Name: RS-127445
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2698
Rating: 5 (4 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S269801 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 98.72%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

98.72

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB742457

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	281.33	Formel	C₁₇H₁₆FN₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	199864-87-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MT500			Smiles	CC(C)C1=NC(=NC(=C1)C2=CC=C(C3=CC=CC=C32)F)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 56 mg/mL (199.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.800mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 5%TWEEN80 3 63%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (3.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 630 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2B 10.4(pIC50) 5-HT2B 9.5(pKi)
In vitro	RS-127445 ist ein neuartiger hochaffiner, selektiver 5-HT2B receptor Antagonist ohne nachweisbare intrinsische Aktivität. Diese Verbindung weist eine nM-Affinität und eine 1000-fache Selektivität für den 5-HT2B receptor auf. Es gehört somit zu den hochaffinesten, selektivsten 5-HT2B receptor Liganden. Diese Chemikalie blockiert potent den 5-HT-induzierten Anstieg der Inositolphosphat-Bildung und die 5-HT-induzierten Anstiege der intrazellulären Kalziumkonzentrationen mit einer Potenz, die 1000-mal größer ist als die von Yohimbin.
Kinase-Assay	Radioligandenbindung
Kinase-Assay	Die Selektivität von RS-127445 für 5-HT2B receptors wird durch Testen dieser Verbindung auf Affinität an über 100 zusätzlichen Ionenkanal- oder Rezeptorbindungsstellen untersucht. CHO-K1-Zellen, die menschliche 5-HT2A-, 5-HT2B- oder 5-HT2C receptors exprimieren, werden mit 2 mM EDTA in phosphatgepufferter Kochsalzlösung geerntet. Zellmembranen werden durch vier Zyklen von Homogenisierung und Zentrifugation (48.000×g für 15 min) hergestellt. Jeder Assay wird so etabliert, dass stationäre Bedingungen erreicht und die spezifische Bindung optimiert werden. Für den 5-HT2A receptor werden Membranen aus 1×10⁶ Zellen mit 0,2 nM [³ H]-Ketanserin bei 32 °C für 60 min inkubiert. Die unspezifische Bindung wird mit 10 μM Methysergid bestimmt. Für den 5-HT2B receptor werden Membranen aus 1,5×10⁶ Zellen mit 0,2 nM [³ H]-5-HT bei 48 °C für 120 min inkubiert. Die unspezifische Bindung wird mit 10 μM 5-HT bestimmt. Für den 5-HT2C receptor werden Membranen aus 3×10⁵ Zellen mit 0,5 nM [³ H]-Mesulergin bei 32 °C für 60 min inkubiert. Die unspezifische Bindung wird mit 10 μM Methysergid bestimmt. Assays werden durch Vakuumfiltration durch Glasfaserfilter (GF/B) beendet, die mit 0,1 % Polyethylenimin vorbehandelt wurden. Die Gesamt- und gebundene Radioaktivität wird durch Flüssigszintillationszählung bestimmt. In jedem dieser Assays wird eine spezifische Bindung von mehr als 90 % erreicht.
In vivo	LD50: Mäuse 391,4 mg/kg (i.v.); Ratten 370,1 mg/kg (i.v.); Kaninchen 142,3 mg/kg (i.v.)
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10455251/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 19740115 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19371340/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RS-127445 5-HT Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 281.33