| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
|---|---|---|---|---|
| S1979 | Amiodarone HCl | Amiodarone HCl ist ein Natrium/Kalium-ATPase-Inhibitor und ein Autophagy-Aktivator, der zur Behandlung verschiedener Arten von Herzrhythmusstörungen eingesetzt wird. |
|
|
| S2443 | Tolbutamide (HLS 831) | Tolbutamide (HLS 831) ist ein Inhibitor des Potassium Channel und wird bei Typ-II-Diabetes eingesetzt. |
|
|
| S1716 | Glyburide (Glibenclamide) | Glyburide (Glibenclamide), ein bekannter Blocker vaskulärer ATP-sensitiver K+-Kanäle (KATP), wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt. |
|
|
| S1658 | Dofetilide | Dofetilide (UK-68798) ist ein selektiver Potassium Channel ((hERG))-Blocker, der als Antiarrhythmikum der Klasse III eingesetzt wird. |
|
|
| S1160 | TRAM-34 | TRAM-34 (Triarylmethane-34) ist ein selektiver und potenter Inhibitor des Intermediate-Conductance Ca2+-aktivierten K+-Kanals (IKCa1, KCa3.1) mit einem Kd von 20 nM, 200- bis 1500-fach selektiver als andere Ionenkanäle und blockiert Cytochrom P450 nicht. |
|
|
| S2114 | Dronedarone HCl | Dronedarone HCl (SR33589) ist ein Multichannel-Blocker, der auf Potassium Channel, Sodium Channel und Calcium Channel abzielt und als Antiarrhythmikum zur Behandlung von Vorhofflimmern (AF) eingesetzt wird. |
|
|
| S2825 | ML133 HCl | ML133 HCl ist ein selektiver Kaliumkanal-Inhibitor f 3 4r Kir2.1 mit einer IC50 von 1.8 3 4M (pH 7.4) und 290 nM (pH 8.5), hat keine Wirkung auf Kir1.1 und eine schwache Aktivit 3 4t f 3 4r Kir4.1 und Kir7.1. |
|
|
| S2405 | Sophocarpine | Sophocarpine, ein Hauptbestandteil von Sophora alopecuroides, hat ein breites Spektrum pharmakologischer Wirkungen. |
|
|
| S1715 | Glipizide | Glipizide (CP-28720, K 4024) wird zur Behandlung von hohen Blutzuckerwerten eingesetzt, die durch eine Form von Diabetes mellitus namens Typ-2-Diabetes verursacht werden. |
|
|
| S2489 | Nateglinide | Nateglinide (Starlix, A-4166, SDZ DJN 608) ist ein Insulin-Sekretagogum, das den Blutzuckerspiegel senkt, indem es die Insulinsekretion aus der Bauchspeicheldrüse stimuliert. |
|
|
| S4495 | Quinine | Quinine, ein Alkaloid, das aus der Rinde des Chinarindenbaums gewonnen wird, ist ein Anti-Malaria-Mittel und ein Potassium Channel-Inhibitor, der mSlo3 (KCa 5.1)-Kanalströme, die durch Spannungspulse auf +100 mV ausgelöst werden, mit einer IC50 von 169 μM hemmt. |
|
|
| S6627 | E-4031 dihydrochloride | E-4031 ist ein experimentelles Antiarrhythmikum der Klasse III, das Kaliumkanäle des hERG-Typs blockiert. |
|
|
| S1344 | Glimepiride | Glimepiride (HOE-490) ist ein potenter Kir6.2/SUR-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,0 nM, 5,4 nM und 7,3 nM für SUR1, SUR2A und SUR2B, der zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus eingesetzt wird. |
|
|
| S1426 | Repaglinide | Repaglinide (AG-EE 623 ZW) ist ein potassium channel-Blocker, der den Blutzuckerspiegel senkt, indem er die Insulinfreisetzung aus der Bauchspeicheldrüse stimuliert, und wird zur Behandlung von Typ-II-Diabetes eingesetzt. |
|
|
| S2502 | Quinine HCl Dihydrate | Quinine HCl Dihydrate ist ein weißer kristalliner K+ channel Blocker, der zur Behandlung von Malaria eingesetzt wird. |
|
|
| S2601 | Gliclazide | Gliclazide(S1702, SE1702) ist ein Ganzzell-Betazell-ATP-sensitiver Kaliumkanalblocker mit einer IC50 von 184 nM. |
|
|
| S4681 | Quinidine hydrochloride monohydrate | Quinidine hydrochloride monohydrate ist ein Antiarrhythmikum und ein potenter Potassium Channel Inhibitor mit einer IC50 von 19,9 μM. |
