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Chlorpromazine HCl Dopamine Receptor inhibitor

Kat.-Nr.: S2456

Chlorpromazine HCl is a dopamine and potassium channel inhibitor with IC50 of 6.1 and 16 μM for inward-rectifying K+ currents and time-independent outward currents.
Chlorpromazine HCl Dopamine Receptor inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 355.33

Springe zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.96%
99.96

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
CHO cells Function assay Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]8-OH-DPAT-labeled 5-hydroxytryptamine 1A receptor sites in cloned CHO cells, Ki=0.673 μM
CHO cells Function assay Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]U-86,170-labeled D2 sites in cloned CHO cells, Ki=0.003 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 355.33 Formel

C17H19ClN2S.HCl

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 69-09-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 71 mg/mL (199.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 71 mg/mL

Ethanol : 71 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
Potassium channel
In vitro
Chlorpromazine affects miniature IPSCs (mIPSCs) by decreasing the binding (kon) and by increasing the unbinding (koff) rates of GABAARs. Chlorpromazine modulates activated TRPA1 currents in a voltage-dependent way, leading to a block at positive potentials and an increased open probability at negative potentials.
In vivo
Chlorpromazine independently down-regulates the production of various T cell-derived lymphokines (IL-2, IFN-gamma, IL-4, TNF, and GM-CSF) and up-regulates the secretion of IL-10 in an in vivo model of acute superantigen-driven immune activation. Chlorpromazine -mediated amplification of the SEB-driven Chlorpromazine secretion is accompanied by an enhanced IL-10 mRNA accumulation. Chlorpromazine protects mice, normal or adrenalectomized, and guinea pigs against lethality of LPS, and inhibits TNF serum levels. Chlorpromazine protects against LPS lethality when administered 30 minutes (min) before, simultaneously, or up to 10 min after LPS and is ineffective when given 30 min after LPS, paralleling the inhibitory effect on TNF production. Chlorpromazine significantly inhibits LPS lethality and hepatotoxicity in mice sensitized to LPS toxicity by actinomycin D, whereas under these conditions DEX is inactive. Chlorpromazine protects brain tissue from hypoxia-induced irreversible loss of synaptic transmission in rats. Chlorpromazine also significantly delays the occurrence of the hypoxia-induced spreading depression (SD) in rats.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2033366/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3022872/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06238089 Recruiting
Intellectual Disability
University of Plymouth|Peninsula Clinical Trials Unit
 December 19 2023 --
NCT05206747 Recruiting
Mania|Sleep|Bipolar Disorder
Ottawa Hospital Research Institute
 September 7 2022 Not Applicable
NCT03548714 Completed
Alcohol Dependence|Alcohol Interaction
Pop Test Oncology LLC|Pharmacotherapies for Alcohol and Substance Use Disorders Alliance|Congressionally Directed Medical Research Programs|Michael E. DeBakey VA Medical Center|Baylor College of Medicine|University of California San Diego
 September 1 2018 Phase 1