nur für Forschungszwecke

3-Methyladenine (3-MA) Autophagy/PI3K-Inhibitor

Name: 3-Methyladenine (3-MA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2767
Rating: 5 (956 reviews)

Kat.-Nr.S2767

3-Methyladenine (3-MA) ist ein selektiver PI3K-Inhibitor für Vps34 und PI3Kγ mit einer IC50 von 25 μM und 60 μM in HeLa-Zellen. Er blockiert die Klasse I PI3K konsistent, während die Unterdrückung der Klasse III PI3K transient ist, und hemmt auch die Autophagosom-Bildung. Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.

3-Methyladenine (3-MA) PI3K Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 149.15

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Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit 3-Methyladenine (3-MA)

Necrostatin-1 (Nec-1)

It and Necrostatin-1 inhibit cell death of bone marrow macrophages (BMDM) induced by LPS/zVAD and PolyI: C/zVAD.

Z-VAD-FMK

This compound and Z-VAD-FMK combination confirm vital role of programmed cell death in pristimerin-mediated anti-cancer actions.

Ferrostatin-1 (Fer-1)

This compound and Ferrostatin-1 use abolishes acrylamide (ACR)-induced cell death in chondrocytes.

Verwandte Ziele	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
K562	Function Assay	10mM	1h		decreases the expression of LC3-II and the formation of autophagosomes	21864037
Jurkat	Function Assay	10mM	1h		decreases the expression of LC3-II and the formation of autophagosomes	21864037
HeLa	Cytotoxicity Assay	2mM	24h		inhibites the cytotoxicity of silibinin to HeLa cells.	21875385
PC12/TetOn	Function Assay	0.1/1mM	18h		leads to α-syn(WT) accumulation, toxicity, and oligomer formation	21906659
RMPI8226	Function Assay	5mM	1h		suppresses the level of autophagy under nutrient depletion	21915620
MCF-7	Function Assay	10mM	48h		blocks autophagy induced by bortezomib	21931937
HBx	Apoptosis Assay	10mM	48h	DMSO	increases cell death	22020078
Marc-145	Function Assay	5mM	12/24/36h		reduces the PRRSV titers and the protein expression	22119900
U937	Function Assay	2mM	12h		decreases the autophagy ratio	22155150
BGC-823	Function Assay	5mM	2h		inhibits the rate of autophagic cells	22322152
A549	Function Assay	0.1mM	24h		suppresses SU11274-induced cell death	22466960
pDCs	Function Assay	10mM	0.5h		reduces the induction of IFN-α by ssRNA40	22396599
HeLa	Apoptosis Assay	5mM	24h		induces caspase-dependent cell death	22545128
U251	Apoptosis Assay	5mM	24h		increases S1-induced cell death	22579788
MCF-7	Apoptosis Assay	0.1mM	6h		enhances sirtinol-induced apoptosis	22751989
PC-3	Apoptosis Assay	2mM	2h		increases ORI-induced cell death	22745580
HCT116	Apoptosis Assay	5mM	24h	DMSO	enhances apigenin-induced cell death	24626522
U2OS	Growth Inhibition Assay	10mM	24h		intensifies the growth inhibition induced by Dox	24639013
A2780cp	Apoptosis Assay	2.5mM	1h	ddH2O	enhances cisplatin-induced cell death	24817946
HepG2	Function Assay	5mM	4h		increases cellular levels of HL	24713587
Microglia	Apoptosis Assay	5mM	24h		decreases hypoxia-induced cell death	24818601
MDA-MB 231	Apoptosis Assay	5mM	0.5h		modulates Tocomin® induced apoptosis	24830781
PANC-1	Apoptosis Assay	1mM	48h	DMSO	enhances bortezomib-induced cell viability loss	24842158
MDA-MB-231	Function Assay	2mM	48h		promotes TM-induced cell death	24970676
MDA-MB-231	Function Assay	2mM	24h		inhibits autophagy induced by TM	24970676
MCF-7	Function Assay	2mM	48h		promotes TM-induced cell death	24970676
MCF-7	Function Assay	2mM	24h		inhibits autophagy induced by TM	24970676
