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E-64 Cysteine Protease Inhibitor

Kat.-Nr.S7379

E-64 ist ein irreversibler und selektiver Cystein Protease-Inhibitor und hemmt auch Papain, Calpain und Cathepsine B und H, aber nicht Serinproteasen oder Aspartatproteasen. Der IC50-Wert für Papain beträgt 9 nM. Diese Verbindung induziert oxidativen Stress und Apoptose in Filarial Parasite.

E-64 Cysteine Protease Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 357.41

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Weitere Cysteine Protease Inhibitoren	N-Ethylmaleimide (NEM) MG132 SSS Calpeptin Aloxistatin (E-64d) Odanacatib MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
human red blood cells	Antiplasmodial assay		48 hrs		Antiplasmodial activity against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells assessed as inhibition of ring-stage parasite growth after 48 hrs by flow cytometry, IC50=1.94μM	21295887
human red blood cells	Antiplasmodial assay		48 hrs		Antiplasmodial activity against ring stage Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells after 48 hrs by flow cytometry, IC50=1.94μM	22071522
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	357.41	Formel	C₁₅H₂₇N₅O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	66701-25-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)NCCCCN=C(N)N)NC(=O)C1C(O1)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 71 mg/mL (198.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 9 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (198.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (198.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 16 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (198.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (198.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 24 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.550mg/ml (9.93mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Cysteine protease (Cell-free assay) 9 nM
In vitro	E-64 hemmt schnell die Aktivitäten der Cysteinproteinasen Cathepsins B, H und L und Papain, während es keine Wirkung auf die Serinproteinasen oder die Metalloproteinasen hat. Diese Verbindung, als spezifischer Inhibitor von Cysteine Proteases, blockiert wirksam die Invasion von Ovarialkarzinomzellen in vitro. Darüber hinaus zeigt es auch antiparasitäre Aktivität gegen die Excystierung von Giardia lamblia in vitro. Die Chemikalie verbessert die Präimplantationsentwicklung von Rinder-Somazellen-Kerntransfer-Embryonen, was eine weitere wichtige Implikation von E-64 darstellt.
In vivo	E-64 induziert eine deutliche Abnahme der Anzahl spontaner Metastasen bei M5076-Tumor-tragenden Mäusen, während es keinen Einfluss auf die Bildung experimenteller Metastasen hat. Diese Verbindung zeigt auch antiparasitäre Aktivität gegen die Excystierung von Giardia lamblia bei infizierten Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10380357/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7044372/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1617632/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19530614/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24240170/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7919127/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):