Name: Bimatoprost
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1407
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Prostaglandin Receptor Inhibitoren	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil Ramatroban

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	415.57	Formel	C₂₅H₃₇NO₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	155206-00-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	AGN 192024			Smiles	CCNC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1C=CC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (199.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL (199.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 83 mg/mL

DMSO : 36 mg/mL (86.62 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : 83 mg/mL

DMSO : 36 mg/mL (86.62 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL (199.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.150mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.510mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Bimatoprost stimuliert tagsüber (13 %) und nachts (14 %) geringfügig die Humor-Aqueous-Flussrate, seine augendrucksenkende Wirkung beruht hauptsächlich auf einer 26%igen Reduktion des tonographischen Abflusswiderstands. Diese Verbindung verstärkt den druckempfindlichen Abflussweg. Es verdrängt [³H]prostaglandin F(2alpha) von FP receptors mit K(i) von 6,31 μM. Diese Chemikalie mobilisiert schnell intrazelluläres Ca(2+) über geklonte menschliche FP receptors, die in menschlichen embryonalen Nierenzellen exprimiert werden, und über native FP receptors in 3T3-Mausfibroblasten mit EC(50) von 2,94 μM und 2,2 μM. Es reguliert die Cyr61-mRNA-Expression in der Katzeniris hoch. Die durch diese Verbindung induzierte Hochregulierung der Cyr61-mRNA-Expression ist nicht auf die Aktivierung des Prostaglandin Receptor FP zurückzuführen, sondern auf einen anderen Rezeptor. Es löst konsistent Reaktionen in verschiedenen Zellen innerhalb derselben Gewebepräparation aus, während Prostaglandin F(2 alpha) und 17-phenyl Prostaglandin F(2 alpha) Signalreaktionen in denselben Zellen hervorrufen. Diese Chemikalie stimuliert selektiv die intrazelluläre Kalziumsignalisierung in verschiedenen Sphinkterzellen der Katzeniris.
In vivo	Bimatoprost ist das Ethyamid-Derivat von 17-phenyl trinor PGF2α, einem potenten Prostaglandin Receptor FP Agonisten. Diese Verbindung löst einen sofortigen, robusten Anstieg von [Ca²⁺] aus, der schnell auf die Ausgangswerte zurückfällt. Es besitzt direkte Agonistenaktivitäten am Ratten-, Maus- und menschlichen FP prostanoid receptor.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11434937/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11740958/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724323/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15652534/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490597/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05729594	Completed	Healthy Volunteers	Laboratoires Thea	February 27 2023	Phase 1
NCT04647214	Recruiting	Open-angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	Allergan	March 3 2021	--
NCT04285580	Completed	Open-Angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	AbbVie	June 11 2020	Phase 3
NCT03891446	Enrolling by invitation	Open-Angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	AbbVie	March 27 2019	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bimatoprost Prostaglandin Receptor Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 415.57

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support