HepG2	Apoptosis Assay	3mM	5h		reduces cell apoptosis induced by QDs	22836595
HeLa	Apoptosis Assay	10mM	2h		decreases cell viability co-treatment with PEI	23000135
SK-HEP-1	Apoptosis Assay	10mM	1h		protects against autophagy and induces apoptosis in bufalin-treated cells	22858649
MDA-MB231	Function Assay	5mM	1h		increases resveratrol-mediated caspase activation and cell death	23088850
PaCa44	Apoptosis Assay	2.5mM	1h		reduces genipin-mediated apoptosis	23124112
T-47D	Function Assay	10mM	2h		inhibits autophagy process and increases rapamycin induced apoptosis	23300026
GTL-16	Apoptosis Assay	5mM	24h		reduces cell viability as compared to cells treated with MET inhibitors	23313490
U251MG	Function Assay	3mM	1h		suppresses LC3-II protein expression	23338618
T24	Function Assay	10mM	1h		reduces the cleavage of LC3 after baicalin treatment	23354080
HUVECs	Function Assay	3mM	24h		blocks the protective effect of resveratrol by inhibiting autophagy	23358928
MCF-7	Function Assay	5mM	24h		inhibits starvation-induced autophagy	23395679
Hela	Function Assay	5mM	24h		inhibits starvation-induced autophagy	23395679
OR6	Function Assay	10mM	72h		suppresses HCV replication and formation of autophagosomes	23395875
HT-29	Function Assay	1mM	48/96h		inhibits AMPK induces autophagic cell death	23508272
SH-SY5Y	Cytotoxicity Assay	5mM	24h		increases PCN toxicity	23525265
Saos-2	Apoptosis Assay	1mM	96h		increases cell death induced by PCX	23563171
1321N1	Cytotoxicity Assay	5mM	24h		protects cell against PCN-induced toxicity	23525265
A2780	Apoptosis Assay	5mM	24h		converts FTY720 with CDDP into an additive effect towards killing ovarian cancer cells	23592281
OV2008	Apoptosis Assay	5mM	24h		converts FTY720 with CDDP into an additive effect towards killing ovarian cancer cells	23592281
PC12	Function Assay	10mM	24h	water	inhibits chymotrypsin-like proteasomal activity.	23603979
SH-SY5Y	Apoptosis Assay	5mM	1h		abolishes celastrol neuroprotective effect	23619395
SH-SY5Y	Function Assay	1mM	24h		inhibits the autophagy induced by TOCP	23743148
HepG2	Function Assay	10mM	24h		inhibits siTIGAR- and HBSS-induced autophagy	23817040
HeLa	Function Assay	10mM	2h		suppresses LC3 II expressison	23864738
HONE-1	Function Assay	5mM	1h		represses 6r-mediated ROS production	23892358
MCF7	Function Assay	5mM	24h		increases CuO induced cell death	23962629
HO8910	Apoptosis Assay	10mM	12h		enhances B19-induced apoptosi	23983610
SMMC-7721	Apoptosis Assay	5mM	24h		attenuates TNF-α protection against serum starvation-mediated apoptosis	24066693
Hep3B	Apoptosis Assay	5mM	24h		attenuates TNF-α protection against serum starvation-mediated apoptosis	24066693
H460	Function Assay	10mM	4h		increases cisplatin-induced cell death	24173208
A549	Function Assay	10mM	4h		inhibits autophagy induced by irradiation	24142735
H1299	Function Assay	10mM	4h		increases cisplatin-induced cell death	24173208
WiDr	Function Assay	10mM	1h		inhibits PCBL-induced LC3 II expression	24190489
LoVo	Apoptosis Assay	5mM	48h		enhances DCA-induced apoptosis.	24201812
HepG2 E47	Function Assay	2.5mM	48h		increases the toxicity of AA, BSO, and CCl4	24273738
RKO	Function Assay	2mM	1h	DMSO	enhances cell death by geldanamycin	24291777
Hep3B	Apoptosis Assay	2mM	12h	DMSO	inhibits AZD8055-induced cell death	24297300
ACHN-5968	Apoptosis Assay	5mM	3h		enhances paclitaxel-mediated apoptosis	24305604
Huh7	Apoptosis Assay	2mM	12h	DMSO	inhibits AZD8055-induced cell death	24297300
UOK257	Apoptosis Assay	5mM	3h		enhances paclitaxel-mediated apoptosis	24305604
