer Störungen wie Schizophrenie eingesetzt wird. Diese Verbindung hemmt in vitro den 5-HT(2A) receptor und Dopamin D2. Es hemmt auch den sodium channel und blockiert HERG potassium channels mit einer IC50 von 21,6 μM. |
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| S6653 | Nigericin sodium salt | Nigericin sodium salt ist ein Antibiotikum, das aus Streptomyces hygroscopicus gewonnen wird und als H+-, K+- und Pb2+-Ionophor wirkt. Nigericin kann das NLRP3-Inflammasom aktivieren, um proinflammatorische und immunstimulierende Prozesse auszulösen. |
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| S2456 | Chlorpromazine HCl | Chlorpromazine HCl ist ein Dopamin- und Potassium Channel-Inhibitor mit einer IC50 von 6,1 und 16 μM für einwärtsgerichtete K+-Ströme und zeitunabhängige Auswärtsströme. |
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| S4630 | Diazoxide | Diazoxide ist ein bekanntes kleines Molekül, das KATP-Kanäle in der glatten Muskulatur von Blutgefäßen und pankreatischen Beta-Zellen durch Erhöhung der Membranpermeabilität für Kaliumionen aktiviert. |
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| S0476 | SCH-23390 hydrochloride | SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) ist ein hochwirksamer und selektiver dopamine D1-like receptor-Antagonist mit einem Ki von 0,2 nM und 0,3 nM für die Dopaminrezeptor-Subtypen D1 bzw. D5. Diese Verbindung ist ein potenter und hochwirksamer Agonist an h5-HT2C receptors mit einem Ki von 9,3 nM. Sie hemmt direkt G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels mit einer IC50 von 268 nM. |
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| S0398 | Astemizole | Astemizole (R 43512) ist ein Histamine H1-receptor-Antagonist mit einer IC50 von 4,7 nM. Diese Verbindung ist auch ein potenter Inhibitor der ether à-go-go 1 (Eag1) und Eag-related gene (Erg) potassium channels. Es hat antineoplastische und juckreizstillende Wirkungen. |
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| S0467 | Emodepside | Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221), ein halbsynthetisches Derivat von PF1022A, ist ein Cyclooctadepsipeptid mit breitem anthelmintischem Wirkungsspektrum. Diese Verbindung aktiviert Ca-abhängige SLO-1-ähnliche K-Kanäle. |
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| S9223 | Talatisamine | Talatisamine, ein aus Aconitum talassicum extrahiertes Alkaloid vom Delphinin-Typ, ist ein neu identifizierter K+ channel Blocker mit blutdrucksenkenden und antiarrhythmischen Aktivitäten. | ||
| S3242 | Loureirin B | Loureirin B (LB, LrB), ein aus Dracaena cochinchinensis extrahiertes Flavonoid, ist ein Inhibitor von PAI-1 mit einer IC50 von 26,10 μM. Diese Verbindung reguliert p-ERK und p-JNK in TGF-β1-stimulierten Fibroblasten herunter. Es fördert die Insulinsekretion hauptsächlich durch Erhöhung von Pdx-1, MafA, des intrazellulären ATP-Spiegels, Hemmung des KATP-Stromes und des Einstroms von Ca2+ in das Zellinnere. |