nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S7243
| Verwandte Ziele | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Weitere Ferroptosis Inhibitoren | Liproxstatin-1 Erastin Imidazole Ketone Erastin (IKE) FIN56 iFSP1 UAMC-3203 SRS11-92 SRS16-86 icFSP1 N6F11 |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| human IMR32 neuroblastoma cells | Function assay | 13 h | Antiferroptotic activity in human IMR32 neuroblastoma cells assessed as inhibition of erastin-induced cell death preincubated for 1 hr before erastin stimulation and measured after 13 hrs by fluorescence plate reader method, IC50=0.018 μM | 26696014 | ||
| HT1080 cells | Function assay | Antiferroptotic activity in human HT1080 cells assessed as inhibition of erastin-induced cell death by Alamar blue assay, IC50=0.095 μM | 26696014 | |||
| HRE cells | Cell viability assay | 1 μM | 48-72 hours | Induction of cell apoptosis | 30794682 | |
| U57810 and C2C12 cells | Cell viability assay | 10 μM | 24, 48, and 72 h | Administration of ferrostatin-1 almost completely prevented the ferroptotic cell death. | 29971532 | |
| Leishmania major Friedlin clone V1 | Antileishmanial assay | 72 h | LD50 = 28.75 μM | 26410073 | ||
| IMR32 | Function assay | 1 h | IC50 = 0.033 μM | 30354101 | ||
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| Molekulargewicht | 262.35 | Formel | C15H22N2O2 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 347174-05-4 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CCOC(=O)C1=CC(=C(C=C1)NC2CCCCC2)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 55 mg/mL
(209.64 mM)
Ethanol : 55 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Ferroptosis
(HT-1080 cells) 60 nM(EC50)
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| In vitro |
Ferrostatin-1 (Fer-1) (2 μM) verhindert Erastin-induzierte Ferroptosis in Krebszellen sowie Glutamat-induzierten Zelltod in postnatalen Rattenhirnschnitten. Es ist ein Lipid-ROS-Fänger, wobei die N-Cyclohexyl-Einheit als lipophiler Anker in biologischen Membranen dient. Diese Verbindung hemmt weder die extrazelluläre Signal-regulierte Kinase (ERK)-Phos-phorylierung noch stoppt sie die Proliferation von HT-1080-Zellen, was darauf hindeutet, dass sie nicht den MEK/ERK-Weg hemmt, Eisen cheliert oder die Proteinsynthese hemmt. Sie verhindert jedoch die Erastin-induzierte Akkumulation von zytosolischen und Lipid-ROS. Ferrostatin-1 oxidiert leicht das stabile Radikal 2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) unter zellfreien Bedingungen. |
| In vivo |
Ferrostatin-1 (Fer-1), ein synthetisches Antioxidans, ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Ferroptosis. Es wirkt über einen reduktiven Mechanismus, um Schäden an Membranlipiden zu verhindern und so den Zelltod zu hemmen. |
Literatur |
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| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | Nrf2 / Gpx4 / β-Actin gp91 phox / β-actin KIM-1 / NGAL / β-actin Collagen I / β-actin cleaved caspase-3 / β-actin |
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31571665 |
| Growth inhibition assay | Cell viability Cell viability |
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31899616 |
| Immunofluorescence | γH2AX morphological features of HT-22 cells renal apoptosis ROS formation |
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31899616 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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