nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S2456
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Weitere Dopamine Receptor Inhibitoren | MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| CHO cells | Function assay | Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]8-OH-DPAT-labeled 5-hydroxytryptamine 1A receptor sites in cloned CHO cells, Ki=0.673 μM | ||||
| CHO cells | Function assay | Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]U-86,170-labeled D2 sites in cloned CHO cells, Ki=0.003 μM | ||||
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| Molekulargewicht | 355.33 | Formel | C17H19ClN2S.HCl |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 69-09-0 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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In vitro |
DMSO
: 71 mg/mL
(199.81 mM)
Water : 71 mg/mL Ethanol : 71 mg/mL |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Dopamine receptor
Potassium channel
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| In vitro |
Chlorpromazine beeinflusst miniature IPSCs (mIPSCs), indem es die Bindungsrate (kon) verringert und die Ablösungsrate (koff) von GABAARs erhöht. Chlorpromazine moduliert aktivierte TRPA1-Ströme spannungsabhängig, was zu einer Blockade bei positiven Potentialen und einer erhöhten Öffnungswahrscheinlichkeit bei negativen Potentialen führt.
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| In vivo |
Chlorpromazine reguliert unabhängig die Produktion verschiedener T-Zell-abgeleiteter Lymphokine (IL-2, IFN-gamma, IL-4, TNF und GM-CSF) herunter und die Sekretion von IL-10 in einem In-vivo-Modell der akuten Superantigen-getriebenen Immunaktivierung hoch. Die Chlorpromazine-vermittelte Amplifikation der SEB-getriebenen Chlorpromazine-Sekretion geht mit einer erhöhten IL-10-mRNA-Akkumulation einher. Chlorpromazine schützt Mäuse, normale oder adrenalektomierte, und Meerschweinchen vor der Letalität von LPS und hemmt die TNF-Serumspiegel. Chlorpromazine schützt vor LPS-Letalität, wenn es 30 Minuten (min) vor, gleichzeitig mit oder bis zu 10 min nach LPS verabreicht wird, und ist unwirksam, wenn es 30 min nach LPS gegeben wird, was dem hemmenden Effekt auf die TNF-Produktion entspricht. Chlorpromazine hemmt signifikant die LPS-Letalität und Hepatotoxizität bei Mäusen, die durch Actinomycin D für LPS-Toxizität sensibilisiert wurden, während unter diesen Bedingungen DEX inaktiv ist. Chlorpromazine schützt Gehirngewebe vor hypoxiebedingtem irreversiblem Verlust der synaptischen Übertragung bei Ratten. Chlorpromazine verzögert auch signifikant das Auftreten der hypoxiebedingten Spreading Depression (SD) bei Ratten.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06238089 | Recruiting | Intellectual Disability |
University of Plymouth|Peninsula Clinical Trials Unit |
December 19 2023 | -- |
| NCT05206747 | Recruiting | Mania|Sleep|Bipolar Disorder |
Ottawa Hospital Research Institute |
September 7 2022 | Not Applicable |
| NCT03548714 | Completed | Alcohol Dependence|Alcohol Interaction |
Pop Test Oncology LLC|Pharmacotherapies for Alcohol and Substance Use Disorders Alliance|Congressionally Directed Medical Research Programs|Michael E. DeBakey VA Medical Center|Baylor College of Medicine|University of California San Diego |
September 1 2018 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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