|
|
| S5371 | Ajmaline | Ajmaline (Cardiorythmine, Tachmalin), gefunden in der Wurzel von Rauwolfia serpentina, ist ein Antiarrhythmikum der Klasse Ia. |
|
|
| S6174 | NS8593 Hydrochloride | NS8593 ist ein potenter negativer Gating-Inhibitor von Calcium-aktivierten Kaliumkanälen (SK1-3- oder Kca2.1-2.3-Kanäle) mit geringer Leitfähigkeit. NS8593 ist auch ein potenter Inhibitor des TRPM7-Kanals mit einer IC50 von 1,6 µM. |
|
|
| S5257 | Doxapram | Doxapram ist ein zentrales Atemstimulans mit kurzer Wirkungsdauer. Diese Verbindung ist ein selektiver TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 heterodimerer Kanal Inhibitor mit einer EC50 von 410 nM, 37 μM bzw. 9 μM. |
|
|
| E0501 | Senicapoc (ICA-17043) | Als Gardos-Kanal (Ca2+-aktivierter K+-Kanal; KCa3.1)-Blocker mit einer IC50 von 11 nM bewirkt Senicapoc (ICA-17043) dosisabhängige Erhöhungen des Hämoglobins und Abnahmen der Hämolysemarker. Es blockiert den Ca2+-induzierten Rubidiumflux aus menschlichen roten Blutkörperchen mit einem IC50-Wert von 11 nM und hemmt die Dehydrierung der roten Blutkörperchen mit einer IC50 von 30 nM. |
|
|
| S4439 | Almitrine mesylate | Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate, Almitrine dimethanesulfonate, Almitrine dimesylate), ein pharmakologisch einzigartiger Atemstimulans, wirkt als Agonist der peripheren Chemorezeptoren, die sich an den Karotiskörperchen befinden. Diese Verbindung hemmt die Aktivität des Ca2+-abhängigen K+ channel, indem es dessen Öffnungswahrscheinlichkeit mit einer IC50 von 0,22 μM verringert. |
|
|
| S8016 | Vonoprazan Fumarate (TAK-438) | Vonoprazan Fumarate (TAK-438) ist ein neuartiger P-CAB (Kalium-kompetitiver Säureblocker), der die H+/K+, ATPase reversibel mit einer IC50 von 19 nM (pH 6,5) hemmt und die Magensäuresekretion kontrolliert. Diese Verbindung befindet sich in Phase 3. | ||
| S4489 | Tetraethylammonium chloride | Tetraethylammonium (TEA) chloride ist ein unspezifischer Potassium Channel Blocker mit Antitumor-Eigenschaften. | ||
| S6284 | Tetraethylammonium bromide | Tetraethylammonium bromide (TEAB, TEA bromide) wird als Quelle für Tetraethylammoniumionen in pharmakologischen und physiologischen Studien verwendet, aber auch in der organischen chemischen Synthese. Es blockiert selektive Potassium Channel. | ||
| S0524 | A2793 | A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetat) ist ein effizienter Inhibitor von TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) und TASK-1 (KCNK3) mit einem IC50-Wert von 6,8 μM für murine TRESK. | ||
| S0741 | A2764 dihydrochloride | A2764 dihydrochloride ist ein selektiver Inhibitor von TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) mit einer IC50 von 11,8 μM für den aktivierten mTRESK-Kanal. Diese Verbindung hat das Potenzial, die Rolle des TRESK channel bei Migräne und Nozizeption zu untersuchen. | ||
| E8113 | L-Palmitoylcarnitine chloride | L-Palmitoylcarnitin chloride ist ein Fettsäuremetabolit, akkumuliert im Sarkolemm und stört die Membranlipid Umgebung während Ischämie. Es hemmte potenziell die KATP channels durch Interaktion mit Kir6.2. | ||
| E4828 | Cloperastine fendizoate | Cloperastine fendizoate (Hustazol) ist ein Sedativum zur Linderung von Husten und hat auch eine periphere Wirkung, die die afferenten Nerven in der tracheobronchialen Region desensibilisiert. Es hemmt die hERG K+-Ströme konzentrationsabhängig mit einem IC50-Wert von 0,027 μM. | ||
