nur für Forschungszwecke

Adapalene Retinoid Receptor Agonist

Kat.-Nr.: S1276

Adapalene (CD-271) ist ein dualer RAR- und RXR-Agonist, der zur Behandlung von Akne eingesetzt wird.
Adapalene Retinoid Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 412.52

Springe zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.85%
99.85

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 412.52 Formel

C28H28O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 106685-40-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme CD-271 Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=O)O)C45CC6CC(C4)CC(C6)C5

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 17 mg/mL (41.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
RARγ
RARβ
RXR
In vitro
Adapalene binds to retinoic acid receptors found predominantly in the terminal differentiation zone of epidermis and is more active than tretinoin in modulating cellular differentiation. This compound shows greatest affinity for the subtype PARγ, found predominantly in the epidermis. It is more active than indomethacin, betamethasone valerate, tretinoin, isotretinoin or etretinate in inhibiting lipoxygease activity, but it has little activity against cyclo-oxygenase. This chemical time- and dose-dependently suppresses DNA synthesis and induces apoptosis in Colon carcinoma cell lines CC-531, HT-29 and LOVO as well as human foreskin fibroblasts. It shows significantly more effective antiproliferative and proapoptotic effects than 9-cis-retinoic acid (CRA), showing remarkable effects even at 10 μM. This compound disrupts DeltaPsi(m) and induces caspase-3 activity in responsive tumor cells.
In vivo
Adapalene produces a dose-related reduction in the number of epidermal comedones and an increase in comedo profile and epidermal thickness in the rhino mice. This compound results in a decreased expression of TLR-2 and IL-10 in explants of normal skin and explants of acne. It can modulate the epidermal immune system by increasing the CD1d expression and by decreasing the IL-10 expression by keratinocytes, and these modulations can increase the interactions between dendritic cells and T lymphocytes and could strengthen the antimicrobial activity against Propionibacterium acnes.
Literatur

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-07-29)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT07524946 RECRUITING
Acne Vulgaris
Bausch Health Americas, Inc.
2026-04-01 PHASE4
NCT07421804 NOT_YET_RECRUITING
Acne Vulgaris
Assiut University
2026-04
NCT07673094 NOT_YET_RECRUITING
Acne Vulgaris
Khyber Teaching Hospital
2026-08-15 EARLY_PHASE1
NCT07805655 RECRUITING
Acne Vulgaris
Jeisys Medical Inc
2026-09-15
NCT07473895 NOT_YET_RECRUITING
Acne Vulgaris
Assiut University
2026-04 PHASE2
NCT07016360 RECRUITING
Viral Warts
Khyber Teaching Hospital
2025-09-15 PHASE4