ECSCs	Apoptosis Assay	10mM	4h		decreases rapamycin-treated apoptosis	24319109
MCF-7	Function Assay	10mM	24h		inhibits the autophagy induced by chemotherapy drugs	24315578
SGC-7901	Apoptosis Assay	2mM	1h		increases CA-4 induced apoptosis	24321340
SMMC-7721	Apoptosis Assay	2mM	1h		increases CA-4 induced apoptosis	24321340
T24	Apoptosis Assay	5mM	1.5h		potentiates celecoxib-induced apoptosis	24349176
NTUB1	Apoptosis Assay	5mM	1.5h		potentiates celecoxib-induced apoptosis	24349176
MG-63	Apoptosis Assay	10mM	12h		enhances DP-induced apoptosis	24358301
MG-63	Apoptosis Assay	0.5/1mM	32h		enhances salinomycin-induced cell apoptosis	24358342
MG-63	Function Assay	0.5/1mM	48h		induces salinomycin-induced cell viability loss	24358342
U2OS	Function Assay	0.5/1mM	48h		induces salinomycin-induced cell viability loss	24358342
HGC-27	Function Assay	10mM	1h		inhibits the cell viability loss by RAD001 or MK-2206	24416349
HCT116	Apoptosis Assay	5mM	24h		enhances the apoptosis induced by apigenin	24626522
A549	Apoptosis Assay	10mM	48h		accelerates the reduction of cell viability induced by PTX	24626722
Saos-2	Apoptosis Assay	10mM	24h		intensifies the growth inhibition of the U2OS cells induced by Dox	24639013
U2OS	Apoptosis Assay	10mM	24h		intensifies the growth inhibition of the U2OS cells induced by Dox	24639013
HepG2	Function Assay	5mM	4h		increases HL release	24713587
A549	Apoptosis Assay	5mM	48h		decreases the percentage of cell death and expression levels of caspase-3, Beclin-1 and LC3-II	24706303
A2780cp	Apoptosis Assay	2.5mM	1h	ddH2O	enhances cisplatin-induced cell death	24817946
Microglia	Apoptosis Assay	5mM	24h		decreases hypoxia-induced cell death	24818601
HT-29	Apoptosis Assay	1mM	48h	DMSO	enhances bortezomib-induced cell viability loss	24842158
MDR	Apoptosis Assay	10mM	6h		strengthens the power of anticancer drugs	25019701
H157	Function Assay	5mM	2h		suppresses SPC induced accumulation of LC3-II	25285628
A549	Function Assay	5mM	2h		suppresses SPC induced accumulation of LC3-II	25285628
A2780cp	Growth Inhibition Assay	1mM	1h		increases cisplatin-induced cell death	25322694
NBL-W-S	Apoptosis Assay	1mM	6h		increases cell apoptosis induced by GANT-61	25323222
NBL-W-S	Growth Inhibition Assay	1mM	6h		enhances GANT-61 toxicity	25323222
A549	Apoptosis Assay	5mM	2h	DMSO	inhibits BDMC-induced apoptotic cell death	25716561
95D	Apoptosis Assay	5mM	2h	DMSO	inhibits BDMC-induced apoptotic cell death	25716561
A549	Growth Inhibition Assay	3mM	2h	DMSO	reduces growth inhibitory effect of BDMC	25716561
95D	Growth Inhibition Assay	3mM	2h	DMSO	reduces growth inhibitory effect of BDMC	25716561
Nara-H	Growth Inhibition Assay	5mM	48h		enhances temsirolimusmediated suppression of Nara-H cell proliferation	21805033
HUVECs	Function Assay	10mM	0.5h		decreases the AGE-BSAinduced autophagy leve	21468592
HepG2	Apoptosis Assay	2mM	1h		enhances radiation-induced cell death	21453691
U-2 OS	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
Saos-2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Rh41	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	149.15	Formel	C₆H₇N₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	5142-23-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	Lösungen sind instabil. Frisch zubereiten oder kleine, vorverpackte Größen kaufen. Nach Erhalt umpacken.
Synonyme	NSC 66389			Smiles	CN1C=NC(=N)C2=C1N=CN2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 10 mg/mL (67.04 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : 4 mg/mL