| E4806 | Quinine dihydrochloride | Quinine dihydrochloride ist ein Antiparasitikum zur Behandlung von Malaria und besonders wichtig für die Malariabehandlung im ersten Trimester der Schwangerschaft. Es hemmt den Slo3 (KCa 5.1) channel, der einen wesentlichen Bestandteil der Säugetier-KSper (Spermien-Kaliumleitfähigkeit) darstellt, indem es an hydrophobe Seitenketten bindet, die sich in der intrazellulären Region der Kanalpore befinden. | ||
| S4037 | Doxapram HCl | Doxapram HCl hemmt die heterodimere Kanalfunktion von TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 mit einer EC50 von 410 nM, 37 μM bzw. 9 μM. | ||
| S9251 | Oxypeucedanin | Oxypeucedanin ist ein wichtiges Cumarinaglykon, das aus Ostericum koreanum extrahiert werden kann. Es ist eine Art Offenkanalblocker des hKv1.5-Kanals. | ||
| S4583 | Butamben | Butamben (Butyl-4-aminobenzoat) ist ein langwirksames Lokalanästhetikum zur Behandlung chronischer Schmerzen. | ||
| E0012 | 1-EBIO | 1-EBIO (1-Ethylbenzimidazolinon, 1-Ethyl-2-benzimidazolinon) ist ein Aktivator von Ca2+-sensitiven K+-Kanälen mit einer EC50 von 490 µM in T84-Zellen. | ||
| E0001 | DCPIB | DCPIB ist ein spezifischer und potenter Inhibitor von volume-regulated anion channels (VRAC). Diese Verbindung hemmt potent mehrere K2P-Kanäle ohne Spannungsabhängigkeit, einschließlich TRESK, TASK1 und TASK3. Sie zeigte eine überlegene Selektivität gegenüber TRESK mit einem IC50 von 0,14 μM, was eine mindestens 100-fach höhere Affinität gegenüber TREK1/TRAAK-Kanälen demonstriert. Diese Chemikalie ist auch ein neuartiger selektiver Blocker von I(Cl,swell), der native I(Cl,swell) von bovinen Lungenarterienendothelzellen (CPAE) mit einem IC(50) von 4,1 μM blockiert. | ||
| S0087 | JNJ 303 | JNJ 303 ist ein potenter Blocker des spannungsabhängigen IKs-Kanals, der von KCNQ1/KCNE1 kodiert wird, mit einer IC50 von 64 nM. Diese Verbindung induziert QT-Verlängerungen und verursacht unprovozierte Torsades de pointes (TdP). | ||
| S0090 | NS6180 | NS-6180 ist ein hochselektiver Inhibitor des KCa3.1-Ionenkanals mit einem IC50-Wert von 9 nM, der die T-Zell-Aktivierung und Entzündung hemmt. | ||
| S6554 | ML365 | ML365 ist ein neuartiger selektiver niedermolekularer Inhibitor des TASK1 oder potassium channel, subfamily K, member 9 (KCNK3). | ||
| S4186 | Domiphen Bromide | Domiphen Bromide (NSC-39415) ist ein quartäres Ammoniumantiseptikum mit Wirkungen als kationisches Tensid. | ||
| S5028 | 4-Aminopyridine | 4-Aminopyridin (4-AP, Fampridin, Dalfampridin) ist ein potenter und nicht-selektiver Inhibitor von spannungsgesteuerten Kaliumkanälen (Kv) mit IC50-Werten von 170 μM und 230 μM für Kv1.1 bzw. Kv1.2 in CHO-Zellen.Dieses Produkt ist eine gefährliche Chemikalie (akute Toxizität/entzündlich/hautätzend). Bitte verwenden Sie es mit Schutzausrüstung (Gesichtsmaske, Handschuhe und Schutzkleidung). | ||
| E4642New | CVN293 | CVN293 ist ein potenter, selektiver und hirngängiger niedermolekularer Inhibitor des Kaliumionenkanals KCNK13 mit IC50-Werten von 49 nM für hKCNK13 bzw. 28 nM für mKCNK13. Es hemmt auch die durch das NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) Inflammasom vermittelte IL-1ß-Produktion in LPS-stimulierten primären neonatalen murinen Mikroglia mit einem IC50-Wert von 24 nM und hat potenzielle Anwendungen in der Alzheimer-Forschung. | ||
| S0188 | GSK369796 Dihydrochloride | GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-Butylisoquin) ist ein Inhibitor der Repolarisation des hERG-Kaliumionenkanals mit einer IC50 von 7,5 μM. Diese Verbindung ist ein erschwingliches und wirksames 4-Aminoquinolin-Antimalariamittel. | ||
