nur für Forschungszwecke

Aloxistatin (E-64d) Cysteine Protease Inhibitor

Name: Aloxistatin (E-64d)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7393
Rating: 5 (47 reviews)

Kat.-Nr.S7393

Aloxistatin (E64d) ist ein irreversibler und membrangängiger cysteine protease Inhibitor mit blutplättchenaggregationshemmender Wirkung. Die Cysteine Protease Cathepsin L ist für den SARS-CoV-2 Viruseintritt erforderlich, und die Aloxistatin-Behandlung reduzierte den zellulären Eintritt von SARS-CoV-2-Pseudovirionen um 92,3 %.

Aloxistatin (E-64d) Cysteine Protease Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 342.43

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.83%

99.83

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Weitere Cysteine Protease Inhibitoren	N-Ethylmaleimide (NEM) MG132 SSS Calpeptin Odanacatib E-64 MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
U937 cells	Function assay				Blockade of cathepsin G processing in human U937 cells by densitometry, IC50=1.1 μM	17535802
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	342.43	Formel	C₁₇H₃₀N₂O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	88321-09-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	E-64d			Smiles	CCOC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 68 mg/mL (198.58 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (198.58 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (198.58 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Cysteine protease
In vitro	Aloxistatin (E64d) kann in die intakte Thrombozyte eintreten und die Proteolyse durch Hemmung von Calpain hemmen. Es dämpft die durch Parathormon (PTH) induzierte Zellproliferation und hemmt die Differenzierung von Osteoblasten in vitro.
In vivo	Aloxistatin (E64d) (100 mg/kg, p.o.) hemmt stark die Kathepsin B&L Aktivitäten in Skelettmuskel, Herz und Leber von Hamstern. Bei Ratten mit Rückenmarksverletzungen (SCI) bietet es Neuroprotektion in SCI-Läsionen und der Penumbra. Diese Verbindung reduziert Gehirnamyloid-β und verbessert Gedächtnisdefizite in Tiermodellen der Alzheimer-Krankheit durch Hemmung der Kathepsin B-Aktivität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3023601/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2537073/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9284902/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462799/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21613740/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	LAMP-1 / Rab5 / pro-Ctsl / Ctsl / Ctsb / pro-Ctsd		25744631
Immunofluorescence	LAMP-1		25744631

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):