Name: Odanacatib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1115
Rating: 5 (25 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.89%

99.89

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Weitere Cysteine Protease Inhibitoren	N-Ethylmaleimide (NEM) MG132 SSS Calpeptin Aloxistatin (E-64d) E-64 MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
ramos cells	Function assay		Inhibition of cathepsin S in human ramos cells, IC50=0.045μM	18226527
stem cells	Function assay	7 days	Inhibition of osteoclastogenesis in human bone marrow-derived stem cells assessed as reduction of pit formation by measuring TRACP5b activity after 7 days by bone TRAP assay, IC50=0.1μM	22984809
HepG2	Function assay		Inhibition of cathepsin B in human HepG2 cells, IC50=1.05μM	18226527
B cells	Function assay		Inhibition of antigen presenting mouse B cells, IC50=1.5μM	18226527
HepG2	Function assay		Inhibition of cathepsin L in human HepG2 cells, IC50=4.843μM	18226527
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	525.56	Formel	C₂₅H₂₇F₄N₃O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	603139-19-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MK-0822			Smiles	CC(C)(CC(C(=O)NC1(CC1)C#N)NC(C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C(F)(F)F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (190.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 105 mg/mL (199.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.800mg/ml (1.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (1.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	A potent, selective, and neutral cathepsin K inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Cathepsin K (human) 0.2 nM Cathepsin K (rabbit) 1 nM
In vitro	In vitro zeigt Odanacatib eine hohe inhibitorische Aktivität und Selektivität für Cathepsin K mit IC50-Werten von 0,2 nM bzw. 1 nM für menschliches Cathepsin K und Kaninchen-Cathepsin K. Darüber hinaus zeigt diese Verbindung ähnliche Potenzen in zellulären Enzymbelegungsassays mit korrigierten IC50-Werten von 5 nM. Eine aktuelle Studie zeigt, dass diese Chemikalie zu einer Reduktion der Resorptionsaktivität von Osteoklasten (OC) führt, indem sie den intrazellulären vesikulären Transport unterbricht.
In vivo	In präklinischen Ratten zeigt Odanacatib (10 mg/kg) eine ausgezeichnete Pharmakokinetik mit einer Clearance (Cl: 2 mL kg^-1 min^-1), einem geringen Verteilungsvolumen (V_dss: 1,1 L kg^-1), einer Halbwertszeit (T_1/2: 6 Stunden) und einer oralen Bioverfügbarkeit (F: 8 %). Außerdem weist diese Verbindung eine ausgezeichnete metabolische Stabilität in Rattenhepatozyten mit einer 96%igen Wiederfindung der Ausgangssubstanz auf. Diese Chemikalie, p.o. verabreicht, verhindert dosisabhängig Knochenverlust bei ovariektomierten (OVX) Kaninchen. Darüber hinaus führt sie (9 µM/Tag) zu einem signifikanten Anstieg der Knochenmineraldichte (BMD) des proximalen Femurs (7,8 %), der femoralen Hals-BMD (10,8 %) und der Trochanter-major-BMD (6,5 %). Bei östrogenmangelhaften, skelettreifen Rhesusaffen hemmt eine Langzeitbehandlung mit dieser Verbindung effektiv den Knochenumbau, ohne die Anzahl der Osteoklasten zu reduzieren, und erhält die normalen biomechanischen Eigenschaften der Wirbelsäule von OVX-nichtmenschlichen Primaten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18226527/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21718816/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20734451/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22113859/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01803607	Terminated	Osteoporosis	Merck Sharp & Dohme LLC	March 14 2013	Phase 3
NCT01630616	Terminated	Osteoporosis	Merck Sharp & Dohme LLC	March 12 2013	Phase 1
NCT01512693	Completed	Hepatic Insufficiency	Merck Sharp & Dohme LLC	February 23 2012	Phase 1
NCT01512667	Completed	Renal Insufficiency	Merck Sharp & Dohme LLC	January 17 2012	Phase 1
NCT01068262	Completed	Osteoporosis	Merck Sharp & Dohme LLC	December 8 2009	Phase 1
NCT00691899	Withdrawn	Prostate Cancer	Merck Sharp & Dohme LLC	September 2008	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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Odanacatib Cysteine Protease Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 525.56