Name: Iloperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1483
Rating: 5 (3 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	426.48	Formel	C₂₄H₂₇FN₂O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	133454-47-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	HP873			Smiles	CC(=O)C1=CC(=C(C=C1)OCCCN2CCC(CC2)C3=NOC4=C3C=CC(=C4)F)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 27 mg/mL (63.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 27 mg/mL (63.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.600mg/ml (3.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 580 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Iloperidone zeigt eine hohe Affinität (Ki < 10 nM) für Noradrenalin-alpha(1)-Adrenozeptoren, Dopamin D(3)- und Serotonin 5-HT(2A) Rezeptoren. Diese Verbindung zeigt eine höhere Affinität für den Dopamin D3 Rezeptor (Ki = 7,1 nM) als für den Dopamin D4 Rezeptor (Ki = 25 nM). Es zeigt eine hohe Affinität für die 5-HT6 und 5-HT7 Rezeptoren (Ki = 42,7 nM bzw. 21,6 nM) und hat eine höhere Affinität für den 5-HT2A (Ki = 5,6 nM) als für den 5-HT2C Rezeptor (Ki = 42,8 nM). Diese Chemikalie erhöht die Dopa-Akkumulation, ein Index des Dopamin-Umsatzes als Reaktion auf die D2-Rezeptorblockade, in Dosen von 0,3 mg/kg bis 10 mg/kg i.p. im Striatum und von 1 mg/kg bis 10 mg/kg im Nucleus accumbens signifikant.
In vivo	Iloperidone zeigt Verhaltenswirkungen in pharmakologischen Rattenmodellen gestörter sensomotorischer Filterung, die mit „atypischen“ Antipsychotika übereinstimmen und durch den Antagonismus dopaminerger und noradrenerger Rezeptoren vermittelt werden. Diese Verbindung (1 und 3 mg/kg) verhindert die PPI-störenden Wirkungen einer Behandlung mit 1 mg/kg PCP. Es (0,3 mg/kg) verhindert Cirazolin-induzierte PPI-Defizite, unabhängig von seinen Auswirkungen auf die Startreaktionsgröße. Diese Chemikalie (10 mg/kg) und Melperone (10 mg/kg) führen zu einem äquivalenten oder kleineren Anstieg der DA-Freisetzung im Nucleus accumbens (NAC) von Ratten bzw. im mPFC, während keines von ihnen die Acetylcholin (ACh)-Freisetzung im NAC erhöht.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750183/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8997630/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16762376/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445705/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05344365	Withdrawn	Parkinson Disease Psychosis	Vanda Pharmaceuticals	June 2022	Phase 2
NCT04969211	Completed	Healthy	Vanda Pharmaceuticals	June 30 2021	Phase 1
NCT04712734	Completed	Schizophrenia	Vanda Pharmaceuticals	January 13 2021	Phase 1
NCT01495169	Completed	Safety and Tolerability of Iloperidone	Vanda Pharmaceuticals	October 2011	Phase 1
NCT01529294	Completed	Hepatic Impairment	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 2010	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Iloperidone 5-HT Receptor Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 426.48