Name: Acitretin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1368
Rating: 5 (4 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Retinoid Receptor Inhibitoren	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	326.43	Formel	C₂₁H₂₆O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	55079-83-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Etretin, RO 10-1670			Smiles	CC1=CC(=C(C(=C1C=CC(=CC=CC(=CC(=O)O)C)C)C)C)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 65 mg/mL (199.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 20 mg/mL (61.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (199.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 20 mg/mL (61.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.600mg/ml (4.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.130mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Acitretin stimuliert die ADAM10-Promotoraktivität mit einem EC(50) von 1,5 mM und führt zu einer Zunahme des reifen ADAM10-Proteins, was zu einer zwei- bis dreifachen Erhöhung des Verhältnisses zwischen alpha- und beta-Sekretaseaktivität in Neuroblastomzellen führt. Diese Verbindung (5-20 μM) beeinträchtigt die mitochondriale Phosphorylierungseffizienz, wie durch die Abnahme der Atmung im Zustand 3 und der ATP-Spiegel sowie durch die Zunahme der Latenzphase des ADP-Phosphorylierungszyklus gezeigt wird, ohne das Membranpotential zu beeinflussen. Es induziert einen Ca(2+)-vermittelten mitochondrialen Permeabilitätsübergang (MPT) und verringerte den Gehalt an Adeninnukleotid-Translokase (ANT). Die Chemikalie hemmt bevorzugt das Wachstum von SCL-1-Zellen dosis- und zeitabhängig, nicht aber von nicht-malignen Keratinozyten-HaCaT-Zellen. Es erhöht die Spiegel von CD95 (Fas), CD95-Ligand und Fas-assoziiertem Todesdomäne. Es ist in der Lage, Apoptose in Hautkrebszellen möglicherweise über den Todesrezeptor CD95-Apoptoseweg zu induzieren, ohne die Viabilität normaler Keratinozyten zu beeinflussen.
In vivo	Acitretin durchläuft in der perfundierten Rattenleber Alpha-Oxidation, Kettenverkürzung, O-Demethylierung und Glucuronidierung. Diese Verbindung erscheint schnell in Leber und Muskeln von Ratten, wo sie in Haut und Fettgewebe umverteilt wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19144697/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23384448/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624760/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492415/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149885/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04841187	Completed	Psoriasis	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Société de Dermatologie Française	September 6 2021	--
NCT04245319	Unknown status	Hyperlipidemias\|Xerosis\|Depression\|Liver Diseases	Cairo University	January 1 2020	Not Applicable
NCT05203354	Completed	Psoriasis	Mahmoud Ahmed Ali Ahmed\|Aswan University Hospital	September 1 2018	Phase 4
NCT01039142	Completed	Psoriasis	Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh\|PIMERIndia	March 2008	Phase 4
NCT00488384	Withdrawn	Carcinoma Squamous Cell	Günther Hofbauer\|University of Zurich	June 2007	Phase 4
NCT00156247	Completed	Psoriasis	University of Medicine and Dentistry of New Jersey\|Connetics Corp.\|Rutgers The State University of New Jersey	September 2005	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Acitretin Retinoid Receptor Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 326.43

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

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