Ethanol : 12 mg/mL

DMSO : 8 mg/mL (53.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

DMSO : 21 mg/mL (140.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : 14 mg/mL

DMSO : 16 mg/mL (107.27 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 10 mg/mL (超声加热十分钟，60℃)

Ethanol : 8 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

DMSO : 5 mg/mL (33.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 3 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (3.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Autophagy Vps34 (HeLa cells) 25 μM PI3Kγ (HeLa cells) 60 μM
In vitro	Die leichte Präferenz für die Vps34-Prävention durch 3-Methyladenine (3-MA) resultiert wahrscheinlich aus einem hydrophoben Ring, der spezifisch für Vps34 ist und die 3-Methylgruppe dieser Verbindung umschließt. Es wurde berichtet, dass es unter normalen und Hungerbedingungen den Tod von Krebszellen verursacht und auch die Zellmigration und Invasion unabhängig von seiner Fähigkeit, Autophagy zu hemmen, unterdrücken könnte, was impliziert, dass es andere Funktionen als die Autophagy-Unterdrückung besitzt. Diese Verbindung löst einen Caspase-abhängigen Zelltod aus, der unabhängig von der Autophagy-Hemmung ist. Die Behandlung mit 5 mM davon reduziert den Prozentsatz der Glukose-gehungerten HeLa-Zellen, die GFP-LC3-Punktate zeigen, auf 23%. Die LC3-I-Spiegel nehmen zu und die LC3-II-Spiegel nehmen zwischen 12 und 48 Stunden in Zellen ab, die mit 3-MA behandelt werden. Die Umwandlung von LC3-I zu LC3-II wird durch die Verbindung unterdrückt. Die Behandlung von HeLa-Zellen damit bei 2,5 mM oder 5 mM für einen Tag beeinflusst die Zellviabilität nicht, während die Behandlung mit 10 mM für einen Tag eine Abnahme der Zellviabilität um 25,0% verursacht. Die Behandlung von Zellen mit 2,5, 5 oder 10 mM für zwei Tage verursacht eine Abnahme der Viabilität um 11,5%, 38,0% bzw. 79,4%. Es verringert die Zellviabilität in einer zeit- und dosisabhängigen Weise und verkürzt die Dauer des Nocodazol-induzierten Prometaphase-Arrests erheblich. Die Unterdrückung der Autophagy durch 3-MA hemmt den SU11274-induzierten Zelltod. Eine verlängerte Behandlung damit (bis zu 9 Stunden) induziert eine signifikante LC3 I zu II Umwandlung in Wildtyp-MEFs. Eine verlängerte Behandlung mit 3-MA, aber nicht mit Wortmannin, erhöht die GFP-LC3-Punktation/-Aggregation deutlich. Die induzierte LC3-Umwandlung und die freie GFP-Freisetzung sind ATG7-abhängig. Die Behandlung damit führt zu einem evidenten Anstieg des p62-Proteinspiegels. Die Verbindung erhöht den p62-Spiegel sogar in Atg5−/− MEFs sowie in Zellen mit DOX-vermittelter Deletion von ATG5. Es hemmt Klasse I und Klasse III PI3K in verschiedenen zeitlichen Mustern. Die induzierte LC3 I zu LC3 II Umwandlung ist in Tsc2−/− Zellen im Vergleich zu Wildtyp-Zellen dramatisch beeinträchtigt. Diese Verbindung stört die anti-autophagische Funktion des mTOR-Komplexes 1.
Kinase-Assay	Proteinabbau-Assay
Kinase-Assay	HeLa-Zellen werden 24 Stunden lang mit 0,05 mCi/mL l-[U-¹⁴C]Valin radioaktiv markiert. Am Ende der Markierungsperiode werden die Zellen dreimal mit PBS gespült. Die Zellen werden für die angegebenen Zeiten entweder in vollem Medium oder in EBSS mit oder ohne 10 mM 3-Methyladenine (3-MA) inkubiert.
In vivo	3-Methyladenine (3-MA) blockiert Autophagy durch seine Wirkung auf die Klasse III Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K). Die Behandlung mit dieser Verbindung verändert das Ausmaß der Hämorrhagie im Vergleich zur Subarachnoidalblutung (SAH)-Gruppe nicht. Die Vorbehandlung verschlimmert die neurologischen Symptome im Vergleich zur SAH + Vehikel-Gruppe signifikant. Autophagy nimmt ab, wenn sie angewendet wird. Umgekehrt wird gespaltenes Caspase-3 in der SAH + 3-MA-Gruppe deutlich hochreguliert. Im Einklang mit der Hochregulation der gespaltenen Caspase-3-Expression ist die Anzahl der TUNEL-positiven Zellen im rechten Kortex in der SAH + 3-MA-Gruppe im Vergleich zur SAH + Vehikel-Gruppe signifikant erhöht.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574157/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22545128/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22466960/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20123989/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22521819/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	α-SMA / TGF-β / LC-3BI / LC-3B II / Beclin-1 / NF-κB p65 caspase-3 / caspase-9 / PARP VEGF APP / BACE1 / ADAM17 / Presenilin 1 / Presenilin 2 / Nicastrin / APH-1 / Pen-2 / LC3-1 / LC3-2	29296191
Immunofluorescence	LC3 / Hif-α / COX2	29039446
Growth inhibition assay	Cell viability	26934124

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
I'm also wondering whether it can be dissolved in water, or maybe something like culture medium, normal saline solution to form 10mM solution.

Antwort:
As the reference (http://www.plosone.org/article/info%3Adoi%2F10.1371%2Fjournal. pone.0035665), it was found to inhibit autophagy at concentrations ranging from 1 to 10 mM and was directly dissolved into the culture medium at the indicated concentrations. And we tested the solubility of S2767, and found its solubility in DMEM is 31 mg/mL at about 40°C.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):