| S5773 | NS1643 | NS1643 ist einer der niedermolekularen HERG (Kv11.1) Kanal-Aktivatoren und es wurde auch festgestellt, dass er Erg2 (Kv11.2)-Ströme erhöht. | ||
| S4353 | Terfenadine | Terfenadine ist ein Antihistaminikum, das in der Leber durch das Enzym Cytochrom P450 CYP3A4-Isoform im Allgemeinen vollständig in die aktive Form Fexofenadin umgewandelt wird. Diese Verbindung ist ein potenter Offenkanalblocker von hERG mit einer IC50 von 204 nM. Diese Chemikalie, ein H1 Histamine Receptor Antagonist, wirkt als potenter Apoptose-Induktor in Melanomzellen durch Modulation der Ca2+-Homöostase. Es induziert ROS-abhängige Apoptose und aktiviert gleichzeitig Caspase-4, -2, -9. | ||
| S2073 | Mitiglinide Calcium | Mitiglinide Calcium (KAD-1229) ist ein blutzuckersenkendes Medikament, das die Insulinsekretion durch Schließen der ATP-sensitiven K+-Kanäle in den pankreatischen Beta-Zellen stimuliert. | ||
| S2967 | XE991 dihydrochloride | XE 991 (LS190926) dihydrochloride ist ein Blocker von Kv7 (KCNQ) Kanälen, der KCNQ1 (Kv7.1), KCNQ2 (Kv7.2), KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3) Kanal und den M-Strom mit einer IC50 von 0,75 μM, 0,71 μM, 0,6 μM bzw. 0,98 μM potent hemmt. | ||
| E0144 | Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride |
Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) ist ein neuartiger, frequenzabhängiger Na+ channel- und früh aktivierender K+ channel-Blocker, der selektiv die atriale Refraktärzeit verlängert. |
||
| S5749 | Chlorpromazine | Chlorpromazine (CPZ) ist ein typisches Antipsychotikum mit geringer Potenz, das zur Behandlung psychotischer Störungen wie Schizophrenie eingesetzt wird. Diese Verbindung hemmt in vitro den 5-HT(2A) receptor und Dopamin D2. Es hemmt auch den sodium channel und blockiert HERG potassium channels mit einer IC50 von 21,6 μM. |
|
|
| S2456 | Chlorpromazine HCl | Chlorpromazine HCl ist ein Dopamin- und Potassium Channel-Inhibitor mit einer IC50 von 6,1 und 16 μM für einwärtsgerichtete K+-Ströme und zeitunabhängige Auswärtsströme. |
|
|
| S0476 | SCH-23390 hydrochloride | SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) ist ein hochwirksamer und selektiver dopamine D1-like receptor-Antagonist mit einem Ki von 0,2 nM und 0,3 nM für die Dopaminrezeptor-Subtypen D1 bzw. D5. Diese Verbindung ist ein potenter und hochwirksamer Agonist an h5-HT2C receptors mit einem Ki von 9,3 nM. Sie hemmt direkt G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels mit einer IC50 von 268 nM. |
|
|
| S0398 | Astemizole | Astemizole (R 43512) ist ein Histamine H1-receptor-Antagonist mit einer IC50 von 4,7 nM. Diese Verbindung ist auch ein potenter Inhibitor der ether à-go-go 1 (Eag1) und Eag-related gene (Erg) potassium channels. Es hat antineoplastische und juckreizstillende Wirkungen. |
|
|
| S9223 | Talatisamine | Talatisamine, ein aus Aconitum talassicum extrahiertes Alkaloid vom Delphinin-Typ, ist ein neu identifizierter K+ channel Blocker mit blutdrucksenkenden und antiarrhythmischen Aktivitäten. | ||
| S3242 | Loureirin B | Loureirin B (LB, LrB), ein aus Dracaena cochinchinensis extrahiertes Flavonoid, ist ein Inhibitor von PAI-1 mit einer IC50 von 26,10 μM. Diese Verbindung reguliert p-ERK und p-JNK in TGF-β1-stimulierten Fibroblasten herunter. Es fördert die Insulinsekretion hauptsächlich durch Erhöhung von Pdx-1, MafA, des intrazellulären ATP-Spiegels, Hemmung des KATP-Stromes und des Einstroms von Ca2+ in das Zellinnere. |