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Fluvastatin Sodium HMG-CoA Reductase Inhibitor

Kat.-Nr.S1909

Fluvastatin Sodium hemmt die HMG-CoA Reductase-Aktivität mit einem IC50 von 8 nM in einem zellfreien Assay.
Fluvastatin Sodium HMG-CoA Reductase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 433.45

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 433.45 Formel

C24H25FNNaO4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 93957-55-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme XU-62-320 Sodium Smiles CC(C)N1C2=CC=CC=C2C(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C3=CC=C(C=C3)F.[Na+]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 87 mg/mL (200.71 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale
The order of magnitude of inhibition of each drug on the peroxidation was butylated hydroxytoluene > fluvastatin ≥ probucol ≥ pravastatin.
Targets/IC50/Ki
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
8 nM
In vitro

Fluvastatin hemmt die Bildung thiobarbitursäure-reaktiver Substanzen bei der Eisen(II)-unterstützten Peroxidation von Liposomen mit einer IC50 von 12 ", "M erheblich. Fluvastatin im Bereich von 1 ", "M bis 100 ", "M hemmt die durch Peroxylradikale vermittelte Peroxidation von Liposomen, die durch wasserlösliche und lipidlösliche Radikalgeneratoren, 2,2'-Azobis(2-amidinopropan)dihydrochlorid bzw. 2,2'-Azobis(2,4-dimethylvaleronitril), induziert wird. Fluvastatin (4 mM) und seine Metaboliten zeigen eine Superoxidanionen-Abfangaktivität im Hypoxanthin-Xanthinoxidase-System und eine starke Abfangwirkung auf das Hydroxylradikal, das aus der Fenton-Reaktion entsteht. Fluvastatin (8 ", "M) und seine Metaboliten zeigen schützende Wirkungen gegen DNA-Schäden, die so stark sind wie die der Referenz-Antioxidantien Ascorbinsäure, Trolox und Probucol in CHL/IU-Zellen. Fluvastatin (100 nM) zeigt eine dosisabhängige Abnahme der Ang II-aktivierten Superoxidanionenbildung in menschlichen Aortenmuskelzellen (hASMC).

In vivo

Fluvastatin (10 mg/kg/Tag) führt zu einer Abnahme der Serumlipide bei Kaninchen, die mit einer 1,5%igen Cholesterin-haltigen Diät gefüttert wurden. Fluvastatin (10 mg/kg/Tag) senkt signifikant das Gewebe-ACE in den Aorten bei Kaninchen, die mit einer 1,5%igen Cholesterin-haltigen Diät gefüttert wurden. Fluvastatin (10 mg/kg/Tag) kehrt die Unterdrückung der ACh-induzierten Relaxation bei Kaninchen, die mit einer 1,5%igen Cholesterin-haltigen Diät gefüttert wurden, signifikant um.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12374897/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8937733/

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S1909-viability1
26199863
Western blot p53 / p21 / Cyclin D1 / ATF3 / H3P / PARP / Cleaved PARP / γ-H2AX YAP1 / TAZ / RHAMM
S1909-WB2
30939155
Immunofluorescence YAP1
S1909-IF1
29212185

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT02115074 Completed
Glioma
Centre Oscar Lambret|Anticancer Fund Belgium
June 2014 Phase 1
NCT01524601 Completed
Disorder Related to Renal Transplantation|Hypercholesterolemia
University of Oslo School of Pharmacy|Oslo University Hospital
February 2012 Phase 4
NCT00814606 Withdrawn
Hepatitis C|Hepatitis C Virus
University of Chicago
February 2010 Phase 2
NCT00752843 Completed
Healthy Subjects
Corcept Therapeutics
September 2008 Phase 1
NCT00674297 Completed
Antiphospholipid Syndrome
Hospital for Special Surgery New York|University of Texas
May 2008 Phase 2
NCT00404287 Terminated
Aortic Valve Stenosis
AORTICA Group
October 1 2006 Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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