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Galanthamine HBr ADC Cytotoxin Inhibitor

Name: Galanthamine HBr
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1339
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S1339

Galanthamin ist ein AChE-Inhibitor mit einem IC50 von 0,35 μM und zeigt eine 50-fache Selektivität gegenüber Butyrylcholinesterase.

Galanthamine HBr ADC Cytotoxin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 368.27

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.90%

99.90

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere ADC Cytotoxin Inhibitoren	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	368.27	Formel	C₁₇H₂₁NO₃.HBr	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1953-04-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1CCC23C=CC(CC2OC4=C(C=CC(=C34)C1)OC)O.Br

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	Saline Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	20.000mg/ml (54.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AChE 0.35 μM
In vitro	Galanthamin hat in der postmortalen menschlichen Gehirn-Frontalrinde und der Hippocampusregion einen IC50-Wert von 14 nM und 15 nM auf AChE gezeigt. Die Cholinesterase-Aktivität der roten Blutkörperchen in Blutproben von Neurochirurgie-Patienten wird durch Galanthamin in Gehirngewebeproben 10-mal stärker gehemmt. Galanthamin (1 μM) aktiviert Einzelkanäle mit Leitfähigkeiten von 18 und 30 pS in Outside-Out-Patches, die aus Dexamethason-Mausfibroblasten (M10-Zellen) herausgeschnitten wurden. Galanthamin wirkt als nicht-kompetitive nikotinische Rezeptoragonisten auf klonale Ratten-Phäochromozytom-Zellen (PC12). Galanthamin (50 μM) aktiviert Einzelkanalströme in Outside-Out-Patches, die aus klonalen PC12-Zellen herausgeschnitten wurden.
In vivo	Galantamin erhöht die Anzahl lebender Pyramidenneuronen nach Ischämie-Reperfusionsschaden signifikant. Galantamin reduziert TUNEL, aktive Caspase-3 und SOD-2 Immunreaktivität signifikant. Der nikotinische Antagonist Mecamylamin blockiert die schützenden Effekte von Galantamin. Die neuroprotektiven Effekte von Galantamin bleiben erhalten, selbst wenn es erst 3 Stunden nach der Ischämie verabreicht wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1954303/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8071869/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7589215/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17526807/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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