Name: Diazoxide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4630
Rating: 5 (3 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Weitere ADC Cytotoxin Inhibitoren	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	230.67	Formel	C₈H₇ClN₂O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	364-98-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Sch-6783, SRG-95213			Smiles	CC1=NS(=O)(=O)C2=C(N1)C=CC(=C2)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 46 mg/mL (199.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 46 mg/mL (199.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.3mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.32mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	KATP channels
In vitro	Diazoxide hemmt die entzündliche Aktivität von Mikroglia. Diese Verbindungsinhibierung hemmt teilweise das durch LPS/IFN-γ in Mikrogliazellen induzierte Entzündungsmuster, wodurch eine Abnahme der NO-Produktion induziert wird, die auf die verringerte Expression von nachgewiesenem iNOS zurückzuführen sein könnte. Es hat keine Wirkung auf die Mikroglia-Phagozytose.
In vivo	Diazoxide ist vorteilhaft für die Verbesserung kognitiver Aufgaben, die Reduzierung von Angstzuständen, die Abnahme der Akkumulation von Amyloid-Beta-Oligomeren und die Hyperphosphorylierung von Tau-Proteinen. Diese Verbindung kann auch neuroprotektive Wirkungen unabhängig von der K+-Kanalaktivierung ausüben, indem sie die neuronale Erregbarkeit und die Aktivierung von N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-Rezeptoren verringert oder die Ströme durch α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolpropionsäure (AMPA)-Rezeptoren erhöht. Mit dieser Chemikalie behandelte Tiere zeigen einige Tage nach den ersten klinischen Anzeichen, die der akuten Entzündungsphase der Krankheit entsprechen, eine Abnahme der Krankheitsintensität. Die tägliche orale Verabreichung dieser Verbindung an EAE-Mäuse während der Effektorphase der Krankheit reduziert die Schwere der klinischen Anzeichen ohne offensichtliche Nebenwirkungen. Es verringert Demyelinisierung und axonalen Verlust, reduziert Gewebeschäden, hemmt die mikrogliale/Makrophagen- und Astrozytenaktivierung und bewahrt die Neuronenintegrität. Es werden keine Auswirkungen auf die Anzahl der B- und T-Lymphozyten beobachtet, die das Rückenmark infiltrieren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22047130/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9400389/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03941236	Active not recruiting	Congenital Hyperinsulinism	Zealand Pharma	May 1 2019	Phase 3
NCT00901823	Withdrawn	Hypertriglyceridemia	Essentialis Inc.	March 2011	Phase 1
NCT00696475	Completed	Hypertriglyceridemia	Essentialis Inc.\|Medpace Inc.	June 2008	Phase 2
NCT00688857	Completed	Hypertriglyceridemia	Essentialis Inc.\|Cetero Research San Antonio	May 2008	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Diazoxide ADC Cytotoxin Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 230.67